PT-141 10 mg

Specificazione

Recettori della melanocortina e vie di segnale

Il bremelanotide (PT-141) è un agonista di sintesi dei recettori della melanocortina, caratterizzato in laboratorio su MC1R, MC3R, MC4R e MC5R. Il fuoco è su MC3R e MC4R, che nel sistema melanocortinico centrale e periferico partecipano a regolazione dell'appetito, bilancio energetico e reti autonome. Dopo il legame dell'agonista, la trasduzione accoppiata a proteina G alza in genere il cAMP citosolico, così attivazione del recettore e potenza del ligando si leggono in saggi confrontabili. Il PT-141 è un ligando di riferimento definito per cinetica di legame, entità dell'effetto e selettività rispetto ad altri peptidi della melanocortina. Chi vuole comprare PT-141 prende il bremelanotide a 10 mg per vial.

Ricostituzione e manipolazione

Il liofilizzato si ricostituisce in laboratorio con un solvente sterile adatto. Il solvente si aggiunge lentamente lungo la parete e la preparazione si mescola con delicatezza finché la polvere non è del tutto disciolta. La soluzione si lavora in tempi brevi, perché le soluzioni peptidiche rispondono di più all'ambiente rispetto al materiale secco. Fino all'uso, il reagente si tiene al riparo dalla luce diretta. Volume e concentrazione finale li stabilisce il laboratorio nel proprio protocollo.

Saggi in vitro e sistemi modello

Nei saggi di legame con radioligando o fluorescenza si quantifica l'affinità del bremelanotide su membrane di cellule che esprimono MC3R o MC4R. I saggi di accumulo di cAMP e i costrutti di gene reporter mostrano il segnale a valle dell'attivazione del recettore. Le curve concentrazione-risposta con il PT-141 come agonista permettono il confronto con peptidi nativi della melanocortina e ligandi di struttura affine. Linee neuronali e non neuronali con stato recettoriale definito si prestano a letture parallele di più sottotipi MC in una stessa serie.

Qualità e analitica

Ogni lotto di PT-141 è controllato in purezza tramite HPLC e il contenuto è ≥99 %. Un controllo di identità conferma lo scheletro eptapeptidico ciclico del bremelanotide. I risultati sono documentati per lotto e valgono per la forza da 10 mg offerta. Questo profilo analitico sostiene serie riproducibili nei saggi sui recettori della melanocortina e il confronto di esperimenti su più passaggi di laboratorio.