PT-141 10 mg

PT-141 er det almindelige forskningsnavn for bremelanotid, et syntetisk peptid med cyklisk struktur. Som melanokortinreceptoragonist binder det til en receptorfamilie, der formidler signaler i centralnervesystemet og i perifere væv. Netop dette spænd mellem centrale og perifere signaler gør molekylet interessant for forskningen.

Melanokortinreceptorer: en familie med flere opgaver

Melanokortinreceptorer er G-proteinkoblede receptorer, som påvirkes af kroppens egne melanokortiner, for eksempel alfa-MSH. MC1R er blandt andet involveret i pigmentdannelsen i huden, mens MC4R i hjernen spiller en central rolle i reguleringen af energibalance og kropsvægt. Ved terapeutisk eksponering binder bremelanotid til MC1R og MC4R; begge receptorer præger dets farmakologiske profil. MC1R og MC4R findes dermed i forskellige væv og kan udløse forskellige cellulære responser.

Bindingen til MC4R betragtes som særligt relevant for centrale virkninger. Der er dog ikke tale om en udelukkende selektivitet for denne receptor. Hvordan aktiveringen af melanokortinreceptorerne mere præcist fører til ændringer i seksuel lyst, er ifølge produktresuméet for Vyleesi (bremelanotid) ikke fuldt opklaret; mekanismen er fortsat et aktivt forskningsfelt.

Den amerikanske godkendelse: erhvervet, generaliseret HSDD

Den amerikanske godkendelse af Vyleesi omfatter erhvervet, generaliseret HSDD hos kvinder før overgangsalderen, når den lave seksuelle lyst forårsager udtalt lidelse eller mellemmenneskelige vanskeligheder og ikke kan forklares af en medicinsk eller psykiatrisk sygdom, forholdsproblemer eller en lægemiddelvirkning. Erhvervet betyder, at den lave lyst opstod senere; generaliseret, at den ikke er begrænset til enkelte situationer.

HSDD beskriver en nedsat seksuel lyst, som ledsages af lidelse eller mellemmenneskelige vanskeligheder. Diagnosen forudsætter dermed mere end en situationsbestemt lav lyst og kræver afgrænsning fra forklarlige årsager. Det er lidelsestrykket, der står i forgrunden ved vurderingen, ikke den blotte hyppighed af seksuelle kontakter.

Godkendelsen er knyttet til det undersøgte færdigprodukt. Den omfatter hverken mænd eller kvinder efter overgangsalderen og heller ikke nogen generel forøgelse af den seksuelle formåen. For forskningsvarianten udgør den ingen godkendelse.

RECONNECT: lyst og belastning som endepunkter

To randomiserede, dobbeltblindede og placebokontrollerede fase 3-studier undersøgte bremelanotid hos kvinder med HSDD. I alt blev 1.267 kvinder inkluderet og fulgt over en kernefase på 24 uger. De to co-primære endepunkter registrerede seksuel lyst og belastningen som følge af den lave lyst ved hjælp af spørgeskemaer, som deltagerne selv udfyldte (fase 3-studier af bremelanotid ved HSDD).

Sammenlignet med placebo viste der sig en forskel på plus 0,35 point i lystscoren og en reduktion på 0,33 point i belastningsscoren. Disse værdier er middelforskelle på spørgeskemaskalaer, ikke procentsatser og ikke en optælling af seksuelle hændelser.

Et sekundært endepunkt registrerede antallet af tilfredsstillende seksuelle hændelser. Her rapporterer produktresuméet for Vyleesi ingen signifikant forskel mellem bremelanotid og placebo. Lyst og belastning på den ene side og hyppigheden af hændelser på den anden side er derfor størrelser, der skal betragtes hver for sig. Studiedesignet tager højde for denne forskel ved at behandle lyst og belastning som separate primære endepunkter.

Køb PT-141: forskningsvarianten

PT-141 fås som variant med 10 mg indhold pr. hætteglas. Angivelsen betegner mængden i hætteglasset, ikke koncentrationen. Køb PT-141 nu og se varianten i butikken.