Špecifikácia
| Označenie | Tirzepatide (LY3298176, duálny agonista) |
| Sekvencia | Tyr-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-Aib-Leu-Asp-Lys(palmitoyl-gamma-Glu-AEEA-AEEA)-Ile-Ala-Gln-Ala-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 |
| Forma | Lyofilizovaný prášok |
| Sila na fiolu | 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg, 60 mg, 80 mg, 90 mg, 100 mg |
| Obsah balenia | 10 fiol s rovnakou silou |
| Čistota | ≥99 % (HPLC) |
Mechanizmus účinku
Tirzepatide je duálny agonista receptorov GIP a GLP-1. Obe inkretínové dráhy ovplyvňujú využitie glukózy a energetickú rovnováhu a v bunkových modeloch ich možno hodnotiť oddelene alebo súčasne. V in vitro modeloch sa skúma väzba na receptory, transdukcia signálu a nadväzujúce metabolické dráhy. Ako referenčný ligand umožňuje táto látka priame porovnanie aktivácie oboch tried receptorov v kontrolovaných testovacích systémoch a v paneloch dávka-odpoveď. Ak chcete kúpiť Tirzepatide, dostanete duálneho agonistu GIP/GLP-1 vo zvolenej sile ako balenie s 10 fiolami.
Rekonštitúcia a manipulácia
Lyofilizát sa v laboratóriu rekonštituuje vhodným sterilným rozpúšťadlom. Vzniknutý roztok sa spracuje bez zbytočného odkladu a chráni sa pred priamym svetlom. Pri manipulácii s práškom a roztokom platia bežné laboratórne štandardy: čistá pracovná plocha, vhodné ochranné prostriedky a zdokumentované alikvoty s uvedením času a zriedenia. Údaje o objeme alebo koncentrácii nie sú súčasťou tohto dátového listu; voľba rozpúšťadla a prípravy sa riadi protokolom príslušného pracoviska.
In vitro výskum
Tirzepatide sa používa ako referenčný ligand pri in vitro testoch, napríklad v štúdiách signalizácie receptorov GIP/GLP-1 a inkretínov. Skúma sa kinetika väzby, akumulácia cAMP a nadväzujúce signálne dráhy v bunkových modeloch. Látka slúži na metodické porovnanie medzi duálnou a selektívnou aktivitou receptorov a podporuje charakterizáciu zavedených testovacích systémov. Lipidovaná sekvencia podporuje stabilné ligandové prípravky pre sériové riedenia a priame paralelné porovnania duálnej a selektívnej aktivácie receptorov v tom istom paneli testov.
Kvalita a analytika
Každá šarža sa kontroluje metódou HPLC na čistotu a dosahuje ≥99 %. Doplnkovo sa potvrdzuje identita lipidovanej peptidovej sekvencie. Namerané hodnoty sa dokumentujú špecificky pre každú šaržu; uvoľnenie šarže prebieha po overení podľa stanovenej špecifikácie. Skúšky platia jednotne pre všetky sily a vzťahujú sa na lyofilizovaný prášok pred rekonštitúciou. Identita a čistota sa uvádzajú pre každú šaržu a pre každú silu od 10 do 90 mg na fiolu a priraďujú sa všetkým fiolám v balení.
Dostupné množstvá na fiolu: 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg, 60 mg, 80 mg, 90 mg, 100 mg. Balenie obsahuje 10 fiol.
