Especificação
| Designação | Melanotan I (afamelanotida, NDP-MSH) |
| Sequência | [Nle4,D-Phe7]-α-MSH (análogo sintético de α-MSH) |
| Peso molecular | ≈1,64 kDa |
| Recetor primário | MC1R (recetor da melanocortina 1) |
| Forma | Pó liofilizado |
| Dose por frasco | 10 mg |
| Conteúdo da caixa | 10 frascos de dose idêntica (100 mg no total) |
| Pureza | ≥99 % (HPLC) |
MC1R e melanogénese
A afamelanotida, comercializada como Melanotan I, é um péptido linear análogo à hormona natural estimulante dos melanócitos alfa (α-MSH). As substituições na posição 4 (norleucina) e na posição 7 (D-fenilalanina) estabilizam a hélice e prolongam a ocupação do recetor face ao péptido selvagem. O recetor da melanocortina 1 (MC1R) está nos melanócitos e, através de cAMP, dirige a expressão de enzimas melanogénicas como a tirosinase e a TRP1. Em modelos celulares e em sistemas de sobre-expressão do recetor, Melanotan I serve de agonista definido para titular a intensidade do sinal de MC1R, a fosforilação a jusante e os marcadores de pigmentação. Perante ligandos de melanocortina de espectro mais largo, o foco recetorial permanece em MC1R. Quem quer comprar Melanotan 1 encontra afamelanotida como ligando linear de MC1R com 10 mg por frasco.
Reconstituição e manuseamento
O pó liofilizado reconstitui-se no laboratório com um solvente estéril adequado. O solvente adiciona-se devagar junto à parede do frasco e mistura-se com suavidade até o péptido se dissolver por completo. A afamelanotida é sensível à luz, por isso a solução de trabalho passa cedo para os ensaios e até lá fica ao abrigo da iluminação direta. A concentração e a aliquotagem seguem o protocolo do laboratório que executa o trabalho.
Investigação in vitro
Na investigação in vitro, os laboratórios usam Melanotan I como ligando de referência em estudos de ligação competitiva e em ensaios repórter de cAMP no MC1R. Linhas de melanócitos e culturas primárias permitem seguir genes melanogénicos e a pigmentação sob uma concentração definida de ligando. Modelos de radiobiologia e fotobiologia empregam afamelanotida para caracterizar vias de stresse induzidas pela luz e respostas melanocíticas com independência do fluxo quântico UV. Preparações de membrana e sistemas de MC1R recombinante servem para comparar afinidades com outros análogos de α-MSH. A alta pureza sustenta séries de diluição reprodutíveis para curvas de concentração-resposta.
Qualidade e analítica
Cada lote é verificado quanto à pureza por HPLC; o teor situa-se em ≥99 %. Um teste de identidade confirma a sequência peptídica da afamelanotida. Os resultados ficam documentados por lote. Esta base analítica sustenta a comparação de séries de medição entre experiências e a reprodutibilidade dos ensaios de MC1R no laboratório.