Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial
Retatrutid u dozi od 12 mg doveo je do prosječnog smanjenja tjelesne težine od 24,2 % tijekom 48 tjedana, što je najveća objavljena učinkovitost antiadipogenog lijeka.
Znanstveni dokazi za svaku djelatnu tvar u katalogu. Svaki je unos povezan s DOI-om, kategoriziran prema fazi studije i primjeni te transparentno dokumentiran.
Retatrutid u dozi od 12 mg doveo je do prosječnog smanjenja tjelesne težine od 24,2 % tijekom 48 tjedana, što je najveća objavljena učinkovitost antiadipogenog lijeka.
Smanjenje HbA1c za do 2,02 % i gubitak tjelesne težine od 16,9 % tijekom 36 tjedana u bolesnika s T2D, uz znatne dualne učinke.
Semaglutid u dozi od 2,4 mg/tjedan doveo je tijekom 68 tjedana do prosječnog gubitka tjelesne težine od 14,9 %, u usporedbi s 2,4 % uz placebo; odobren je kao Wegovy.
Smanjenje velikih kardiovaskularnih događaja (MACE) od 26 % u bolesnika s T2D i visokim kardiovaskularnim rizikom tijekom 104 tjedna.
Smanjenje velikih kardiovaskularnih događaja od 20 % u pretilih bolesnika bez dijabetesa; prva terapija pretilosti s primarnim CV ishodom.
Tesamorelin u dozi od 2 mg/dan smanjio je visceralno masno tkivo za 15,2 % u odnosu na placebo tijekom 26 tjedana; odobrenje lijeka Egrifta za lipodistrofiju povezanu s HIV-om.
Smanjenje masnoće u jetri za relativnih 32 % tijekom 6 mjeseci u bolesnika s HIV-om i NAFLD-om; poboljšanje jetrene steatoze.
Jednokratna doza CJC-1295 povećala je koncentracije GH za faktor 2–10 do 6 dana i razine IGF-1 do 11 dana; poluvrijeme života u plazmi ~8 dana.
Selektivno oslobađanje GH bez porasta ACTH, kortizola ili prolaktina; pentapeptidni agonist receptora grelina prve generacije.
Sermorelin, analog GHRH (29 AA), potiče fiziološko pulsativno oslobađanje GH; sigurniji je od egzogenog rhGH u odraslih s GHD-om.
Pentadekapeptid s dokumentiranim učinkom na cijeljenje GI ulkusa, reparaciju tetiva i angiogenezu posredovanu VEGF-om u pretkliničkim modelima.
BPC-157 potiče migraciju i izrastanje tenocita in vitro; kao mehanizam identificirana je signalizacija FAK-paksilina.
Timozin β4 (TB-500) kao peptid koji sekvestrira G-aktin: cijeljenje rana, angiogeneza i kardijalna reparacija putem modulacije aktinskog citoskeleta.
Klinički programi s TB-500 kod ozljede rožnice, dekubitusa i akutnog infarkta miokarda; podaci faze II pokazuju ubrzano cijeljenje.
Ljudski katelelicidin LL-37 djeluje antimikrobno i imunomodulatorno te potiče cijeljenje rana; profil s više ciljeva povezan je s urođenim imunosnim sustavom.
GHK-Cu modulira kolagen, dekorin i glikozaminoglikane; reaktivacija 4192 gena prema mladenačkom izražaju, temeljni mehanizam protiv starenja.
Pregled vezanja bakra, protuupalnog djelovanja i regeneracije tkiva; temeljni rad o GHK-u kao tripeptidu za popravak.
SNAP-8 (Acetyl Octapeptide-3) inhibira oslobađanje kateholamina na neuromuskularnoj spojnici; topikalno je učinkovit za smanjenje mimičkih bora in vitro.
Tripeptid lizin-prolin-valin: unos posredovan PepT1-om, smanjenje upalnih markera (TNF-α, IL-6) u modelima kolitisa.
Mitohondrijski kodirani 16-AA peptid MOTS-c poboljšava osjetljivost na inzulin i smanjuje pretilost izazvanu prehranom bogatom mastima u mišjim modelima.
Elamipretid (SS-31) poboljšao je rezultat 6-minutne šetnje za 64,5 m u odnosu na početnu vrijednost u primarnoj mitohondrijskoj miopatiji tijekom 4 tjedna.
Jednokratna doza SS-31 akutno je smanjila end-sistolički volumen LV za 18 ml u bolesnika s HFrEF-om; ciljanje mitohondrija vezanjem na kardiolipin.
Intravenski glutation (600 mg 2× dnevno) smanjio je rezultate UPDRS-a za 42 % u ranoj Parkinsonovoj bolesti tijekom 30 dana.
Heptapeptidni analog ACTH(4-10): povećava BDNF i dopamin u prefrontalnom korteksu; kognitivno modulirajuće djelovanje u modelu štakora.
Intranazalni Selank, analog tuftsina, pokazao je anksiolitičko djelovanje usporedivo s medazepamom; bez sedacije ili ovisnosti.
Infuzije DSIP-a smanjile su kronične simptome nesanice; poboljšanje arhitekture sna bez zaostalog učinka sljedećeg dana.
Tripeptid Glu-Asp-Arg: neuroprotektivan u hipoksičnim uvjetima, smanjuje staničnu smrt izazvanu ROS-om u neuronima hipokampusa.
35-godišnji pregled peptidne modulacije starenja: aktivacija telomeraze, cirkadijska modulacija i smanjenje mortaliteta povezanog s dobi.
Epithalon (Ala-Glu-Asp-Gly) produljio je medijan trajanja života CBA miševa za 12,3 % i značajno smanjio spontanu incidenciju tumora.
FOXO4-DRI selektivno potiče apoptozu senescentnih stanica interferencijom FOXO4–p53; poboljšao je tjelesnu kondiciju, kvalitetu dlake i funkciju bubrega u starih miševa.
Timozin α1 (Tα1) kao imunomodulator: sazrijevanje T-stanica, pojačanje aktivnosti NK-stanica; odobrenja u Italiji, Indiji i Kini za hepatitis B/C i kao adjuvant kod HIV-a.
PNC-27 veže membranski HDM-2 u tumorskim stanicama; selektivna disrupcija membrane bez afiniteta prema normalnim stanicama, novi citotoksični mehanizam.
Peptid usmjeren na prohibitin (Adipotide) smanjio je pretilost u rezus majmuna za 11 % tijekom 4 tjedna putem selektivne apoptoze vaskulature u bijelom masnom tkivu.