Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial
Retatrutide 12 mg johti 24,2 %:n keskimääräiseen painonlaskuun 48 viikon aikana – antiadipogeenisen lääkkeen korkein julkaistu teho.
Tieteellinen näyttö jokaisesta luettelon vaikuttavasta aineesta. Jokainen merkintä on linkitetty DOI-tunnisteeseen, luokiteltu tutkimusvaiheen ja sovellusalan mukaan sekä dokumentoitu läpinäkyvästi.
Retatrutide 12 mg johti 24,2 %:n keskimääräiseen painonlaskuun 48 viikon aikana – antiadipogeenisen lääkkeen korkein julkaistu teho.
HbA1c-arvon lasku jopa 2,02 % ja painonlasku 16,9 % 36 viikon aikana T2D-potilailla – merkittäviä kaksoisvaikutuksia.
Semaglutide 2,4 mg/viikko johti 68 viikon aikana keskimäärin 14,9 %:n painonlaskuun vs. 2,4 % plasebolla – hyväksyntä Wegovy-nimellä.
Merkittävien kardiovaskulaaristen tapahtumien (MACE) vähenemä oli 26 % 104 viikon aikana T2D-potilailla, joilla on korkea kardiovaskulaarinen riski.
20 %:n vähenemä merkittävissä kardiovaskulaarisissa tapahtumissa ei-diabeettisilla lihavilla potilailla – ensimmäinen lihavuushoito, jolla on ensisijainen CV-päätetapahtuma.
Tesamorelin 2 mg/päivä vähensi viskeraalista rasvakudosta 15,2 % plaseboon verrattuna 26 viikossa – hyväksyntä Egrifta-valmisteelle HIV:hen liittyvään lipodystrofiaan.
Maksan rasvan suhteellinen vähenemä 32 % 6 kuukauden aikana HIV-potilailla, joilla on NAFLD; maksan steatoosin paraneminen.
CJC-1295-peptidin kerta-annos nosti GH-pitoisuudet kertoimella 2–10 jopa 6 päivän ajaksi ja IGF-1-pitoisuudet jopa 11 päivän ajaksi – plasman puoliintumisaika ~8 päivää.
Selektiivinen GH:n vapautuminen ilman ACTH:n, kortisolin tai prolaktiinin nousua – ensimmäisen sukupolven pentapeptidinen greliinireseptoriagonisti.
GHRH-analogi Sermorelin (29 AA) stimuloi fysiologista pulsaattista GH:n vapautumista – turvallisempi kuin eksogeeninen rhGH aikuisten GHD:ssä.
Pentadekapeptidi, jolla on dokumentoitu vaikutus GI-haavauman paranemiseen, jänteen korjaukseen ja VEGF-välitteiseen angiogeneesiin prekliinisissä malleissa.
BPC-157 edistää tenosyyttien migraatiota ja uloskasvua in vitro; FAK-Paxillin-signalointi on tunnistettu mekanismiksi.
Thymosin β4 (TB-500) G-aktiinia sekvestroivana peptidinä: haavan paraneminen, angiogeneesi ja sydämen korjautuminen aktiinisytoskeletin moduloinnin kautta.
TB-500:n kliiniset ohjelmat sarveiskalvovaurioon, painehaavaumiin ja akuuttiin sydäninfarktiin – vaiheen II tiedot osoittavat paranemisen nopeutumista.
Ihmisen katelisidiini LL-37: antimikrobinen, immuunimoduloiva, haavan paranemista edistävä; monikohdeprofiili, jolla on yhteys synnynnäiseen immuunijärjestelmään.
GHK-Cu moduloi kollageenia, dekoriinia ja glykosaminoglykaaneja; se aktivoi uudelleen 4192 geeniä kohti nuorekasta ilmentymistä – perustavanlaatuinen anti-aging-mekanismi.
Katsaus kuparin sitoutumiseen, tulehduksen estoon ja kudoksen uudistumiseen – perustutkimus GHK:sta korjaavana tripeptidinä.
SNAP-8 (Acetyl Octapeptide-3) estää katekoliamiinien vapautumisen hermo-lihasliitoksessa; topikaalisesti tehokas miimisten ryppyjen vähentämiseen in vitro.
Lysiini-proliini-valiini-tripeptidi: PepT1-välitteinen otto, tulehdusmarkereiden (TNF-α, IL-6) väheneminen koliittimalleissa.
Mitokondriaalisesti koodattu 16 AA:n peptidi MOTS-c parantaa insuliiniherkkyyttä ja vähentää runsasrasvaisen ruokavalion aiheuttamaa lihavuutta hiirimalleissa.
Primaarisessa mitokondriaalisessa myopatiassa Elamipretide (SS-31) paransi 4 viikon aikana 6 minuutin kävelymatkaa 64,5 m lähtötasoon verrattuna.
SS-31:n kerta-annos pienensi akuutisti vasemman kammion loppusystolista tilavuutta 18 ml potilailla, joilla on HFrEF – mitokondrioiden kohdentaminen kardiolipinisitoutumisen kautta.
Laskimonsisäinen glutationi (600 mg 2× päivässä) vähensi UPDRS-pisteitä 42 % varhaisessa Parkinsonin taudissa 30 päivän aikana.
ACTH(4-10):n heptapeptidianalogi lisää BDNF:tä ja dopamiinia prefrontaalikorteksissa ja sillä on kognitiota moduloiva vaikutus rottamallissa.
Intranasaalisesti annettu Tuftsin-analogi Selank osoitti ahdistusta lievittävää vaikutusta, joka oli verrattavissa medatsepaamiin – ilman sedaatiota tai riippuvuutta.
DSIP-infuusiot vähensivät kroonisen unettomuuden oireita; unen rakenteen paraneminen ilman jäännösvaikutusta seuraavana päivänä.
Glu-Asp-Arg-tripeptidi: neuroprotektiivinen hypoksisissa olosuhteissa, vähentää solukuolemaa, jonka ROS aiheuttaa hippokampuksen neuroneissa.
35 vuoden katsaus peptidipohjaiseen ikääntymisen modulointiin: telomeraasin aktivaatio, sirkadiaaninen modulointi, ikään liittyvän kuolleisuuden väheneminen.
Epithalon (Ala-Glu-Asp-Gly) pidensi CBA-hiirten mediaanielinikää 12,3 % ja vähensi spontaanien kasvainten ilmaantuvuutta merkitsevästi.
FOXO4-DRI indusoi selektiivisesti senessoituneiden solujen apoptoosia FOXO4–p53-interferenssin välityksellä ja paransi suorituskykyä, turkin laatua sekä munuaisten toimintaa vanhoissa hiirissä.
Thymosin α1 (Tα1) immuunimodulaattorina: T-solujen kypsyminen, NK-aktiivisuuden lisääminen; hyväksynnät Italiassa, Intiassa ja Kiinassa hepatiitti B/C:hen ja HIV-adjuvanttikäyttöön.
PNC-27 sitoutuu kasvainsoluissa kalvoon sitoutuneeseen HDM-2-proteiiniin; selektiivinen kalvon hajoaminen ilman affiniteettia normaalisiin soluihin – uudenlainen sytotoksinen mekanismi.
Prohibitiiniin kohdistuva peptidi (Adipotide) vähensi reesusapinoiden lihavuutta 11 % 4 viikon aikana valkoisen rasvakudoksen verisuonten selektiivisen apoptoosin kautta.