Specifikace
| Název | Melanotan I (afamelanotid, NDP-MSH) |
| Sekvence | [Nle4,D-Phe7]-α-MSH (syntetický analog α-MSH) |
| Molekulová hmotnost | ≈1,64 kDa |
| Primární receptor | MC1R (melanokortinový receptor 1) |
| Forma | Lyofilizovaný prášek |
| Síla na vialku | 10 mg |
| Obsah krabičky | 10 vialek shodné síly (celkem 100 mg) |
| Čistota | ≥99 % (HPLC) |
MC1R a melanogeneze
Afamelanotid, v obchodě jako Melanotan I, je lineární peptid analogický přírodnímu alfa hormonu stimulujícímu melanocyty (α-MSH). Substituce v poloze 4 (norleucin) a v poloze 7 (D-fenylalanin) stabilizují šroubovici a prodlužují obsazení receptoru vůči peptidu divokého typu. Melanokortinový receptor 1 (MC1R) sedí na melanocytech a přes cAMP řídí expresi melanogenních enzymů, jako jsou tyrosináza a TRP1. V buněčných modelech a systémech nadměrné exprese receptoru slouží Melanotan I jako definovaný agonista pro titraci síly signálu MC1R, následné fosforylace a markerů pigmentace. Vůči šířeji působícím melanokortinovým ligandům zůstává receptorové ohnisko na MC1R. Kdo chce koupit Melanotan 1, najde afamelanotid jako lineární ligand MC1R po 10 mg na vialku.
Rekonstituce a zacházení
Lyofilizovaný prášek se v laboratoři rekonstituuje vhodným sterilním rozpouštědlem. Rozpouštědlo se přidává pomalu podél stěny vialky a jemně se míchá, dokud se peptid zcela nerozpustí. Afamelanotid je citlivý na světlo, proto se pracovní roztok brzy převede do testů a do té doby se chrání před přímým osvětlením. Koncentrace a alikvotace se řídí protokolem laboratoře, která práci provádí.
Výzkum in vitro
Ve výzkumu in vitro laboratoře používají Melanotan I jako referenční ligand v kompetitivních vazebných studiích a v reportérových testech cAMP na MC1R. Melanocytové linie a primární kultury umožňují sledovat melanogenní geny a pigmentaci při definované koncentraci ligandu. Modely radiační biologie a fotobiologie využívají afamelanotid k charakterizaci světlem navozených stresových drah a melanocytárních odpovědí nezávisle na UV kvantovém toku. Membránové preparáty a rekombinantní systémy MC1R se hodí k porovnání afinity s dalšími analogy α-MSH. Vysoká čistota podporuje reprodukovatelné ředicí řady pro křivky koncentrace-odpověď.
Kvalita a analytika
Každá šarže se kontroluje na čistotu pomocí HPLC; obsah činí ≥99 %. Zkouška identity potvrzuje peptidovou sekvenci afamelanotidu. Výsledky se dokumentují po šaržích. Tento analytický základ podporuje srovnání měřicích řad napříč experimenty a reprodukovatelnost testů MC1R v laboratoři.