PT-141 10 mg

PT-141 é o nome habitualmente usado em investigação para a bremelanotida, um péptido sintético com estrutura cíclica. Como agonista dos recetores de melanocortina, liga-se a uma família de recetores que medeiam sinais no sistema nervoso central e em tecidos periféricos. É precisamente esta amplitude entre sinais centrais e periféricos que torna a molécula interessante para a investigação.

Recetores de melanocortina: uma família com várias funções

Os recetores de melanocortina são recetores acoplados à proteína G, estimulados por melanocortinas endógenas como o alpha-MSH. O MC1R participa, entre outros processos, na pigmentação da pele, enquanto o MC4R desempenha no cérebro um papel central na regulação do equilíbrio energético e do peso corporal. Nas exposições terapêuticas, a bremelanotida liga-se a MC1R e MC4R; ambos os recetores moldam o seu perfil farmacológico. MC1R e MC4R ocorrem, assim, em tecidos diferentes e podem desencadear respostas celulares distintas.

A ligação a MC4R é considerada particularmente relevante para os efeitos centrais. No entanto, não existe seletividade exclusiva para este recetor. Segundo a informação de prescrição do Vyleesi (bremelanotida), não está totalmente esclarecido de que forma a ativação dos recetores de melanocortina conduz a alterações do desejo sexual; o mecanismo continua a ser um campo ativo de investigação.

A aprovação nos EUA: HSDD adquirido e generalizado

A aprovação do Vyleesi nos EUA abrange o HSDD adquirido e generalizado em mulheres antes da menopausa, quando o baixo desejo sexual causa sofrimento evidente ou dificuldades interpessoais e não pode ser explicado por uma condição médica ou psiquiátrica, por problemas de relacionamento ou por efeito de medicamentos. Adquirido significa que o baixo desejo surgiu mais tarde; generalizado, que não se limita a situações específicas.

O HSDD descreve um desejo sexual reduzido acompanhado de sofrimento ou dificuldades interpessoais. O diagnóstico exige, por isso, mais do que um desejo baixo em situações específicas e implica uma distinção em relação a causas explicáveis. Na avaliação, o sofrimento é o aspeto central, não a mera frequência de contactos sexuais.

A aprovação está vinculada ao produto acabado estudado. Não abrange homens nem mulheres após a menopausa, nem um aumento geral do desempenho sexual. Não constitui aprovação para a variante de investigação.

RECONNECT: desejo e sofrimento como parâmetros de avaliação

Dois estudos de fase 3 randomizados, duplamente cegos e controlados por placebo avaliaram a bremelanotida em mulheres com HSDD. No total, foram incluídas 1267 mulheres, acompanhadas durante uma fase principal de 24 semanas. Os dois parâmetros de avaliação principais e equivalentes mediram o desejo sexual e o sofrimento causado pelo baixo desejo através de questionários preenchidos pelas próprias participantes (estudos de fase 3 da bremelanotida no HSDD).

Em comparação com o placebo, observou-se uma diferença de mais 0,35 pontos na pontuação de desejo e uma redução de 0,33 pontos na pontuação de sofrimento. Estes valores são diferenças de médias em escalas de questionários, não percentagens nem contagens de eventos sexuais.

Um parâmetro de avaliação secundário registou o número de eventos sexuais satisfatórios. Neste ponto, a informação de prescrição do Vyleesi não relata diferença significativa entre a bremelanotida e o placebo. O desejo e o sofrimento, por um lado, e a frequência de eventos, por outro, continuam assim a ser grandezas a considerar separadamente. O desenho do estudo tem isso em conta, ao tratar o desejo e o sofrimento como parâmetros de avaliação principais distintos.

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