PT-141 10 mg

Specifikace

Melanokortinové receptory a signální dráhy

Bremelanotid (PT-141) je syntetický agonista melanokortinových receptorů, který se v laboratoři charakterizuje na podtypech MC1R, MC3R, MC4R a MC5R. Těžiště leží na MC3R a MC4R, které se v centrálním a periferním melanokortinovém systému podílejí na regulaci chuti k jídlu, energetické bilanci a autonomních signálních sítích. Po navázání agonisty zvyšuje transdukce spřažená s G proteinem typicky cytosolický cAMP, takže aktivaci receptoru a potenci ligandu lze číst ve srovnatelných testech. PT-141 je definovaný referenční ligand pro kinetiku vazby, velikost účinku a selektivitu vůči dalším melanokortinovým peptidům. Kdo chce koupit PT-141, bere bremelanotid po 10 mg na vialku.

Rekonstituce a zacházení

Lyofilizát se v laboratoři rekonstituuje vhodným sterilním rozpouštědlem. Rozpouštědlo se přidává pomalu podél stěny nádoby a přípravek se jemně míchá, dokud se prášek zcela nerozpustí. Roztok se zpracuje brzy, protože peptidové roztoky reagují na okolí silněji než suchý materiál. Do použití se činidlo chrání před přímým světlem. Objem a konečnou koncentraci stanoví laboratoř ve vlastním protokolu.

In vitro testy a modelové systémy

V vazebných testech s radioligandem nebo fluorescencí se kvantifikuje afinita bremelanotidu na membránách buněk, které exprimují MC3R nebo MC4R. Testy akumulace cAMP a konstrukty reportérového genu ukazují signál po aktivaci receptoru. Křivky koncentrace-odpověď s PT-141 jako agonistou umožňují srovnání s nativními melanokortinovými peptidy a strukturně příbuznými ligandy. Neuronální a nenuronální linie s definovaným stavem receptoru se hodí k paralelním odečtům několika podtypů MC v jedné sérii.

Kvalita a analytika

Každá šarže PT-141 se zkouší na čistotu pomocí HPLC a obsah je ≥99 %. Kontrola identity potvrzuje cyklickou heptapeptidovou kostru bremelanotidu. Výsledky se zapisují po šaržích a platí pro nabízenou sílu 10 mg. Tento analytický profil podporuje opakovatelné měřicí série v testech melanokortinových receptorů a srovnání experimentů napříč několika laboratorními běhy.