Melanotan I 10 mg

Specifikation

MC1R og melanogenese

Afamelanotid, i handlen som Melanotan I, er et lineært peptid analogt med naturligt alfa-melanocytstimulerende hormon (α-MSH). Substitutionerne i position 4 (norleucin) og position 7 (D-fenylalanin) stabiliserer helixen og forlænger receptorbindingen i forhold til vildtypepeptidet. Melanokortin-1-receptoren (MC1R) sidder på melanocytter og styrer via cAMP udtrykket af melanogene enzymer som tyrosinase og TRP1. I cellebaserede modeller og systemer med receptoroverekspression fungerer Melanotan I som en defineret agonist til titrering af MC1R-signalstyrke, nedstrøms fosforylering og pigmentmarkører. Over for melanokortinligander med bredere virkning forbliver receptorfokus på MC1R. Den, der vil købe Melanotan 1, finder afamelanotid som lineær MC1R-ligand med 10 mg pr. vial.

Rekonstitution og håndtering

Det lyofiliserede pulver rekonstitueres i laboratoriet med et egnet sterilt opløsningsmiddel. Opløsningsmidlet tilsættes langsomt langs vialvæggen og blandes nænsomt, indtil peptidet er helt opløst. Afamelanotid er lysfølsomt, så arbejdsopløsningen overføres snart til assays og holdes indtil da væk fra direkte belysning. Koncentration og alikvotering fastlægges af det laboratorium, der udfører arbejdet.

In vitro-forskning

I in vitro-forskning bruger laboratorier Melanotan I som referenceligand i kompetitive bindingsstudier og cAMP-reporterassays ved MC1R. Melanocytcellelinjer og primærkulturer gør det muligt at følge melanogene gener og pigmentering ved en defineret ligandkoncentration. Strålingsbiologiske og fotobiologiske modeller bruger afamelanotid til at karakterisere lysinducerede stressveje og melanocytresponser uafhængigt af UV-kvanteflux. Membranpræparationer og rekombinante MC1R-systemer egner sig til affinitetssammenligninger med andre α-MSH-analoger. Den høje renhed giver reproducerbare fortyndingsrækker til koncentration-responskurver.

Kvalitet og analyse

Hvert batch kontrolleres for renhed med HPLC, og indholdet ligger på ≥99 %. En identitetstest bekræfter peptidsekvensen for afamelanotid. Resultaterne dokumenteres pr. batch. Dette analytiske grundlag støtter sammenligning af måleserier på tværs af forsøg og reproducerbarheden af MC1R-assays i laboratoriet.