Istraživački peptid
CJC-1295 s DAC
Hormon rasta
Prikaz je primjeran; izgled i pakiranje mogu se razlikovati. 10 neoznačenih bočica, oznaka samo na pakiranju kompleta. Mjerodavna je odabrana jačina.
Istraživački peptid
Prikaz je primjeran; izgled i pakiranje mogu se razlikovati. 10 neoznačenih bočica, oznaka samo na pakiranju kompleta. Mjerodavna je odabrana jačina.
Hormon rasta oslobađa se u pulsovima. U hipotalamusu nastaje GHRH koji se veže na receptore u prednjem režnju hipofize i tamo pokreće izlučivanje GH. CJC-1295 s DAC-om djeluje na tom signalnom putu: molekula je GHRH analog čija sekvenca oponaša aktivaciju receptora i potiče endogeno oslobađanje GH. Dodatna kemijska skupina produljuje njezinu prisutnost u krvotoku.
Dodatak DAC označava Drug Affinity Complex. Kemijska nadogradnja koja stoji iza toga posreduje vezanje na albumin. Tu skupinu treba razlikovati od GHRH sekvence: ona ne mijenja sam signal receptora, nego vrijeme zadržavanja u krvi. Albumin je najčešći protein plazme i cirkulira dugo vremena.
Kada se molekula veže na njega, razgrađuje se sporije i izloženost GHRH receptoru traje dulje. Time se njezin profil jasno razlikuje od kratkotrajnih GHRH analoga.
DAC skupina mijenja kinetiku, ali ne i osnovni smjer signala. U ranoj studiji na zdravim odraslim osobama procijenjeno poluvrijeme eliminacije CJC-1295 s DAC-om iznosilo je između 5,8 i 8,1 dana (Studija na zdravim odraslim osobama). To je mjerljiv farmakokinetički parametar i objašnjava zašto se spoj smatra dugodjelujućim GHRH analogom.
Od toga treba razlikovati oblik bez DAC-a, koji se često naziva Mod GRF 1-29. Sastoji se od 29 aminokiselina i ne nosi skupinu koja se veže na albumin. FDA u svojoj ocjeni opisuje oblik bez DAC-a kao sintetički GHRH analog i, čini se, objavljene kliničke dokaze pripisuje DAC obliku (regulatorna ocjena). Produljena kinetika DAC verzije stoga se ne može prenijeti na oblik bez DAC-a.
U dvije rane randomizirane, placebom kontrolirane studije na zdravim odraslim osobama CJC-1295 s DAC-om doveo je do trajno povišenih razina cirkulirajućeg GH i IGF-1 (placebom kontrolirane studije). IGF-1 nastaje uglavnom u jetri kao odgovor na GH i središnji je čimbenik rasta za mnoga tkiva. Nalazi pokazuju da spoj aktivira signalni put hipofize tijekom razdoblja ispitivanja.
Te vrijednosti hormona su surogatni markeri. Dokazuju farmakodinamičku aktivnost, ali ne i kliničke ishode poput rasta mišića, gubitka tjelesne težine, regeneracije ili anti-aginga. To ne uključuje ni tvrdnju o liječenju nedostatka hormona rasta. Studije su bile rane faze kliničkog ispitivanja i služile su karakterizaciji sigurnosti i hormonskog odgovora.
Logično je pitanje izglađuje li trajno povišena GHRH aktivnost prirodne GH pulsove. Mehanistička studija na zdravim muškarcima ispitivala je upravo to. Tijekom primjene CJC-1295 s DAC-om pulsatorno izlučivanje GH ostalo je očuvano, dok su se minimalne razine i prosječne koncentracije GH povećale (Studija o GH pulsatilnosti).
Suodnos pulsova koji su i dalje diskretni i više osnovne razine biološki je zanimljiv. To upućuje na to da spoj ne zamjenjuje u potpunosti pulsatornu arhitekturu GH osi. Očuvani puls, međutim, ne znači da je izloženost ostala nepromijenjena; minimalne razine bile su više. Iz toga se ne mogu izvesti tvrdnje o fiziološkoj ekvivalentnosti ili kliničkoj prednosti.
Kombinacija aktivnosti na GHRH receptoru i vezanja na albumin čini CJC-1295 s DAC-om korisnim alatom za ispitivanje GH/IGF-1 osi tijekom duljih razdoblja. U modelima se mogu obrađivati pitanja o odgovoru receptora, kinetici hormona i povratnoj sprezi. Jasno razlikovanje od oblika bez DAC-a pomaže preciznom pripisivanju učinaka tvari.
CJC-1295 s DAC-om dostupan je u varijanti sa 10 mg po bočici. Ako za istraživanje tražite GHRH analog s DAC skupinom koja se veže na albumin, ovdje ćete pronaći odgovarajuću varijantu. Sada kupite CJC-1295 s DAC-om i pogledajte proizvod u trgovini.
Još nema recenzija. Budite prvi koji će podijeliti svoje iskustvo.
Samo Research Use Only (RUO)
Za ovaj proizvod trenutačno nisu objavljeni analitički podaci o šarži.
DAC je kratica za Drug Affinity Complex. Ta se skupina veže na albumin i time produljuje vrijeme zadržavanja GHRH analoga u cirkulaciji. Treba je razlikovati od same GHRH sekvence.
Mod GRF 1-29 označava oblik bez DAC-a, GHRH analog od 29 aminokiselina. CJC-1295 s DAC-om dodatno sadrži skupinu koja veže albumin i pokazuje znatno dulju kinetiku. Nalazi dobiveni za oblik s DAC-om ne mogu se prenijeti na verziju bez DAC-a.
U krvi zdravih odraslih osoba mjereni su GH i IGF-1. Uz CJC-1295 s DAC-om obje su vrijednosti trajno rasle. IGF-1 nastaje kao odgovor na GH i kao faktor rasta podržava mnoga tkiva.
U mehanističkoj studiji na zdravim muškarcima GH pulsovi ostali su dokazivi. Istodobno su najniže razine i srednje koncentracije GH bile više. Pulsatilna je arhitektura tako ostala očuvana, iako je ukupna izloženost porasla.
U središtu su GH/IGF-1 os, kinetika nakon vezanja na albumin i pitanje ostaje li pulsatilna GH sekrecija očuvana tijekom produljene stimulacije. Studije mjere vrijednosti hormona i daju farmakodinamičke nalaze.
CJC-1295 (Mod GRF 1-29)
CJC-1295 No DAC + Ipamorelin
Ipamorelin
Sermorelin acetat
Tesamorelin
5-Amino-1MQ
AHK-Cu
AOD-9604