Specificatie
| Aanduiding | Tirzepatide (LY3298176, duale agonist) |
| Sequentie | Tyr-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-Aib-Leu-Asp-Lys(palmitoyl-gamma-Glu-AEEA-AEEA)-Ile-Ala-Gln-Ala-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 |
| Vorm | Gelyofiliseerd poeder |
| Sterkte per flacon | 10, 15, 20, 30, 60 of 90 mg |
| Inhoud doos | 10 flacons met dezelfde sterkte |
| Zuiverheid | ≥99 % (HPLC) |
Werkingsmechanisme
Tirzepatide is een duale agonist van de GIP- en GLP-1-receptoren. Beide incretineroutes beïnvloeden de glucoseverwerking en de energiebalans van het organisme. In in-vitromodellen worden de receptorbinding, signaaltransductie en daaropvolgende stofwisselingsroutes onderzocht. Als referentieligand maakt de stof een directe vergelijking mogelijk van de activering van beide receptorklassen in gecontroleerde assaysystemen. De interpretatie blijft daarbij steeds gebonden aan de opzet van het betreffende experiment. Wie Tirzepatide kopen wil, vindt deze doos met 10 flacons als afgepaste referentiestof.
Reconstitutie en hantering
Het lyofilisaat wordt in het laboratorium gereconstitueerd met een geschikt steriel oplosmiddel. De gevormde oplossing wordt kort daarna verwerkt en beschermd tegen direct licht. Bij het hanteren van het poeder en de oplossing gelden de gebruikelijke laboratoriumstandaarden: een schoon werkoppervlak, geschikte beschermingsmiddelen en een gedocumenteerde werkwijze. Volumes of concentraties worden in dit gegevensblad niet gespecificeerd. De keuze van het oplosmiddel en de bereiding volgt het protocol van de instelling die het materiaal gebruikt.
In-vitro-onderzoek
Tirzepatide wordt als referentieligand gebruikt in in-vitro-assays, bijvoorbeeld in onderzoek naar GIP/GLP-1-receptoren en incretinesignalen. Daarbij worden bindingskinetiek, cAMP-accumulatie en daaropvolgende signaalroutes in celmodellen onderzocht. De stof ondersteunt de methodische vergelijking tussen dubbele en selectieve receptoractivering en helpt assaysystemen te karakteriseren. Alle onderzoeken vinden uitsluitend in vitro plaats, door gekwalificeerde laboratoria en binnen hun eigen onderzoeksprogramma's.
Kwaliteit en analyse
Elke batch wordt met HPLC op zuiverheid gecontroleerd en bereikt ≥99 %. Daarnaast wordt de identiteit van de gelipideerde peptide-sequentie bevestigd. De meetwaarden worden per batch vastgelegd. Vrijgave vindt pas plaats nadat de resultaten aan de vastgelegde specificatie zijn getoetst. De beschreven controles gelden op dezelfde wijze voor alle aangeboden sterktes. Ze hebben betrekking op het gelyofiliseerde poeder vóór reconstitutie.