PT-141 10 mg

PT-141 е обичайното изследователско название на бремеланотид, синтетичен пептид с циклична структура. Като агонист на меланокортиновите рецептори той се свързва със семейство рецептори, които предават сигнали в централната нервна система и в периферните тъкани. Именно този обхват между централни и периферни сигнали прави молекулата интересна за изследванията.

Меланокортинови рецептори: семейство с няколко функции

Меланокортиновите рецептори са рецептори, свързани с G-протеини, които се активират от ендогенни меланокортини като alpha-MSH. MC1R участва наред с другото в образуването на пигмент в кожата, докато MC4R в мозъка играе централна роля при регулирането на енергийния баланс и телесното тегло. При терапевтични експозиции бремеланотид се свързва с MC1R и MC4R; двата рецептора оформят фармакологичния му профил. Така MC1R и MC4R се срещат в различни тъкани и могат да предизвикват различни клетъчни отговори.

Свързването с MC4R се смята за особено важно за централните ефекти. Не съществува обаче изключителна селективност към този рецептор. Как точно активирането на меланокортиновите рецептори води до промени в сексуалното желание, според информацията за предписване на Vyleesi (бремеланотид) не е напълно изяснено; механизмът остава активно поле за изследвания.

Разрешението в САЩ: придобито генерализирано HSDD

Разрешението за Vyleesi в САЩ се отнася до придобито генерализирано HSDD при жени в пременопауза, когато ниското сексуално желание причинява значимо страдание или междуличностни затруднения и не може да бъде обяснено с медицинско или психиатрично заболяване, проблеми във връзката или ефект на лекарство. „Придобито“ означава, че ниското желание се е появило по-късно; „генерализирано“ означава, че не е ограничено до отделни ситуации.

HSDD описва намалено сексуално желание, което е свързано със страдание или междуличностни затруднения. Диагнозата следователно предполага повече от ситуативно ниско либидо и изисква разграничаване от обясними причини. При класификацията на преден план е степента на страдание, а не просто честотата на сексуалните контакти.

Разрешението е обвързано с проверения готов продукт. То не обхваща нито мъжете, нито жените след менопауза, нито общо повишаване на сексуалната работоспособност. За изследователската разновидност то не обосновава разрешение.

RECONNECT: желание и страдание като крайни точки

Две рандомизирани, двойно-слепи и плацебо-контролирани проучвания от фаза 3 изследваха бремеланотид при жени с HSDD. Общо 1267 жени са включени и проследени през основна фаза от 24 седмици. Двете равностойни основни крайни точки отчитат сексуалното желание и страданието от ниското желание чрез въпросници, попълвани от самите участнички (проучвания от фаза 3 за бремеланотид при HSDD).

В сравнение с плацебо се наблюдава разлика от плюс 0,35 точки в оценката за желание и намаление с 0,33 точки в оценката за страдание. Тези стойности са разлики в средните стойности по скалите на въпросниците, а не проценти и не брой на сексуални събития.

Вторична крайна точка отчете броя на задоволителните сексуални събития. Тук информацията за предписване на Vyleesi не съобщава значима разлика между бремеланотид и плацебо. Затова желанието и страданието, от една страна, и честотата на събитията, от друга, остават величини, които трябва да се разглеждат отделно. Дизайнът на проучването отчита това разграничение, като води желанието и страданието като самостоятелни основни крайни точки.

PT-141: изследователската разновидност

PT-141 се предлага като разновидност със съдържание на флакон от 10 mg активно вещество. Стойността обозначава съдържанието на флакона, а не концентрацията. Купете PT-141 сега и разгледайте разновидността в магазина.