PT-141, siklik yapılı sentetik bir peptit olan bremelanotidin yaygın araştırma adıdır. Bir melanokortin reseptör agonisti olarak, merkezi sinir sisteminde ve periferik dokularda sinyalleri ileten bir reseptör ailesine bağlanır. Bu molekülü araştırma açısından ilginç kılan tam da merkezi ve periferik sinyaller arasındaki bu genişliktir.
Melanokortin reseptörleri: birden fazla görevi olan bir aile
Melanokortin reseptörleri, alfa-MSH gibi vücudun kendi melanokortinleri tarafından aktive edilen G proteinine bağlı reseptörlerdir. MC1R, diğer işlevlerin yanı sıra cilt pigmentasyonunda rol oynarken MC4R, beyinde enerji dengesi ve vücut ağırlığının düzenlenmesinde merkezi bir rol üstlenir. Terapötik maruziyetlerde bremelanotid MC1R ve MC4R'ye bağlanır; her iki reseptör de farmakolojik profilini şekillendirir. Dolayısıyla MC1R ve MC4R farklı dokularda bulunur ve farklı hücresel yanıtlar tetikleyebilir.
MC4R'ye bağlanma, merkezi etkiler açısından özellikle önemli kabul edilir. Ancak bu reseptöre özel, mutlak bir seçicilik söz konusu değildir. Vyleesi (bremelanotid) ürün bilgisine göre melanokortin reseptörlerinin aktivasyonunun cinsel istekteki değişikliklere nasıl yol açtığı ayrıntılı olarak aydınlatılmamıştır; mekanizma hâlâ aktif bir araştırma alanıdır.
ABD onayı: edinilmiş, yaygın HSDD
Vyleesi'nin ABD onayı, düşük cinsel isteğin belirgin sıkıntıya veya kişilerarası zorluğa yol açtığı ve tıbbi ya da psikiyatrik bir durum, ilişki sorunları veya bir ilacın etkisiyle açıklanamadığı premenopozal kadınlarda edinilmiş, yaygın HSDD'yi kapsar. Edinilmiş, düşük isteğin daha sonra ortaya çıktığı; yaygın ise bunun belirli durumlarla sınırlı olmadığı anlamına gelir.
HSDD, sıkıntı veya kişilerarası zorlukla birlikte görülen azalmış cinsel isteği tanımlar. Bu nedenle tanı, durumsal olarak düşük bir libidodan daha fazlasını gerektirir ve açıklanabilir nedenlerden ayırt edilmesini şart koşar. Sınıflandırmada belirleyici olan, cinsel ilişki sıklığı değil, yaşanan sıkıntıdır.
Onay, üzerinde çalışılan bitmiş ürüne bağlıdır. Ne erkekleri ne de menopoz sonrası kadınları kapsar ve cinsel performansta genel bir artış anlamına gelmez. Araştırma varyantı için herhangi bir onay oluşturmaz.
RECONNECT: sonlanım noktaları olarak istek ve sıkıntı
İki randomize, çift kör ve plasebo kontrollü faz 3 çalışması, HSDD'li kadınlarda bremelanotidi inceledi. Toplam 1.267 kadın çalışmaya dahil edildi ve 24 haftalık bir çekirdek faz boyunca izlendi. İki eş birincil sonlanım noktası, cinsel isteği ve düşük isteğe bağlı sıkıntıyı katılımcıların kendilerinin doldurduğu anketlerle değerlendirdi (HSDD'de bremelanotid faz 3 çalışmaları).
Plaseboya kıyasla istek puanında artı 0,35 puanlık bir fark ve sıkıntı puanında 0,33 puanlık bir azalma görüldü. Bu değerler anket ölçeklerindeki ortalama farklardır; yüzde değil, cinsel olayların sayımı da değildir.
Bir ikincil sonlanım noktası, tatmin edici cinsel olayların sayısını değerlendirdi. Burada Vyleesi ürün bilgisi, bremelanotid ile plasebo arasında anlamlı bir fark bildirmez. Dolayısıyla bir yanda istek ve sıkıntı, diğer yanda olay sıklığı ayrı ayrı ele alınması gereken ölçütler olarak kalır. Çalışma tasarımı, istek ve sıkıntıyı ayrı birincil sonlanım noktaları olarak ele alarak bu ayrımı dikkate alır.
PT-141 satın al: araştırma varyantı
PT-141, flakon başına 10 mg aktif madde içeren varyant olarak sunulur. Bu değer flakon başına miktarı gösterir, konsantrasyonu değil. Şimdi PT-141 satın alın ve varyantı mağazada inceleyin.