Toimitus Euroopassa 5–11 arkipäivää·10 injektiopulloa/pakkaus·Research Use Only·Toimitus Euroopassa 5–11 arkipäivää·10 injektiopulloa/pakkaus·Research Use Only·
Peptidit ovat lyhyitä aminohappoketjuja klassisten vaikuttavien aineiden ja vasta-aineiden välissä: riittävän suuria spesifiseen biologiseen aktiivisuuteen, riittävän pieniä toistettavissa olevaan synteesiin.
20 kanonista aminohappoa muodostavat jokaisen luonnollisen peptidisekvenssin sanaston. Jokaisella on yhteinen runko, ja kukin eroaa muista sivuketjunsa perusteella.
Epästandardit rakenneosat, kuten D-aminohapot, Hyp tai Aib, parantavat stabiilisuutta, pidentävät puoliintumisaikaa ja lisäävät konformaationhallintaa.
Muodostavat hydrofobisen ytimen; Pro katkaisee α-kierteitä ja vakauttaa β-käänteitä.
π-pinoutuminen ja UV-absorptio aallonpituudella 280 nm, HPLC-detektion perusta.
Vetysidokset; Cys mahdollistaa disulfidisidokset.
Suolasillat ja pH-arvosta riippuva protonoituminen.
Stabiilisuus, puoliintumisaika ja membraanin läpäisevyys.
Peptidisidos syntyy, kun α-COOH-ryhmä kondensoituu seuraavan aminohapon α-NH₂-ryhmän kanssa. Tasomainen amidirunko määrittää konformaation.
Φ- ja Ψ-diedrikulmat määrittävät sekundäärirakenteen. Ramachandran-diagrammi havainnollistaa sallitut yhdistelmät.
Suojaa pääteryhmät eksopeptidaasien hajotukselta.
Proteaasit eivät tunnista D-konfiguraatiota pilkkoutumiskohdissa.
Päästä päähän -syklisointi tai disulfidisidokset vakauttavat rakenteen.
Rasvahappoankkurit pidentävät puoliintumisaikaa seerumialbumiinin välityksellä.
Kiinteän faasin peptidisynteesi (SPPS) kiinnittää kasvavan ketjun polymeerihartsiin. Jokaisessa syklissä: seuraavan Fmoc-aminohapon suojaryhmän poisto ja kytkentä.
Ensimmäinen aminohappo Wang- tai Rink-amidihartsilla. Lataustiheys 0,2–0,8 mmol/g.
Fmoc-ryhmän poisto piperidiinillä DMF:ssä.
Aktivointi HBTU/HATU:lla tai DIC/Oxymalla.
TFA-lohkaisu hartsista ja sivuketjujen suojaryhmistä.
Kiinteä faasi, sekvenssi kasvaa hartsilla.
Gramma- ja kilogrammamittakaava.
Renkaan sulkeminen stabiiliuden vuoksi.
Proteaaseille vastustuskykyinen konfiguraatio.
Albumiinisitoutuminen ja puoliintumisajan pidentyminen.
Lääkeaine-albumiinikonjugaatit Cys-maleimidin kautta.
RP-HPLC C18-kolonnilla puhtauden määrittämiseen.
Kylmäkuivattu suojakaasussa.
Kromatografia, massaspektrometria, raskasmetallien valvonta ja mikrobiologinen turvallisuus antavat kattavan kuvan erästä.
Käänteisfaasikromatografia UV-detektiolla puhtauden ja identiteetin määrittämiseen.
Molekyylipaino ja fragmentoituminen.
Raskasmetallit ppb-tasolla.
Mikrobiologinen turvallisuus USP:n mukaisesti.