Specifikation
| Betegnelse | Ipamorelin (NNC 26-0161) |
| Sekvens | Syntetisk pentapeptid (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2) |
| Molekylvægt | ≈711,9 Da |
| Form | Lyofiliseret pulver |
| Mængde pr. hætteglas | 10 mg |
| Æskens indhold | 10 hætteglas med samme mængde (100 mg i alt) |
| Renhed | ≥99 % (HPLC) |
Virkningsmekanisme
Ipamorelin er en syntetisk pentapeptidagonist ved væksthormonets sekretagogreceptor (GHS-R). Receptor tilhører familien af G-proteinkoblede receptorer og karakteriseres i forskningen via ghrelins signalvej. Ligandbinding til GHS-R aktiverer intracellulære kaskader af sekundære budbringere, som målbart styrer frigivelsen af væksthormon i somatotrofe cellelinjer og primære kulturmodeller. Sammenlignet med GHRP-analoger med bredere profil bruges Ipamorelin ofte i prækliniske modeller, fordi aktivering af GHS-R-vejen følges af en lavere virkning på prolaktin-, ACTH- og kortisolakserne. Molekylet fungerer dermed som en defineret referenceligand til selektive receptorstudier. Laboratorier, der vil købe Ipamorelin, tager den selektive GHS-R-agonist med 10 mg pr. hætteglas.
Rekonstitution og håndtering
Lyofilisatet rekonstitueres i laboratoriet med et egnet sterilt opløsningsmiddel. Opløsningsmidlet tilsættes langsomt langs karvæggen, og præparatet blandes nænsomt, indtil pulveret er helt opløst. Den færdige opløsning bearbejdes straks, fordi peptidet i opløst form reagerer lettere på omgivelserne. Indtil brug holdes reagenset væk fra direkte lys. Volumen- og koncentrationsværdier indgår ikke i denne beskrivelse. Laboratoriet, der udfører forsøget, fastsætter disse parametre i sin egen protokol.
In vitro-forskning
I in vitro-forskning tjener Ipamorelin som referenceligand til kompetitive bindingsstudier på rekombinant eller nativ GHS-R. I cAMP-reporterassays og calciumafbildning kan receptoraktiveringen kvantificeres koncentrationsafhængigt. Hypofysære cellemodeller bruger peptidet til at følge GH-frigivelse efter GHS-R-stimulering og sammenligne den med andre sekretagoger. Til struktur og virkning i GHRP-feltet giver Ipamorelin en kompakt pentapeptidreference med en klart tildelt receptorprofil. Fortyndingsrækker fra lyofilisatet understøtter koncentrationsresponskurver i flere replikater.
Kvalitet og analyse
Hvert parti af Ipamorelin testes med HPLC for renhed, og indholdet er ≥99 %. En identitetskontrol bekræfter desuden pentapeptidsekvensen og dermed tilknytningen til GHS-R-agonisten NNC 26-0161. Resultaterne registreres pr. parti. Denne analytiske karakterisering giver et pålideligt grundlag for at sammenligne måleserier og for reproducerbarheden af GHS-R-assays i laboratoriet.