5-Amino-1MQ

Specificatie

Werkingsmechanisme

5-Amino-1MQ behoort tot de selectieve remmers van nicotinamide-N-methyltransferase (NNMT). Het enzym katalyseert de methylering van nicotinamide tot 1-methylnicotinamide en staat op het snijvlak van het nicotinamidemetabolisme en de NAD+-homeostase. In gepubliceerde structuur-activiteitsstudies worden methylchinoliniumderivaten gekarakteriseerd als membraanpermeabele NNMT-remmers. 5-Amino-1MQ geldt als referentieverbinding van deze reeks. In metabole onderzoeksmodellen gebruiken laboratoria de stof om de invloed van NNMT-activiteit op energieomzet, vetceldifferentiatie en cellulaire NAD+-beschikbaarheid gericht te moduleren. De verbinding is een klein molecuul uit de methylchinoliniumreeks en geen aminozuurpeptide, waardoor de experimentele opzet afwijkt van peptidelyofilisaten. Wie 5-Amino-1MQ kopen wil, neemt de NNMT-remmer met 5, 10 of 50 mg per flacon in de doos van tien.

Oplossing en hantering

Als klein molecuul wordt 5-Amino-1MQ in het laboratorium in een geschikt oplosmiddel voor de betreffende assaymatrix bereid. Vergeleken met peptidelyofilisaten is de stof vaak oplosbaar in organische of gemengde oplosmiddelsystemen. Het uitvoerende laboratorium legt het concrete oplosmiddel en de eindconcentratie in het protocol vast. Na de bereiding gaat de oplossing tijdig over naar enzym- of celassays, zodat de werkconcentratie aansluit op de gekozen matrix. Tot het moment van gebruik wordt het materiaal beschermd tegen directe lichtinval. Volumeaanduidingen maken geen deel uit van deze beschrijving.

In-vitro-onderzoek

In in-vitro-onderzoek gebruiken laboratoria 5-Amino-1MQ als referentieremmer in NNMT-enzymassays en in celgebaseerde metabole modellen. Adipocyten-, hepatocyten- en myogene cellijnen lenen zich om te toetsen hoe remming van de NNMT-activiteit de nicotinamideflux, methyleringsproducten en downstream NAD+-afhankelijke reacties beïnvloedt. De membraanpermeabele eigenschap van de methylchinoliniumreeks vergemakkelijkt de inzet in intacte cellen ten opzichte van zuiver cytosolische testsystemen. Concentratie-werkingscurves en selectiviteitsvergelijkingen met andere NNMT-liganden horen bij de gebruikelijke experimentele opzetten. Primaire literatuur over selectieve NNMT-remmers: Neelakantan et al., PubMed.

Kwaliteit en analyse

Elke charge van 5-Amino-1MQ wordt met HPLC op zuiverheid gecontroleerd. Het gehalte ligt op ≥99 %. Een identiteitscontrole bevestigt de verwachte methylchinoliniumstructuur. De resultaten worden per charge gedocumenteerd en vormen een betrouwbare basis voor reproduceerbare enzym- en celexperimenten. Aanvullend in de metabole catalogus: MOTS-c voor mitochondriale signaalpeptiden en SS-31 voor onderzoek aan mitochondriale membranen.

Beschikbare hoeveelheden per vial: 5 mg, 10 mg, 50 mg. Doos met 10 vials.