PT-141 10 mg

Especificação

Receptores de melanocortina e vias de sinal

A bremelanotida (PT-141) é um agonista sintético dos receptores de melanocortina, caracterizado no laboratório em MC1R, MC3R, MC4R e MC5R. O foco está em MC3R e MC4R, que no sistema de melanocortina central e periférico participam na regulação do apetite, no balanço energético e nas redes autónomas. Após a ligação do agonista, a transdução acoplada à proteína G eleva em regra o cAMP citosólico, de modo que a activação do receptor e a potência do ligando se leem em ensaios comparáveis. O PT-141 é um ligando de referência definido para cinética de ligação, magnitude do efeito e selectividade face a outros péptidos de melanocortina. Quem quer comprar PT-141 leva bremelanotida com 10 mg por frasco.

Reconstituição e manuseamento

O liofilizado é reconstituído no laboratório com um solvente estéril adequado. O solvente é adicionado devagar ao longo da parede e a preparação é misturada com suavidade até o pó se dissolver por completo. A solução é processada de imediato, porque as soluções peptídicas respondem mais ao ambiente do que o material seco. Até ao uso, o reagente fica protegido da luz directa. O volume e a concentração final são definidos pelo laboratório no seu protocolo.

Ensaios in vitro e sistemas modelo

Em ensaios de ligação com radioligando ou fluorescência quantifica-se a afinidade da bremelanotida em membranas de células que expressam MC3R ou MC4R. Os ensaios de acumulação de cAMP e os constructos de gene repórter mostram o sinal a jusante da activação do receptor. As curvas concentração-resposta com PT-141 como agonista permitem comparar com péptidos nativos de melanocortina e ligandos de estrutura próxima. Linhas neuronais e não neuronais com estado de receptor definido servem para leituras paralelas de vários subtipos MC numa mesma série.

Qualidade e analítica

Cada lote de PT-141 é testado em pureza por HPLC e o teor é ≥99 %. Um controlo de identidade confirma o esqueleto de heptapéptido cíclico da bremelanotida. Os resultados ficam registados por lote e valem para a força de 10 mg oferecida. Este perfil analítico sustenta séries reprodutíveis em ensaios de receptores de melanocortina e a comparação de experiências ao longo de várias passagens de laboratório.