Spécification
| Désignation | Ipamorelin (NNC 26-0161) |
| Séquence | Pentapeptide synthétique (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2) |
| Masse moléculaire | ≈711,9 Da |
| Forme | Poudre lyophilisée |
| Dosage par flacon | 10 mg |
| Contenu de la boîte | 10 flacons de dosage identique (100 mg au total) |
| Pureté | ≥99 % (HPLC) |
Mécanisme d'action
L'Ipamorelin est un agoniste pentapeptidique synthétique du récepteur des sécrétagogues de l'hormone de croissance (GHS-R). Ce récepteur appartient à la famille des récepteurs couplés aux protéines G et se caractérise en recherche par la voie de signalisation de la ghréline. La liaison du ligand au GHS-R active des cascades de seconds messagers qui orientent de façon mesurable la libération d'hormone de croissance dans les lignées de somatotropes et les cultures primaires. Par rapport aux analogues GHRP au profil plus large, l'Ipamorelin est souvent employée dans les modèles précliniques, car l'activation de la voie GHS-R s'accompagne d'un effet plus faible sur les axes prolactine, ACTH et cortisol. La molécule sert ainsi de ligand de référence défini pour des études sélectives de récepteur. Les laboratoires qui veulent acheter Ipamorelin prennent l'agoniste sélectif du GHS-R à 10 mg par flacon.
Reconstitution et manipulation
Le lyophilisat est reconstitué au laboratoire avec un solvant stérile adapté. Le solvant est ajouté lentement le long de la paroi du flacon et mélangé avec douceur jusqu'à dissolution complète. La solution est traitée rapidement, car le peptide dissous réagit davantage aux conditions ambiantes. Jusqu'à l'emploi, le réactif reste à l'écart de la lumière directe. Volume et concentration sont fixés par le laboratoire dans son protocole.
Recherche in vitro
En recherche in vitro, l'Ipamorelin sert de ligand de référence pour les études de liaison compétitive sur GHS-R recombinant ou natif. Dans les essais rapporteurs d'AMPc et les montages d'imagerie calcique, l'activation du récepteur se quantifie selon la concentration. Les modèles cellulaires hypophysaires utilisent le peptide pour suivre la libération de GH après stimulation du GHS-R et la comparer à d'autres sécrétagogues. Pour l'analyse structure activité dans le champ GHRP, l'Ipamorelin fournit une référence pentapeptidique compacte au profil de récepteur clairement attribué. Les séries de dilution issues du lyophilisat soutiennent des courbes concentration réponse sur plusieurs réplicats.
Qualité et analytique
Chaque lot d'Ipamorelin est contrôlé par HPLC pour la pureté, et la teneur est ≥99 %. Un contrôle d'identité confirme aussi la séquence du pentapeptide et donc l'attribution à l'agoniste du GHS-R NNC 26-0161. Les résultats sont consignés par lot. Cette caractérisation analytique offre une base fiable pour comparer des séries de mesures et pour la reproductibilité des essais GHS-R au laboratoire.