5-11 virkedagers frakt i Europa·10 hetteglass per kit·Research Use Only·5-11 virkedagers frakt i Europa·10 hetteglass per kit·Research Use Only·
Peptider er korte aminosyrekjeder mellom klassiske virkestoffer og antistoffer: store nok til spesifikk biologisk aktivitet, små nok til reproduserbar syntese.
De 20 kanoniske aminosyrene utgjør vokabularet i enhver naturlig peptidsekvens. Alle har et felles skjelett og skiller seg fra hverandre ved sidekjeden.
Ikke-standardbyggesteiner som D-aminosyrer, Hyp eller Aib gir utvidet stabilitet, halveringstid og konformasjonskontroll.
Danner den hydrofobe kjernen; Pro bryter α-helikser og stabiliserer β-turn.
π-stabling og UV-absorbans ved 280 nm, grunnlaget for HPLC-deteksjon.
Hydrogenbindinger; Cys muliggjør disulfidbroer.
Saltbroer og pH-avhengig protonering.
Stabilitet, halveringstid og membranpermeabilitet.
Peptidbindingen dannes ved kondensasjon av α-COOH-gruppen med α-NH₂-gruppen i den neste aminosyren. Det plane amidskjelettet bestemmer konformasjonen.
Φ- og Ψ-dihedralvinkler bestemmer sekundærstrukturen. Ramachandran-diagrammet visualiserer tillatte kombinasjoner.
Beskytter termini mot nedbrytning fra eksopeptidaser.
Proteaser gjenkjenner ikke D-konfigurasjonen ved spaltningssteder.
Hode-til-hale eller disulfidbroer stabiliserer strukturen.
Fettsyreankere forlenger halveringstiden via serumalbumin.
Fastfase-peptidsyntese (SPPS) forankrer den voksende kjeden til et polymerharpiks. Per syklus: avbeskyttelse og kobling av den neste Fmoc-aminosyren.
Første aminosyre på Wang- eller Rink-amidharpiks. Belastningstetthet 0,2-0,8 mmol/g.
Fmoc-fjerning med piperidin i DMF.
Aktivering med HBTU/HATU eller DIC/Oxyma.
TFA-kløyving fra harpiksen og sidekjedebeskyttelsesgrupper.
Fastfase, sekvensen vokser på harpiksen.
Gram- til kilogramskala.
Ringlukking for stabilitet.
Proteaseresistent konfigurasjon.
Albuminbinding og forlengelse av halveringstiden.
Legemiddel-albumin-konjugat via Cys-maleimid.
RP-HPLC på C18 for renhet.
Frysetørket under beskyttelsesgass.
Kromatografi, massespektrometri, tungmetallkontroll og mikrobiologisk sikkerhet gir et fullstendig bilde av batchen.
Reversfase med UV-deteksjon for renhet og identitet.
Molekylvekt og fragmentering.
Tungmetaller på ppb-nivå.
Mikrobiologisk sikkerhet etter USP.