Spesifikasyon
| Ad | Melanotan I (afamelanotid, NDP-MSH) |
| Dizi | [Nle4,D-Phe7]-α-MSH (sentetik α-MSH analogu) |
| Moleküler ağırlık | ≈1,64 kDa |
| Birincil reseptör | MC1R (melanokortin-1 reseptörü) |
| Form | Liyofilize toz |
| Vial başına miktar | 10 mg |
| Kutu içeriği | Aynı miktarda 10 viyal (toplam 100 mg) |
| Saflık | ≥99 % (HPLC) |
MC1R ve melanojenez
Afamelanotid, ticari adıyla Melanotan I, doğal alfa melanosit uyarıcı hormona (α-MSH) analog doğrusal bir peptittir. 4. konumdaki (norlösin) ve 7. konumdaki (D-fenilalanin) değişimler heliksi sabitler ve yabanıl tipe göre reseptör tutulumunu uzatır. Melanokortin-1 reseptörü (MC1R) melanositlerde bulunur ve cAMP üzerinden tirozinaz ile TRP1 gibi melanojenik enzimlerin ifadesini yönetir. Hücre modellerinde ve reseptör aşırı ifade sistemlerinde Melanotan I, MC1R sinyal gücünü, aşağı akış fosforilasyonunu ve pigmentasyon belirteçlerini titre etmek için tanımlı bir agonist olarak kullanılır. Daha geniş etkili melanokortin ligandlarına göre reseptör odağı MC1R üzerinde kalır. Melanotan 1 satın almak isteyenler, vial başına 10 mg doğrusal MC1R ligandı olarak afamelanotid bulur.
Yeniden çözme ve kullanım
Liyofilize toz laboratuvarda uygun steril bir çözücü ile yeniden çözülür. Çözücü viyal çeperinden yavaşça eklenir ve peptid tamamen çözünene kadar nazikçe karıştırılır. Afamelanotid ışığa duyarlıdır; çalışma çözeltisi deneylere kısa sürede aktarılır ve o zamana kadar doğrudan aydınlatmadan uzak tutulur. Derişim ve alikotlama, çalışmayı yürüten laboratuvarın kendi protokolüne göre belirlenir.
In vitro araştırma
In vitro araştırmada laboratuvarlar Melanotan I'i MC1R üzerinde yarışmalı bağlanma çalışmaları ve cAMP raportör deneylerinde referans ligand olarak kullanır. Melanosit hücre hatları ve primer kültürler, tanımlı ligand derişiminde melanojenik genlerin ve pigmentasyonun izlenmesini sağlar. Radyobiyoloji ve fotobiyoloji modelleri, ışıkla tetiklenen stres yollarını ve melanosit yanıtlarını UV kuantum akısından bağımsız karakterize etmek için afamelanotid kullanır. Membran preparatları ve rekombinant MC1R sistemleri, diğer α-MSH analoglarıyla afinite karşılaştırmalarına uygundur. Yüksek saflık, derişim-yanıt eğrileri için tekrarlanabilir seyreltme serileri kurulmasını destekler.
Kalite ve analitik
Her parti saflık açısından HPLC ile kontrol edilir; içerik ≥99 % düzeyindedir. Bir kimlik testi afamelanotid peptid dizisini doğrular. Sonuçlar parti bazında kaydedilir. Bu analitik temel, deneyler arasında ölçüm serilerinin karşılaştırılmasını ve laboratuvarda MC1R deneylerinin tekrarlanabilirliğini destekler.