PT-141 10 mg

PT-141 är det vanliga forskningsnamnet för bremelanotid, en syntetisk peptid med cyklisk struktur. Som melanokortinreceptoragonist binder peptiden till en receptorfamilj som förmedlar signaler i centrala nervsystemet och i perifera vävnader. Det är just denna spännvidd mellan centrala och perifera signaler som gör molekylen intressant för forskning.

Melanokortinreceptorer: en familj med flera uppgifter

Melanokortinreceptorer är G-proteinkopplade receptorer som stimuleras av kroppsegna melanokortiner som alpha-MSH. MC1R deltar bland annat i hudens pigmentbildning, medan MC4R i hjärnan spelar en central roll för regleringen av energibalansen och kroppsvikten. Vid terapeutiska exponeringar binder bremelanotid till MC1R och MC4R; båda receptorerna formar dess farmakologiska profil. MC1R och MC4R förekommer därmed i olika vävnader och kan utlösa olika cellulära svar.

Bindningen till MC4R anses vara särskilt relevant för centrala effekter. Det finns dock ingen uteslutande selektivitet för denna receptor. Enligt produktinformationen för Vyleesi (bremelanotid) är det inte helt klarlagt hur aktiveringen av melanokortinreceptorer leder till förändringar i sexuell lust; mekanismen förblir ett aktivt forskningsområde.

Det amerikanska godkännandet: förvärvad, generaliserad HSDD

Det amerikanska godkännandet av Vyleesi gäller förvärvad, generaliserad HSDD hos kvinnor före menopausen, när den låga sexuella lusten orsakar tydligt lidande eller mellanmänskliga svårigheter och inte kan förklaras av medicinsk eller psykiatrisk sjukdom, relationsproblem eller läkemedelseffekt. Förvärvad innebär att den låga lusten uppstod senare; generaliserad att den inte är begränsad till enskilda situationer.

HSDD beskriver en minskad sexuell lust som åtföljs av lidande eller mellanmänskliga svårigheter. Diagnosen förutsätter därmed mer än en situationsbunden låg lust och kräver en avgränsning mot förklarliga orsaker. Vid bedömningen står lidandet i förgrunden, inte enbart frekvensen av sexuella kontakter.

Godkännandet är kopplat till den prövade färdiga produkten. Det omfattar varken män eller kvinnor efter menopausen och inte heller en allmän ökning av sexuell förmåga. Det utgör inget godkännande för forskningsvarianten.

RECONNECT: lust och belastning som effektmått

Två randomiserade, dubbelblinda och placebokontrollerade fas 3-studier undersökte bremelanotid hos kvinnor med HSDD. Sammanlagt inkluderades 1 267 kvinnor som följdes under en 24 veckor lång huvudfas. De två likställda primära effektmåtten mätte sexuell lust och belastningen orsakad av den låga lusten med hjälp av frågeformulär som deltagarna själva fyllde i (fas 3-studier av bremelanotid vid HSDD).

Jämfört med placebo sågs en skillnad på plus 0,35 poäng på lustskalan och en minskning med 0,33 poäng på belastningsskalan. Dessa värden är medelvärdesskillnader på frågeformulärsskalor, inte procenttal och inte antalet sexuella händelser.

Ett sekundärt effektmått registrerade antalet tillfredsställande sexuella händelser. Här rapporterar produktinformationen för Vyleesi ingen signifikant skillnad mellan bremelanotid och placebo. Lust och belastning å ena sidan och händelsefrekvensen å den andra förblir därför storheter som ska betraktas separat. Studiets upplägg tar hänsyn till denna åtskillnad genom att behandla lust och belastning som egna primära effektmått.

Köp PT-141: forskningsvarianten

PT-141 finns i en variant med 10 mg aktiv substans per flaska. Värdet anger mängden per flaska, inte koncentrationen. Köp PT-141 nu och se varianten i butiken.