Ipamorelin

Ipamorelin: et pentapeptid med selektiv profil

Ipamorelin er et syntetisk pentapeptid bestående av fem aminosyrer og regnes blant veksthormonsekretagogene. På slutten av 1990-tallet ble det beskrevet som det første selektive GH-sekretagoget: I datidens eksperimenter stimulerte det frigjøringen av veksthormon (GH), uten å stimulere de øvrige hypofysehormonene i samme grad. Nettopp spørsmålet om selektivitet gjør molekylet interessant den dag i dag.

Virkningsstedet er GHRP- og ghrelinreseptorveien. Ipamorelin tilhører ghrelinmimetikaene og binder seg til den tilsvarende reseptoren på de somatotrope cellene i hypofysen. Der setter det i gang en cellulær signalvei som ender med utskillelsen av GH. Fordi denne veien går gjennom en annen reseptor enn GHRH, skiller profilen seg fra GHRH-analoger.

Selektivitet: veksthormon i fokus

GH-frigjøringen inngår i et samspill: GHRH driver den, somatostatin bremser den, og ghrelinveien gir et eget signal. Et sekretagog som først og fremst bruker denne tredje veien, gjør den somatotrope aksen målrettet tilgjengelig.

I de opprinnelige arbeidene ble Ipamorelin testet på hypofyseceller fra rotter, på rotter og på griser. Det ble påvist frigjøring av GH. Spesielt lærerikt var sammenligningen med GHRP-2 og GHRP-6: Med Ipamorelin var ACTH- og kortisolresponsen lavere enn med de to referansepeptidene (den opprinnelige studien av Raun og kolleger).

Disse funnene stammer fra cellulære og animalske modeller. De viser hvordan peptidet virker i disse systemene, og er ikke bevis for at kortisol eller uønskede effekter forblir upåvirkede hos mennesker.

Hva ble målt hos mennesker

I 1999 ble Ipamorelin undersøkt i en tidlig klinisk studie med friske mannlige frivillige. Det ble målt en akutt GH-frigjøring; samtidig kunne stoffets forløp i kroppen beskrives med en farmakokinetisk-farmakodynamisk modell (studien av Gobburu og kolleger). For forskningen er dette et solidt holdepunkt for at menneskets GH-akse reagerer på peptidet.

En akutt hormonrespons er likevel fortsatt en biomarkør. Studien var liten og begrenset til friske menn, slik det er vanlig for tidlige kliniske utprøvinger. Hormonverdien sier ingenting om muskelmasse, fettandel, søvnkvalitet eller regenerasjon; det krever studier med nettopp disse endepunktene.

Hvorfor tarmfunksjonen ble undersøkt

Ghrelin og GH-sekretagoger påvirker ikke bare hypofysen. Reseptorveien er også involvert i styringen av mage-tarm-motiliteten, og forsinket tarmfunksjon etter abdominale inngrep er et klinisk relevant problem. Fra denne sammenhengen oppsto spørsmålet om et ghrelinmimetikum kan påvirke postoperativ ileus etter tarmreseksjon i gunstig retning.

Fase II-studien og det primære resultatet

I 2014 undersøkte en multisentrisk, dobbeltblindet og placebokontrollert fase II-studie Ipamorelin hos pasienter etter tarmreseksjon; 117 personer ble inkludert (fase II-studien av Beck og kolleger). Tiden til det første tolererte faste måltidet var numerisk kortere med Ipamorelin, men den primære sammenligningen nådde ikke statistisk signifikans med p = 0,15.

For dette endepunktet er studien dermed et negativt funn: en trend uten sikker effekt. Viktig er også at studiepreparatet var intravenøst, og at pasientgruppen var kirurgisk; resultatet kan ikke overføres til vanlige fordøyelsesplager.

Kjøp Ipamorelin: varianter for forskning

Ipamorelin finnes i varianter med 5 mg og 10 mg mengde per hetteglass. Hvis du trenger peptidet til ditt eget forskningsprosjekt, kan du kjøpe Ipamorelin og velge passende mengde i butikken.