Specifikation
| Beteckning | Melanotan I (afamelanotid, NDP-MSH) |
| Sekvens | [Nle4,D-Phe7]-α-MSH (syntetisk α-MSH-analog) |
| Molekylvikt | ≈1,64 kDa |
| Primär receptor | MC1R (melanokortin-1-receptor) |
| Form | Lyofiliserat pulver |
| Styrka per vial | 10 mg |
| Askens innehåll | 10 vialer med identisk styrka (100 mg totalt) |
| Renhet | ≥99 % (HPLC) |
MC1R och melanogenes
Afamelanotid, i handeln som Melanotan I, är en linjär peptid analog med naturligt alfa-melanocytstimulerande hormon (α-MSH). Substitutionerna i position 4 (norleucin) och position 7 (D-fenylalanin) stabiliserar helixen och förlänger receptorbindningen jämfört med vildtypspeptiden. Melanokortin-1-receptorn (MC1R) sitter på melanocyter och styr via cAMP uttrycket av melanogena enzymer som tyrosinas och TRP1. I cellbaserade modeller och system med receptoröveruttryck fungerar Melanotan I som en definierad agonist för att titrera MC1R-signalstyrka, nedströms fosforylering och pigmentmarkörer. Mot melanokortinligander med bredare verkan stannar receptorfokus på MC1R. Den som vill köpa Melanotan 1 får afamelanotid som linjär MC1R-ligand med 10 mg per vial.
Rekonstitution och hantering
Det lyofiliserade pulvret rekonstitueras i laboratoriet med ett lämpligt sterilt lösningsmedel. Lösningsmedlet tillsätts långsamt längs vialväggen och blandas varsamt tills peptiden löst sig helt. Afamelanotid är ljuskänsligt, så arbetslösningen förs snart över till analyserna och hålls tills dess borta från direkt belysning. Koncentration och alikvotering bestäms av det laboratorium som utför arbetet.
In vitro-forskning
I in vitro-forskning använder laboratorier Melanotan I som referensligand i kompetitiva bindningsstudier och cAMP-reporteranalyser vid MC1R. Melanocytcellinjer och primärkulturer gör det möjligt att följa melanogena gener och pigmentering vid en definierad ligandkoncentration. Strålningsbiologiska och fotobiologiska modeller använder afamelanotid för att karakterisera ljusinducerade stressvägar och melanocytsvar oberoende av UV-kvantflöde. Membranpreparationer och rekombinanta MC1R-system lämpar sig för affinitetsjämförelser med andra α-MSH-analoger. Den höga renheten ger reproducerbara spädningsserier för koncentration-responskurvor.
Kvalitet och analys
Varje batch kontrolleras för renhet med HPLC, och halten ligger på ≥99 %. Ett identitetstest bekräftar peptidssekvensen hos afamelanotid. Resultaten dokumenteras per batch. Denna analytiska grund stöder jämförelse av mätserier mellan experiment och reproducerbarheten hos MC1R-analyser i laboratoriet.