Spezifikation
| Bezeichnung | PT-141 (Bremelanotid) |
| Struktur | Synthetisches zyklisches Heptapeptid (Alpha-MSH-Derivat) |
| Molekulargewicht | ≈1,03 kDa |
| Form | Lyophilisiertes Pulver |
| Stärke je Vial | 10 mg |
| Boxinhalt | 10 Vials mit identischer Stärke (100 mg gesamt) |
| Reinheit | ≥99 % (HPLC) |
Melanocortin-Rezeptoren und Signalwege
Bremelanotid (PT-141) ist ein synthetischer Melanocortin-Rezeptor-Agonist, der in der Laborforschung an den Rezeptoruntertypen MC1R, MC3R, MC4R und MC5R charakterisiert wird. Der Schwerpunkt liegt auf MC3R und MC4R, die im zentralen und peripheren Melanocortin-System an Appetitregulation, Energiehaushalt und autonomen Signalnetzwerken beteiligt sind. Über G-Protein-gekoppelte Signaltransduktion steigt nach Agonistenbindung typischerweise der zytosolische cAMP-Spiegel, wodurch sich Rezeptoraktivierung und Ligandenpotenz in vergleichbaren Assays messen lassen. PT-141 dient dabei als definierter Referenzligand, um Bindungskinetik, Effektstärke und Selektivität gegenüber anderen Melanocortin-Peptiden abzubilden. Wer PT-141 kaufen möchte, nimmt Bremelanotid mit 10 mg je Vial.
Rekonstitution und Handhabung
Das Lyophilisat wird im Labor mit einem geeigneten sterilen Lösungsmittel rekonstituiert. Das Lösungsmittel wird langsam an der Gefäßwand zugegeben und die Zubereitung vorsichtig gemischt, bis sich das Pulver vollständig gelöst hat. Die entstandene Lösung wird zeitnah verarbeitet, da Peptidlösungen empfindlicher auf Umgebungseinflüsse reagieren als das Trockenpräparat. Bis zur Verwendung wird das Reagenz vor direkter Lichteinwirkung geschützt. Volumen und Endkonzentration legt das durchführende Labor im eigenen Protokoll fest.
In-vitro-Assays und Modellsysteme
In radioliganden- oder fluorescenzbasierten Bindungsassays quantifizieren Forscher die Affinität von Bremelanotid an MC3R- und MC4R-exprimierenden Zellmembranen. cAMP-Akkumulationsassays und Reportergen-Konstrukte visualisieren die nachgelagerte Signalübertragung nach Rezeptoraktivierung. Konzentrations-Wirkungs-Kurven mit PT-141 als Agonist ermöglichen den Vergleich mit nativen Melanocortin-Peptiden und strukturell verwandten Liganden. Neuronale und nicht-neuronale Zelllinien mit definiertem Rezeptorstatus eignen sich für Parallelmessungen mehrerer MC-Untertypen in einer Versuchsreihe.
Qualität und Analytik
Jede Charge von PT-141 wird per HPLC auf Reinheit geprüft; der Gehalt liegt bei ≥99 %. Ergänzend bestätigt eine Identitätsprüfung das zyklische Heptapeptidgerüst von Bremelanotid. Die Ergebnisse werden chargenbezogen dokumentiert und gelten für die angebotene 10-mg-Stärke. Diese analytische Charakterisierung unterstützt reproduzierbare Messreihen in Melanocortin-Rezeptorassays und den Vergleich von Experimenten über mehrere Labordurchläufe hinweg.