Specifikation
| Betegnelse | Tirzepatid (LY3298176, dobbelt agonist) |
| Sekvens | Tyr-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-Aib-Leu-Asp-Lys(palmitoyl-gamma-Glu-AEEA-AEEA)-Ile-Ala-Gln-Ala-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 |
| Form | Lyofiliseret pulver |
| Styrke pr. hætteglas | 10, 15, 20, 30, 60 eller 90 mg |
| Æskens indhold | 10 hætteglas med samme styrke |
| Renhed | ≥99 % (HPLC) |
Virkningsmekanisme
Tirzepatid er en dobbelt agonist på GIP- og GLP-1-receptorer. Begge inkretinveje påvirker kroppens glukoseomsætning og energibalance. I in vitro-modeller undersøges receptorbinding, signaltransduktion og de efterfølgende stofskifteveje. Som referenceligand gør stoffet det muligt at sammenligne aktiveringen af begge receptorklasser direkte i kontrollerede assaysystemer. Evalueringen sker altid inden for rammerne af det enkelte forsøgsdesign. For at købe Tirzepatide giver denne æske med 10 vials en klart doseret referenceligand.
Rekonstitution og håndtering
Lyofilisatet rekonstitueres i laboratoriet med et egnet sterilt opløsningsmiddel. Den resulterende opløsning behandles snarest muligt og beskyttes mod direkte lys. Ved håndtering af pulveret og opløsningen følges de almindelige laboratoriestandarder, herunder en ren arbejdsflade, passende beskyttelsesudstyr og dokumenterede arbejdsgange. Oplysninger om volumen eller koncentration indgår ikke i dette datablad. Valget af opløsningsmiddel og fremgangsmåde afhænger af den pågældende institutions protokol.
In vitro-forskning
Tirzepatid anvendes som referenceligand i in vitro-assays, for eksempel i studier af GIP/GLP-1-receptorer og inkretinsignalering. I cellebaserede modeller undersøges bindingskinetik, cAMP-akkumulering og efterfølgende signalveje. Stoffet bruges til metodiske sammenligninger mellem dobbelt og selektiv receptoraktivering og understøtter karakteriseringen af assaysystemer. Alle undersøgelser udføres udelukkende in vitro af kvalificerede laboratorier som led i deres respektive forskningsprogrammer.
Kvalitet og analyse
Hvert parti kontrolleres for renhed med HPLC og opnår ≥99 %. Desuden bekræftes identiteten af den lipidmodificerede peptidsekvens. Måleresultaterne dokumenteres for hvert parti, og frigivelse sker først efter kontrol mod den fastlagte specifikation. De beskrevne kontroller gælder ens for alle tilgængelige styrker og vedrører det lyofiliserede pulver før rekonstitution.