PT-141 10 mg

Spécification

Récepteurs de la mélanocortine et voies de signal

La brémelanotide (PT-141) est un agoniste de synthèse des récepteurs de la mélanocortine, caractérisé au laboratoire sur MC1R, MC3R, MC4R et MC5R. Le travail porte surtout sur MC3R et MC4R, engagés dans le système mélanocortine central et périphérique pour la prise alimentaire, l'équilibre énergétique et les réseaux autonomes. Après liaison de l'agoniste, la transduction couplée aux protéines G élève en général l'AMPc cytosolique, ce qui permet de lire l'activation du récepteur et la puissance du ligand dans des essais comparables. Le PT-141 est un ligand de référence défini pour la cinétique de liaison, l'ampleur de l'effet et la sélectivité face aux autres peptides de la mélanocortine. Qui veut acheter du PT-141 prend la brémelanotide à 10 mg par flacon.

Reconstitution et manipulation

Le lyophilisat est reconstitué au laboratoire avec un solvant stérile adapté. Le solvant est ajouté lentement le long de la paroi et la préparation est mélangée avec douceur jusqu'à dissolution complète de la poudre. La solution est traitée rapidement, car une solution peptidique réagit davantage à l'environnement que la matière sèche. Jusqu'à l'emploi, le réactif est tenu à l'abri de la lumière directe. Le volume et la concentration finale sont fixés par le laboratoire dans son propre protocole.

Essais in vitro et systèmes modèles

Dans les essais de liaison au radioligand ou en fluorescence, l'affinité de la brémelanotide se mesure sur des membranes de cellules qui expriment MC3R ou MC4R. Les dosages d'accumulation d'AMPc et les constructions de gène rapporteur montrent le signal en aval de l'activation du récepteur. Les courbes concentration-réponse avec le PT-141 comme agoniste permettent la comparaison avec les peptides natifs de la mélanocortine et des ligands de structure voisine. Des lignées neuronales et non neuronales au statut de récepteur défini conviennent à des lectures parallèles de plusieurs sous-types MC dans une même série.

Qualité et analytique

Chaque lot de PT-141 est contrôlé en pureté par HPLC, et la teneur est ≥99 %. Un contrôle d'identité confirme l'ossature d'heptapeptide cyclique de la brémelanotide. Les résultats sont consignés par lot et valent pour la teneur de 10 mg proposée. Ce profil analytique soutient des séries reproductibles dans les essais de récepteurs de la mélanocortine et la comparaison d'expériences sur plusieurs passages de laboratoire.