Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial
Pri Retatrutide 12 mg došlo k priemernému zníženiu telesnej hmotnosti o 24,2 % počas 48 týždňov, čo predstavuje najvyššiu publikovanú účinnosť antiadipogénneho lieku.
Vedecké dôkazy pre každú účinnú látku v katalógu. Každý záznam má odkaz na DOI, je kategorizovaný podľa fázy štúdie a oblasti použitia a transparentne zdokumentovaný.
Pri Retatrutide 12 mg došlo k priemernému zníženiu telesnej hmotnosti o 24,2 % počas 48 týždňov, čo predstavuje najvyššiu publikovanú účinnosť antiadipogénneho lieku.
Zníženie HbA1c až o 2,02 % a úbytok telesnej hmotnosti o 16,9 % počas 36 týždňov u pacientov s T2D, podstatné duálne účinky.
Pri Semaglutide 2,4 mg/týždeň došlo počas 68 týždňov k priemernému úbytku telesnej hmotnosti 14,9 % oproti 2,4 % pri placebe, schválenie ako Wegovy.
26 % zníženie závažných kardiovaskulárnych príhod (MACE) u pacientov s T2D s vysokým kardiovaskulárnym rizikom počas 104 týždňov.
20 % zníženie závažných kardiovaskulárnych príhod u nediabetických pacientov s obezitou, prvá liečba obezity s primárnym CV výsledkom.
Tesamorelin 2 mg/deň znížil viscerálne tukové tkanivo o 15,2 % oproti placebu počas 26 týždňov, schválenie lieku Egrifta pre lipodystrofiu spojenú s HIV.
Relatívne zníženie pečeňového tuku o 32 % počas 6 mesiacov u pacientov s HIV a NAFLD; zlepšenie pečeňovej steatózy.
Jednorazová dávka CJC-1295 zvýšila koncentrácie GH 2–10-násobne s trvaním až 6 dní a IGF-1 s trvaním až 11 dní, plazmatický polčas rozpadu ~8 dní.
Selektívne uvoľňovanie GH bez zvýšenia ACTH, kortizolu alebo prolaktínu, pentapeptidový agonista ghrelínového receptora prvej generácie.
Sermorelin (29 AA), analóg GHRH, stimuluje fyziologické pulzné uvoľňovanie GH, bezpečnejší ako exogénny rhGH pri GHD u dospelých.
Pentadekapeptid s dokumentovaným účinkom na hojenie vredov v GI trakte, reparáciu šliach a angiogenézu sprostredkovanú VEGF v predklinických modeloch.
BPC-157 podporuje migráciu tenocytov a ich výrastok in vitro; ako mechanizmus bola identifikovaná signalizačná dráha FAK-Paxillin.
Tymozín β4 (TB-500) ako peptid sekvestrujúci G-Aktin: hojenie rán, angiogenéza, reparácia srdca prostredníctvom modulácie aktínového cytoskeletu.
Klinické programy s TB-500 pri poškodení rohovky, tlakových vredoch a akútnom infarkte myokardu, údaje z fázy II ukazujú zrýchlenie hojenia.
Ľudský katelicidín LL-37: antimikrobiálny, imunomodulačný, podporujúci hojenie rán; profil viacerých cieľov súvisiaci s vrodeným imunitným systémom.
GHK-Cu moduluje kolagén, dekorín a glykozaminoglykány; reaktivácia 4192 génov smerom k mladistvej expresii, zásadný mechanizmus proti starnutiu.
Prehľad o väzbe medi, protizápalovom pôsobení a regenerácii tkanív, základná práca o GHK ako reparačnom tripeptide.
SNAP-8 (acetyl oktapeptid-3) inhibuje uvoľňovanie katecholamínov na neuromuskulárnej platničke; pri lokálnom použití účinný pri redukcii mimických vrások in vitro.
Tripeptid lyzín-prolín-valín: vychytávanie sprostredkované PepT1, zníženie zápalových markerov (TNF-α, IL-6) v modeloch kolitídy.
Mitochondriálne kódovaný 16-AA peptid MOTS-c zlepšuje inzulínovú citlivosť, znižuje obezitu vyvolanú vysokotučnou diétou v myšacích modeloch.
Elamipretid (SS-31) zlepšil vzdialenosť v 6-minútovom teste chôdze o 64,5 m oproti východiskovej hodnote pri primárnej mitochondriálnej myopatii počas 4 týždňov.
Jednorazové podanie SS-31 akútne znížilo end-systolický objem ľavej komory o 18 ml u pacientov s HFrEF, cielené pôsobenie na mitochondrie prostredníctvom väzby na kardiolipín.
Intravenózny glutatión (600 mg 2× denne) znížil skóre UPDRS o 42 % pri skorej Parkinsonovej chorobe počas 30 dní.
Heptapeptidový analóg ACTH(4-10): zvyšuje BDNF a dopamín v prefrontálnom kortexe, kognitívne modulačný účinok v potkanom modeli.
Analóg tuftsinu Selank podávaný intranazálne vykazoval anxiolytický účinok porovnateľný s medazepamom, bez sedácie alebo závislosti.
Infúzie DSIP znížili príznaky chronickej nespavosti; zlepšenie architektúry spánku bez reziduálneho účinku nasledujúci deň.
Tripeptid Glu-Asp-Arg: neuroprotektívny v hypoxických podmienkach, znižuje ROS-indukovanú bunkovú smrť v neurónoch hipokampu.
35-ročný prehľad o modulácii starnutia na báze peptidov: aktivácia telomerázy, cirkadiánna modulácia, zníženie s vekom spojenej mortality.
Epitalón (Ala-Glu-Asp-Gly) predĺžil medián dĺžky života myší CBA o 12,3 % a významne znížil výskyt spontánnych nádorov.
FOXO4-DRI selektívne indukuje apoptózu senescentných buniek prostredníctvom interferencie FOXO4–p53; zlepšil kondíciu, kvalitu srsti a funkciu obličiek u starých myší.
Tymozín α1 (Tα1) ako imunomodulátor: maturácia T-buniek, zvýšenie aktivity NK buniek; registrácie v Taliansku, Indii a Číne pre hepatitídu B/C, adjuvantné použitie pri HIV.
PNC-27 sa viaže na membránovo viazaný HDM-2 v nádorových bunkách; selektívne narušenie membrány bez afinity k normálnym bunkám, nový cytotoxický mechanizmus.
Peptid cielený na prohibitín (Adipotide) znížil obezitu u makakov rézus o 11 % počas 4 týždňov prostredníctvom selektívnej apoptózy ciev v bielom tukovom tkanive.