PT-141 10 mg

PT-141 je běžný výzkumný název pro bremelanotid, syntetický peptid s cyklickou strukturou. Jako agonista melanokortinových receptorů se váže na rodinu receptorů, která zprostředkovává signály v centrálním nervovém systému a v periferních tkáních. Právě toto rozpětí mezi centrálními a periferními signály činí molekulu zajímavou pro výzkum.

Melanokortinové receptory: rodina s více funkcemi

Melanokortinové receptory jsou receptory spřažené s G proteiny, na které působí tělu vlastní melanokortiny, například alfa-MSH. MC1R se mimo jiné podílí na pigmentaci kůže, zatímco MC4R hraje v mozku ústřední roli při regulaci energetické rovnováhy a tělesné hmotnosti. Při terapeutické expozici se bremelanotid váže na MC1R a MC4R; oba receptory utvářejí jeho farmakologický profil. MC1R a MC4R se tak vyskytují v různých tkáních a mohou vyvolávat různé buněčné odpovědi.

Vazba na MC4R je považována za zvláště významnou pro centrální účinky. Výlučná selektivita pro tento receptor však neexistuje. Jak aktivace melanokortinových receptorů konkrétně vede ke změnám sexuální touhy, není podle informace o přípravku Vyleesi (bremelanotid) zcela objasněno; mechanismus zůstává aktivní oblastí výzkumu.

Americká registrace: získaná generalizovaná HSDD

Americká registrace přípravku Vyleesi se týká získané generalizované HSDD u žen před menopauzou, když nízká sexuální touha způsobuje výrazné utrpení nebo mezilidské potíže a nelze ji vysvětlit lékařským nebo psychiatrickým onemocněním, problémy ve vztahu ani účinkem léku. Získaná znamená, že nízká touha vznikla později; generalizovaná, že není omezena na jednotlivé situace.

HSDD označuje sníženou sexuální touhu, která je provázena utrpením nebo mezilidskými potížemi. Diagnóza tedy předpokládá více než situačně nízkou touhu a vyžaduje odlišení od vysvětlitelných příčin. Při posuzování je v popředí míra utrpení, nikoli pouhá četnost sexuálních kontaktů.

Registrace je vázána na testovaný hotový přípravek. Nezahrnuje muže ani ženy po menopauze ani žádné obecné zvýšení sexuální výkonnosti. Pro výzkumnou variantu žádnou registraci nezakládá.

RECONNECT: touha a zátěž jako cílové ukazatele

Dvě randomizované, dvojitě zaslepené a placebem kontrolované studie fáze 3 zkoumaly bremelanotid u žen s HSDD. Celkem bylo zařazeno 1 267 žen, které studie sledovaly po dobu 24 týdnů hlavní fáze. Dva rovnocenné hlavní cílové ukazatele hodnotily sexuální touhu a zátěž způsobenou nízkou touhou pomocí dotazníků, které účastnice vyplňovaly samy (studie fáze 3 s bremelanotidem při HSDD).

Ve srovnání s placebem se ukázal rozdíl plus 0,35 bodu ve skóre touhy a snížení o 0,33 bodu ve skóre zátěže. Tyto hodnoty jsou rozdíly průměrů na dotazníkových škálách, nikoli procenta a nikoli počty sexuálních událostí.

Sekundární cílový ukazatel hodnotil počet uspokojivých sexuálních událostí. Zde informace o přípravku Vyleesi neuvádí žádný významný rozdíl mezi bremelanotidem a placebem. Touha a zátěž na jedné straně a četnost událostí na straně druhé tedy zůstávají veličinami, které je třeba posuzovat odděleně. Uspořádání studií tomuto rozlišení odpovídá tím, že touhu a zátěž zařazuje jako samostatné hlavní cílové ukazatele.

Koupit PT-141: výzkumná varianta

PT-141 je k dispozici ve variantě, jejíž množství v lahvičce je 10 mg. Údaj označuje množství v lahvičce, nikoli koncentraci. Kupte PT-141 a prohlédněte si variantu v obchodě.