Spécification
| Désignation | Melanotan I (afamélanotide, NDP-MSH) |
| Séquence | [Nle4,D-Phe7]-α-MSH (analogue synthétique d'α-MSH) |
| Masse moléculaire | ≈1,64 kDa |
| Récepteur primaire | MC1R (récepteur de la mélanocortine 1) |
| Forme | Poudre lyophilisée |
| Dosage par flacon | 10 mg |
| Contenu de la boîte | 10 flacons de dosage identique (100 mg au total) |
| Pureté | ≥99 % (HPLC) |
MC1R et mélanogenèse
L'afamélanotide, commercialisé sous le nom Melanotan I, est un peptide linéaire analogue à l'hormone stimulante des mélanocytes alpha naturelle (α-MSH). Les substitutions en position 4 (norleucine) et en position 7 (D-phénylalanine) stabilisent l'hélice et prolongent l'occupation du récepteur par rapport au peptide sauvage. Le récepteur de la mélanocortine 1 (MC1R) est porté par les mélanocytes et, via l'AMPc, dirige l'expression d'enzymes mélanogènes telles que la tyrosinase et TRP1. Dans les modèles cellulaires et les systèmes de surexpression du récepteur, Melanotan I sert d'agoniste défini pour titrer l'intensité du signal MC1R, la phosphorylation en aval et les marqueurs de pigmentation. Face aux ligands de la mélanocortine à spectre plus large, le foyer récepteur reste MC1R. Qui souhaite acheter Melanotan 1 trouve l'afamélanotide comme ligand linéaire de MC1R à 10 mg par flacon.
Reconstitution et manipulation
La poudre lyophilisée est reconstituée au laboratoire avec un solvant stérile adapté. Le solvant est ajouté lentement le long de la paroi du flacon et mélangé avec douceur jusqu'à dissolution complète du peptide. L'afamélanotide est sensible à la lumière : la solution de travail est transférée rapidement dans les essais et, jusque-là, tenue à l'écart de l'éclairage direct. La concentration et l'aliquotage suivent le protocole du laboratoire qui mène le travail.
Recherche in vitro
En recherche in vitro, les laboratoires utilisent Melanotan I comme ligand de référence dans les études de liaison compétitive et les essais rapporteurs d'AMPc sur MC1R. Les lignées de mélanocytes et les cultures primaires suivent les gènes mélanogènes et la pigmentation sous une concentration définie de ligand. Radiobiologie et photobiologie emploient l'afamélanotide pour les voies de stress lumineux et les réponses mélanocytaires hors flux quantique UV. Les membranes et les systèmes MC1R recombinants comparent l'affinité avec d'autres analogues d'α-MSH. La haute pureté permet des séries de dilution reproductibles.
Qualité et analytique
Chaque lot est contrôlé en pureté par HPLC ; la teneur se situe à ≥99 %. Un test d'identité confirme la séquence peptidique de l'afamélanotide. Les résultats sont documentés par lot. Cette base analytique soutient la comparaison des séries de mesure d'une expérience à l'autre et la reproductibilité des essais MC1R au laboratoire.