PT-141 10 mg

PT-141 è il nome di ricerca diffuso per il bremelanotide, un peptide sintetico a struttura ciclica. Come agonista dei recettori melanocortinici, si lega a una famiglia di recettori che trasmettono segnali nel sistema nervoso centrale e nei tessuti periferici. Proprio questa compresenza di segnali centrali e periferici rende la molecola interessante per la ricerca.

I recettori melanocortinici: una famiglia con più funzioni

I recettori melanocortinici sono recettori accoppiati a proteine G, attivati dalle melanocortine endogene come l'alfa-MSH. L'MC1R partecipa, tra l'altro, alla pigmentazione della pelle, mentre l'MC4R svolge un ruolo centrale nel cervello nella regolazione del bilancio energetico e del peso corporeo. In esposizioni terapeutiche il bremelanotide si lega a MC1R e MC4R; entrambi i recettori contribuiscono al suo profilo farmacologico. MC1R e MC4R sono quindi presenti in tessuti diversi e possono innescare risposte cellulari differenti.

Il legame a MC4R è considerato particolarmente rilevante per gli effetti centrali. Non esiste tuttavia una selettività esclusiva per questo recettore. Come l'attivazione dei recettori melanocortinici porti nel dettaglio a modifiche del desiderio sessuale non è del tutto chiaro secondo le informazioni di prescrizione di Vyleesi (bremelanotide); il meccanismo resta un campo di ricerca attivo.

L'autorizzazione statunitense: HSDD acquisito e generalizzato

L'autorizzazione statunitense di Vyleesi riguarda il disturbo del desiderio sessuale ipoattivo (HSDD) acquisito e generalizzato nelle donne in premenopausa, quando il basso desiderio sessuale causa una sofferenza marcata o difficoltà interpersonali e non è spiegato da una patologia medica o psichiatrica, da problemi di relazione o dall'effetto di un farmaco. «Acquisito» significa che il basso desiderio è comparso in seguito; «generalizzato» che non è limitato a singole situazioni.

L'HSDD è caratterizzato da una riduzione del desiderio sessuale associata a sofferenza o difficoltà interpersonali. La diagnosi richiede quindi più di un calo situazionale del desiderio e richiede di distinguere il disturbo da cause spiegabili. La sofferenza percepita è in primo piano nella valutazione, non la semplice frequenza dei rapporti sessuali.

L'autorizzazione è legata al prodotto finito testato. Non comprende né gli uomini né le donne in postmenopausa, né un aumento generale delle prestazioni sessuali. Non costituisce un'autorizzazione per la variante destinata alla ricerca.

RECONNECT: desiderio e sofferenza come endpoint

Due studi di fase 3 randomizzati, in doppio cieco e controllati con placebo, hanno valutato il bremelanotide in donne con HSDD. In totale, 1 267 donne sono state incluse e seguite per una fase principale di 24 settimane. I due endpoint principali di pari livello misuravano il desiderio sessuale e la sofferenza legata al basso desiderio tramite questionari compilati dalle partecipanti stesse (studi di fase 3 sul bremelanotide nell'HSDD).

Rispetto al placebo, il punteggio del desiderio era superiore di 0,35 punti e quello della sofferenza inferiore di 0,33 punti. Questi valori sono differenze medie su scale questionario, non percentuali e non conteggi di eventi sessuali.

Un endpoint secondario riguardava il numero di eventi sessuali soddisfacenti. Qui le informazioni di prescrizione di Vyleesi non riportano alcuna differenza significativa tra bremelanotide e placebo. Desiderio e sofferenza da un lato, frequenza degli eventi dall'altro, restano quindi grandezze da considerare separatamente. Il disegno degli studi tiene conto di questa distinzione, prevedendo desiderio e sofferenza come endpoint principali distinti.

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