Ipamorelin

Ipamorelin: et pentapeptid med selektiv profil

Ipamorelin er et syntetisk pentapeptid bestående af fem aminosyrer og hører til væksthormonsekretagogerne. I slutningen af 1990'erne blev det beskrevet som det første selektive GH-sekretagog: I datidens forsøg stimulerede det frigivelsen af væksthormon (GH), uden at stimulere de øvrige hypofysehormoner i samme grad. Netop spørgsmålet om selektivitet gør molekylet interessant den dag i dag.

Virkningsstedet er GHRP- og ghrelinreceptorvejen. Ipamorelin hører til ghrelinmimetikaene og binder til den tilsvarende receptor på hypofysens somatotrope celler. Der sætter det en cellulær signalkaskade i gang, som ender med udskillelsen af GH. Fordi denne vej går via en anden receptor end GHRH, adskiller profilen sig fra den, som GHRH-analoger har.

Selektivitet: væksthormon i fokus

GH-frigivelsen indgår i et samspil: GHRH driver den, somatostatin bremser den, og ghrelinvejen giver et selvstændigt signal. Et sekretagog, som først og fremmest bruger denne tredje vej, gør den somatotrope akse målrettet tilgængelig.

I de oprindelige arbejder blev Ipamorelin testet på hypofyseceller fra rotter, på rotter og på griser. Forsøgene viste en frigivelse af GH. Særligt oplysende var sammenligningen med GHRP-2 og GHRP-6: Med Ipamorelin var ACTH- og kortisolresponset lavere end med de to referencepeptider (den oprindelige undersøgelse af Raun og kolleger).

Disse fund stammer fra cellulære og animalske modeller. De viser, hvordan peptidet virker i disse systemer, og er ikke bevis for, at kortisol eller utilsigtede virkninger forbliver upåvirkede hos mennesker.

Hvad blev målt hos mennesker

I 1999 blev Ipamorelin undersøgt i et tidligt klinisk studie med raske mandlige frivillige. Der blev målt en akut GH-frigivelse, og samtidig kunne stoffets forløb i kroppen beskrives med en farmakokinetisk-farmakodynamisk model (studie af Gobburu og kolleger). For forskningen er det et solidt fingerpeg om, at menneskets GH-akse reagerer på peptidet.

En akut hormonstigning er dog stadig en biomarkør. Studiet var lille og begrænset til raske mænd, som det er almindeligt for tidlige kliniske prøvninger. Hormonværdien siger intet om muskelmasse, fedtprocent, søvnkvalitet eller restituering; det kræver studier med netop disse endepunkter.

Hvorfor tarmfunktionen blev undersøgt

Ghrelin og GH-sekretagoger påvirker ikke kun hypofysen. Receptorvejen er også involveret i styringen af mave-tarm-motiliteten, og en forsinket tarmfunktion efter abdominale indgreb er et klinisk relevant problem. Ud fra denne forbindelse opstod spørgsmålet, om et ghrelinmimetikum kan påvirke postoperativ ileus efter tarmresektion i gunstig retning.

Fase II-studiet og dets primære resultat

I 2014 blev Ipamorelin undersøgt i et multicentrisk, dobbeltblindt og placebokontrolleret fase II-studie hos patienter efter tarmresektion; 117 personer blev inkluderet (fase II-studiet af Beck og kolleger). Tiden til det første tolererede faste måltid var numerisk kortere med Ipamorelin, men den primære sammenligning nåede ikke statistisk signifikans med p = 0,15.

For dette endepunkt er studiet dermed et negativt fund: en tendens uden sikker effekt. Vigtigt er også det intravenøse studiepræparat og den kirurgiske patientgruppe; resultatet kan ikke overføres til almindelige fordøjelsesgener.

Køb Ipamorelin: varianter til forskning

Ipamorelin fås i varianter med 5 mg og 10 mg indhold pr. hætteglas. Hvis du har brug for peptidet til dit eget forskningsprojekt, kan du købe Ipamorelin og vælge den passende mængde i butikken.