Ipamorelin

Ipamorelin: um pentapéptido com perfil seletivo

Ipamorelin é um pentapéptido sintético composto por cinco aminoácidos e pertence aos secretagogos da hormona do crescimento. No final da década de 1990, foi descrito como o primeiro secretagogo seletivo de GH: nas experiências da época, estimulava a libertação da hormona do crescimento (GH) sem estimular as restantes hormonas hipofisárias na mesma medida. É precisamente esta questão da seletividade que mantém a molécula interessante até hoje.

O seu local de ação é a via do recetor GHRP e da grelina. Ipamorelin pertence aos miméticos da grelina e liga-se ao recetor correspondente nas células somatotrópicas da hipófise. Nessas células, desencadeia uma cascata de sinalização celular que culmina na libertação de GH. Como esta via utiliza um recetor diferente do usado pela via do GHRH, o perfil difere do de um análogo de GHRH.

Seletividade: a hormona do crescimento em destaque

A libertação de GH faz parte de um sistema de regulação coordenado: o GHRH impulsiona-a, a somatostatina inibe-a e a via da grelina fornece um sinal próprio. Um secretagogo que utiliza sobretudo esta terceira via torna o eixo somatotrópico acessível de forma dirigida.

Nos trabalhos originais, Ipamorelin foi testado em células da hipófise de rato, em ratos e em porcos. Observou-se então uma libertação de GH. Particularmente esclarecedora foi a comparação com GHRP-2 e GHRP-6: a resposta de ACTH e cortisol foi menor com Ipamorelin do que com os dois péptidos de referência (estudo original de Raun e colaboradores).

Estes resultados provêm de modelos celulares e animais. Mostram como o péptido atua nesses sistemas e não constituem prova de que, em humanos, o cortisol ou os efeitos indesejáveis permaneçam inalterados.

O que foi medido em humanos

Em 1999, Ipamorelin foi avaliado num estudo clínico inicial com voluntários saudáveis do sexo masculino. Mediu-se um episódio agudo de libertação de GH; ao mesmo tempo, o comportamento da substância no organismo foi descrito por meio de um modelo farmacocinético-farmacodinâmico (estudo de Gobburu e colaboradores). Para a investigação, trata-se de um indício sólido de que o eixo GH humano responde ao péptido.

Um pico hormonal agudo continua, no entanto, a ser um biomarcador. O estudo era pequeno e limitava-se a homens saudáveis, como é habitual nos ensaios clínicos iniciais. O valor da hormona não revela nada sobre massa muscular, percentagem de gordura, qualidade do sono ou recuperação; para isso são necessários estudos que avaliem exatamente esses parâmetros.

Porque foi estudada a função intestinal

A grelina e os secretagogos de GH não atuam apenas na hipófise. A via do recetor também participa no controlo da motilidade gastrointestinal, e o atraso da atividade intestinal após cirurgia abdominal é um problema clínico relevante. Desta relação surgiu a questão de saber se um mimético da grelina pode influenciar favoravelmente o íleo pós-operatório após resseção intestinal.

O estudo de fase II e o seu resultado primário

Em 2014, um estudo de fase II multicêntrico, duplamente cego e controlado por placebo avaliou Ipamorelin em doentes após resseção intestinal; foram incluídas 117 pessoas (estudo de fase II de Beck e colaboradores). O tempo até à primeira refeição sólida tolerada foi numericamente mais curto com Ipamorelin, mas a comparação primária não alcançou significância estatística (p = 0,15).

Para este parâmetro, o estudo permanece, portanto, um resultado negativo: uma tendência sem eficácia comprovada. São também importantes a preparação intravenosa utilizada no estudo e a população de doentes cirúrgicos; o resultado não pode ser transposto para queixas digestivas comuns.

Comprar Ipamorelin: variantes para investigação

Ipamorelin está disponível em variantes com uma quantidade de 5 mg ou 10 mg por frasco. Quem precisa do péptido para o seu próprio projeto de investigação pode comprar Ipamorelin e escolher na loja a variante com a quantidade por frasco pretendida.