Спецификация
| Наименование | Tirzepatide (LY3298176, двоен агонист) |
| Последователност | Tyr-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-Aib-Leu-Asp-Lys(palmitoyl-gamma-Glu-AEEA-AEEA)-Ile-Ala-Gln-Ala-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 |
| Форма | Лиофилизиран прах |
| Съдържание на флакон | 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg, 60 mg, 80 mg, 90 mg, 100 mg |
| Съдържание на кутията | 10 флакона с еднакво съдържание |
| Чистота | ≥99 % (HPLC) |
Механизъм на действие
Tirzepatide е двоен агонист на GIP- и GLP-1 рецепторите. И двата инкретинови пътя влияят върху усвояването на глюкозата и енергийния баланс и могат да се отчитат в клетъчни модели поотделно или паралелно. В in vitro модели се изследват рецепторното свързване, сигналната трансдукция и низходящите метаболитни пътища. Като референтен лиганд веществото позволява директно сравнение на активирането на двата рецепторни класа в контролирани тестови системи и в панели за доза-ефект. Всеки, който желае да купи Tirzepatide, получава двойния GIP/GLP-1 агонист с избраното съдържание на флакон като кутия с 10 флакона.
Реконституиране и работа с продукта
Лиофилизатът се реконституира в лабораторията с подходящ стерилен разтворител. Полученият разтвор се обработва своевременно и се предпазва от пряка светлина. При работа с праха и разтвора се прилагат обичайните лабораторни стандарти: чиста работна повърхност, подходящи лични предпазни средства и документирани аликвоти с време и разреждане. Данни за обем или концентрация не са част от този технически лист; изборът на разтворител и на подход зависи от съответния протокол на институцията, която използва продукта.
In vitro изследвания
Tirzepatide се използва като референтен лиганд за in vitro тестове, например в изследвания на GIP/GLP-1 рецепторите и на инкретиновата сигнализация. Изследват се кинетиката на свързването, натрупването на cAMP и низходящите сигнални пътища в клетъчни модели. Веществото служи за методическо сравнение между двойна и селективна рецепторна активност и подпомага характеризирането на установени тестови системи. Липидираната последователност подпомага стабилни лигандни подходи за серийни разреждания и директни паралелни сравнения на двойна спрямо селективна рецепторна активация в един и същ тестов панел.
Качество и аналитика
Всяка партида се проверява за чистота чрез HPLC и достига ≥99 %. Допълнително се потвърждава идентичността на липидираната пептидна последователност. Измерените стойности се документират за съответната партида; освобождаването се извършва след проверка за съответствие с определената спецификация. Проверките важат еднакво за всяко съдържание на флакон и се отнасят за лиофилизирания прах преди реконституиране. Идентичността и чистотата се посочват за всяка партида и за всяко съдържание на флакон от 10 до 90 mg и се отнасят за всички флакони в кутията.
Съдържание на флакон: 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg, 60 mg, 80 mg, 90 mg, 100 mg. Кутия с 10 флакона.