Especificação
| Designação | Tirzepatida (LY3298176, agonista duplo) |
| Sequência | Tyr-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-Aib-Leu-Asp-Lys(palmitoyl-gamma-Glu-AEEA-AEEA)-Ile-Ala-Gln-Ala-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 |
| Forma | Pó liofilizado |
| Concentração por frasco | 10, 15, 20, 30, 60 ou 90 mg |
| Conteúdo da caixa | 10 frascos com a mesma concentração |
| Pureza | ≥99 % (HPLC) |
Mecanismo de ação
A tirzepatida é um agonista duplo dos recetores GIP e GLP-1. Ambas as vias das incretinas influenciam a utilização da glucose e o equilíbrio energético do organismo. Em modelos in vitro, estudam-se a ligação aos recetores, a transdução de sinal e as vias metabólicas subsequentes. Como ligando de referência, a substância permite comparar diretamente a ativação de ambas as classes de recetores em sistemas de ensaio controlados, sendo a avaliação sempre realizada no âmbito do respetivo desenho experimental. Para comprar Tirzepatide, esta caixa de 10 frascos fornece um ligando de referência com dose definida.
Reconstituição e manuseamento
No laboratório, o liofilizado é reconstituído com um solvente estéril adequado. A solução obtida é processada em tempo útil e protegida da exposição direta à luz. O manuseamento do pó e da solução segue as práticas laboratoriais habituais: bancada limpa, equipamento de proteção adequado e procedimentos documentados. Os volumes e as concentrações não são indicados nesta ficha de dados; a escolha do solvente e da preparação depende do protocolo adotado pela instituição que realiza o ensaio.
Investigação in vitro
A tirzepatida é utilizada como ligando de referência em ensaios in vitro, por exemplo em estudos de recetores GIP/GLP-1 e de sinalização das incretinas. Em modelos celulares, são investigadas a cinética de ligação, a acumulação de cAMP e as vias de sinalização subsequentes. A substância permite comparar metodologicamente a ativação dupla e seletiva dos recetores e contribui para a caracterização dos sistemas de ensaio. Todas as investigações são realizadas exclusivamente in vitro por laboratórios qualificados, no âmbito dos respetivos programas de investigação.
Qualidade e análise
Cada lote é analisado por HPLC quanto à pureza e atinge ≥99 %. A identidade da sequência peptídica lipidada também é confirmada. Os resultados são documentados para cada lote, e a libertação só ocorre após verificação face à especificação definida. As análises descritas aplicam-se de forma uniforme a todas as concentrações disponíveis e dizem respeito ao pó liofilizado antes da reconstituição.