PT-141 ir ierastais pētnieciskais nosaukums bremelanotīdam, sintētiskam peptīdam ar ciklisku struktūru. Kā melanokortīna receptoru agonists tas saistās ar receptoru saimi, kas pārraida signālus centrālajā nervu sistēmā un perifērajos audos. Tieši šis centrālo un perifēro signālu diapazons padara molekulu interesantu pētniecībā.
Melanokortīna receptori: saime ar vairākiem uzdevumiem
Melanokortīna receptori ir ar G-proteīniem saistīti receptori, kuriem pievienojas organisma endogēnie melanokortīni, piemēram, alpha-MSH. MC1R cita starpā piedalās ādas pigmenta veidošanā, savukārt MC4R smadzenēs ieņem centrālu vietu enerģijas bilances un ķermeņa svara regulācijā. Terapeitiskas ekspozīcijas apstākļos bremelanotīds saistās ar MC1R un MC4R; abi receptori veido tā farmakoloģisko profilu. Tādējādi MC1R un MC4R ir sastopami dažādos audos un var izraisīt dažādas šūnu atbildes.
Saistīšanās ar MC4R tiek uzskatīta par īpaši nozīmīgu centrālajām iedarbībām. Tomēr tā nav selektīva vienīgi pret šo receptoru. Kā tieši melanokortīna receptoru aktivācija noved pie seksuālās vēlmes izmaiņām, saskaņā ar Vyleesi (bremelanotīda) zāļu aprakstu nav pilnībā noskaidrots; mehānisms joprojām ir aktīva pētniecības joma.
ASV apstiprinājums: iegūts un ģeneralizēts HSDD
Vyleesi apstiprinājums ASV attiecas uz iegūtu ģeneralizētu HSDD sievietēm pirms menopauzes, ja zemā seksuālā vēlme izraisa izteiktas ciešanas vai starppersonu grūtības un to nevar izskaidrot ar medicīnisku vai psihiatrisku slimību, attiecību problēmām vai zāļu iedarbību. „Iegūts“ nozīmē, ka zemā vēlme parādījās vēlāk; „ģeneralizēts“ nozīmē, ka tā neaprobežojas ar atsevišķām situācijām.
HSDD apraksta samazinātu seksuālo vēlmi, kas saistīta ar ciešanām vai starppersonu grūtībām. Tādējādi diagnoze paredz vairāk nekā situatīvi zemu vēlmi un prasa nošķiršanu no izskaidrojamiem cēloņiem. Klasificējot stāvokli, priekšplānā ir ciešanu slogs, nevis vienkārši seksuālo kontaktu biežums.
Apstiprinājums ir saistīts ar pārbaudīto gatavo produktu. Tas neattiecas ne uz vīriešiem, ne uz sievietēm pēc menopauzes un neietver vispārēju seksuālās spējas palielināšanu. Pētniecības variantam tas neveido apstiprinājumu.
RECONNECT: vēlme un slogs kā galapunkti
Divi randomizēti, dubultakli un placebokontrolēti 3. fāzes pētījumi izvērtēja bremelanotīdu sievietēm ar HSDD. Kopumā tika iekļautas 1 267 sievietes un tās tika novērotas 24 nedēļu pamatfāzē. Abi līdzvērtīgie galvenie galapunkti aptvēra seksuālo vēlmi un slogu, ko rada zemā vēlme, izmantojot anketas, kuras dalībnieces aizpildīja pašas (3. fāzes pētījumi par bremelanotīdu HSDD gadījumā).
Salīdzinājumā ar placebo tika novērota atšķirība plus 0,35 punktu apmērā vēlmes rādītājā un samazinājums par 0,33 punktiem sloga rādītājā. Šīs vērtības ir vidējo vērtību atšķirības anketu skalās, nevis procentuālās vērtības vai seksuālo notikumu skaitīšana.
Sekundārais galapunkts aptvēra apmierinošo seksuālo notikumu skaitu. Šeit Vyleesi zāļu apraksts neuzrāda statistiski nozīmīgu atšķirību starp bremelanotīdu un placebo. Tāpēc vēlme un slogs, no vienas puses, un notikumu biežums, no otras puses, paliek atsevišķi aplūkojami lielumi. Pētījuma plāns ņem vērā šo nošķīrumu, nosakot vēlmi un slogu kā atsevišķus galvenos galapunktus.
PT-141 iegāde: pētniecības variants
PT-141 ir pieejams variantā ar 10 mg aktīvās vielas vienā flakonā. Šī vērtība norāda daudzumu flakonā, nevis koncentrāciju. Iegādājieties PT-141 tagad un apskatiet šo variantu veikalā.