Specificazione
| Denominazione | Melanotan I (afamelanotide, NDP-MSH) |
| Sequenza | [Nle4,D-Phe7]-α-MSH (analogo sintetico di α-MSH) |
| Peso molecolare | ≈1,64 kDa |
| Recettore primario | MC1R (recettore della melanocortina 1) |
| Forma | Polvere liofilizzata |
| Dosaggio per vial | 10 mg |
| Contenuto della scatola | 10 vial di dosaggio identico (100 mg totali) |
| Purezza | ≥99 % (HPLC) |
MC1R e melanogenesi
L'afamelanotide, in commercio come Melanotan I, è un peptide lineare analogo all'ormone naturale stimolante i melanociti alfa (α-MSH). Le sostituzioni in posizione 4 (norleucina) e in posizione 7 (D-fenilalanina) stabilizzano l'elica e prolungano l'occupazione del recettore rispetto al peptide wild-type. Il recettore della melanocortina 1 (MC1R) è espresso sui melanociti e, tramite cAMP, guida l'espressione di enzimi melanogenici come tirosinasi e TRP1. Nei modelli cellulari e nei sistemi di sovraespressione del recettore, Melanotan I funge da agonista definito per titolare l'intensità del segnale MC1R, la fosforilazione a valle e i marcatori di pigmentazione. Rispetto a ligandi della melanocortina ad azione più ampia, il fuoco recettoriale resta su MC1R. Chi vuole comprare Melanotan 1 trova l'afamelanotide come ligando lineare di MC1R a 10 mg per vial.
Ricostituzione e manipolazione
La polvere liofilizzata si ricostituisce in laboratorio con un solvente sterile adatto. Il solvente si aggiunge lentamente lungo la parete del vial e si mescola con delicatezza fino a dissoluzione completa del peptide. L'afamelanotide è sensibile alla luce: la soluzione di lavoro passa presto nei saggi e fino ad allora resta al riparo dall'illuminazione diretta. Concentrazione e aliquotazione seguono il protocollo del laboratorio che esegue il lavoro.
Ricerca in vitro
Nella ricerca in vitro i laboratori usano Melanotan I come ligando di riferimento negli studi di legame competitivo e nei saggi reporter di cAMP su MC1R. Linee di melanociti e colture primarie consentono di seguire geni melanogenici e pigmentazione a una concentrazione definita di ligando. I modelli di radiobiologia e fotobiologia impiegano l'afamelanotide per caratterizzare vie di stress indotte dalla luce e risposte melanocitarie indipendentemente dal flusso quantico UV. Preparati di membrana e sistemi MC1R ricombinanti si prestano al confronto di affinità con altri analoghi di α-MSH. L'alta purezza sostiene serie di diluizione riproducibili per le curve concentrazione-risposta.
Qualità e analitica
Ogni lotto è controllato in purezza mediante HPLC; il contenuto si attesta a ≥99 %. Un test di identità conferma la sequenza peptidica dell'afamelanotide. I risultati sono documentati per lotto. Questa base analitica sostiene il confronto delle serie di misura tra esperimenti e la riproducibilità dei saggi MC1R in laboratorio.