PT-141 10 mg

PT-141 uobičajeni je istraživački naziv za bremelanotid, sintetski peptid cikličke strukture. Kao agonist melanokortinskih receptora veže se na obitelj receptora koja prenosi signale u središnjem živčanom sustavu i u perifernim tkivima. Upravo taj raspon između središnjih i perifernih signala čini molekulu zanimljivom za istraživanja.

Melanokortinski receptori: obitelj s više zadaća

Melanokortinski receptori su receptori vezani uz G-protein koji reagiraju na tjelesne melanokortine poput alpha-MSH. MC1R sudjeluje, među ostalim, u pigmentaciji kože, dok MC4R u mozgu ima središnju ulogu u regulaciji energetske ravnoteže i tjelesne mase. Bremelanotid se pri terapijskim izlaganjima veže na MC1R i MC4R; oba receptora oblikuju njegov farmakološki profil. MC1R i MC4R stoga se nalaze u različitim tkivima i mogu pokrenuti različite stanične odgovore.

Vezanje na MC4R smatra se posebno relevantnim za središnje učinke. Isključiva selektivnost za taj receptor ipak ne postoji. Prema navodima stručnih informacija o lijeku Vyleesi (bremelanotid) nije u potpunosti razjašnjeno kako aktivacija melanokortinskih receptora pojedinačno dovodi do promjena spolne žudnje; mehanizam ostaje aktivno područje istraživanja.

Odobrenje u SAD-u: stečeni, generalizirani HSDD

Odobrenje lijeka Vyleesi u SAD-u odnosi se na stečeni, generalizirani HSDD u žena prije menopauze, kada niska spolna želja uzrokuje izraženu patnju ili međuljudske poteškoće i ne može se objasniti medicinskom ili psihijatrijskom bolešću, problemima u vezi ni djelovanjem lijeka. Stečeno znači da se niska žudnja pojavila kasnije; generalizirano, da nije ograničena na pojedine situacije.

HSDD opisuje smanjenu spolnu želju koja je povezana s patnjom ili međuljudskim poteškoćama. Dijagnoza stoga pretpostavlja više od situacijski niske želje i zahtijeva razgraničenje od objašnjivih uzroka. Pri razvrstavanju je u prvom planu patnja, a ne puka učestalost spolnih kontakata.

Odobrenje je vezano uz ispitani gotov proizvod. Ono ne obuhvaća ni muškarce ni žene nakon menopauze niti općenito povećanje spolne učinkovitosti. Za istraživačku varijantu ono ne predstavlja odobrenje.

RECONNECT: žudnja i uznemirenost kao završne točke

Dvije randomizirane, dvostruko slijepe i placebom kontrolirane studije faze 3 ispitivale su bremelanotid u žena s HSDD-om. Ukupno je uključeno 1.267 žena i praćene su tijekom osnovne faze od 24 tjedna. Dvije ravnopravne primarne završne točke obuhvaćale su spolnu žudnju i uznemirenost zbog niske želje pomoću upitnika koje su sudionice same ispunjavale (studije faze 3 o bremelanotidu pri HSDD-u).

U usporedbi s placebom pokazala se razlika od plus 0,35 bodova u rezultatu žudnje i smanjenje od 0,33 boda u rezultatu uznemirenosti. Te su vrijednosti razlike prosjeka na ljestvicama upitnika, a ne postotci i ne brojanje spolnih događaja.

Sekundarna završna točka obuhvaćala je broj zadovoljavajućih spolnih događaja. Ovdje stručne informacije o lijeku Vyleesi ne navode značajnu razliku između bremelanotida i placeba. Žudnja i uznemirenost s jedne strane te učestalost događaja s druge strane stoga ostaju veličine koje treba promatrati odvojeno. Postav studije uzima tu razliku u obzir time što žudnju i uznemirenost vodi kao zasebne primarne završne točke.

Kupnja PT-141: istraživačka varijanta

PT-141 dostupan je kao varijanta s 10 mg djelatne tvari po bočici. Navedeni podatak označava količinu u bočici, a ne koncentraciju. Sada kupite PT-141 i pregledajte varijantu u trgovini.