Kutatási peptid
CJC-1295 DAC-kal
A kép illusztráció; a megjelenés és a csomagolás eltérhet. 10 jelöletlen fiola, a jelölés csak a szett csomagolásán található. A kiválasztott erősség az irányadó.
Kutatási peptid
A kép illusztráció; a megjelenés és a csomagolás eltérhet. 10 jelöletlen fiola, a jelölés csak a szett csomagolásán található. A kiválasztott erősség az irányadó.
Még nincsenek értékelések. Legyen Ön az első, aki megosztja a tapasztalatait.
Kizárólag Research Use Only (RUO)
A növekedési hormon pulzusokban szabadul fel. A hipotalamuszban GHRH termelődik, amely az agyalapi mirigy elülső lebenyének receptoraihoz kötődik, és ott beindítja a GH felszabadulását. A CJC-1295 DAC-kal ugyanerre a jelpályára hat: a molekula GHRH-analóg, amelynek szekvenciája utánozza a receptoraktivációt, és stimulálja a szervezet saját GH-felszabadulását. Egy további kémiai csoport meghosszabbítja jelenlétét a keringésben.
A DAC a Drug Affinity Complex rövidítése. A mögötte álló kémiai bővítés biztosítja az albuminhoz való kötődést. Ezt a csoportot meg kell különböztetni a GHRH-szekvenciától: nem magát a receptorjelet változtatja meg, hanem a vérben való tartózkodási időt módosítja. Az albumin a leggyakoribb plazmafehérje, és hosszú ideig kering.
Ha a molekula az albuminhoz kötődik, lassabban bomlik le, és a GHRH-receptornak való kitettség tovább tart. Ezzel a profilja jelentősen eltér a rövid életű GHRH-analógokétól.
A DAC-csoport a kinetikát változtatja meg, nem a jelzés alapvető irányát. Egy korai, egészséges felnőttekkel végzett vizsgálat a CJC-1295 DAC-kal esetében 5,8–8,1 napos becsült eliminációs felezési időt mutatott (vizsgálat egészséges felnőtteken). Ez mérhető farmakokinetikai paraméter, és magyarázza, miért tartják a vegyületet hosszú hatású GHRH-analógnak.
Ettől megkülönböztetendő a DAC nélküli forma, amelyet gyakran Mod GRF 1-29 néven jelölnek. 29 aminosavból áll, és nem tartalmaz albuminhoz kötődő csoportot. Az FDA az értékelésében a DAC nélküli formát szintetikus GHRH-analógként írja le, és a publikált klinikai bizonyítékokat láthatóan a DAC-formához rendeli (hatósági értékelés). A DAC-változat meghosszabbított kinetikája ezért nem vihető át a DAC nélküli formára.
Két, egészséges felnőtteken végzett randomizált, placebokontrollált korai vizsgálatban a CJC-1295 DAC-kal tartósan emelkedett keringő GH- és IGF-1-szinteket eredményezett (placebokontrollált vizsgálatok). Az IGF-1 elsősorban a májban keletkezik a GH-ra adott válaszként, és számos szövet központi növekedési faktora. Az eredmények azt mutatják, hogy a vegyület a vizsgálati időszak alatt aktiválja a hipofízis jelpályáját.
Ezek a hormonszintek helyettesítő markerek. Farmakodinamikai aktivitást igazolnak, de klinikai végpontokat, például izomépítést, testsúlycsökkenést, regenerációt vagy anti-aging hatást nem igazolnak. A növekedésihormon-hiány kezelésére vonatkozó állítás sem kapcsolható ehhez. A vizsgálatok a klinikai kipróbálás korai szakaszában készültek, és a biztonságosság, valamint a hormonválasz jellemzését szolgálták.
Kézenfekvő kérdés, hogy a tartósan emelkedett GHRH-aktivitás kisimítja-e a természetes GH-pulzusokat. Egy egészséges férfiakon végzett mechanizmusvizsgálat pontosan ezt célozta. A CJC-1295 DAC-kal folytatott vizsgálat során a pulzatilis GH-szekréció fennmaradt, miközben a völgyszintek és az átlagos GH-koncentrációk emelkedtek (vizsgálat a GH-pulzatilitásról).
A továbbra is elkülönülő pulzusok és a magasabb alapszint együttese biológiailag érdekes. Ez arra utal, hogy a vegyület nem helyettesíti teljesen a GH-tengely pulzatilis architektúráját. A megmaradó pulzus azonban nem jelenti azt, hogy az expozíció változatlan lenne; a völgyszintek magasabbak voltak. Ebből nem vezethetők le a fiziológiai egyenértékűségre vagy klinikai előnyre vonatkozó állítások.
A CJC-1295 DAC-kal a GHRH-receptoraktivitás és az albuminhoz kötődés kombinációja révén válik hasznos eszközzé a GH/IGF-1-tengely hosszabb időtartamú vizsgálatához. Modellekben vizsgálhatók a receptorválaszra, a hormonkinetikára és a visszacsatolásra vonatkozó kérdések. A DAC nélküli formától való egyértelmű megkülönböztetés segít a hatóanyag hatásainak pontos hozzárendelésében.
A CJC-1295 DAC-kal 10 mg fiolánként kapható. Aki kutatási célra albuminhoz kötődő DAC-csoporttal rendelkező GHRH-analógot keres, itt megtalálja a megfelelő változatot. Vásárolja meg most a CJC-1295 DAC-kal változatot, és tekintse meg a terméket a webáruházban.
Ehhez a termékhez jelenleg nem jelentek meg analitikai tételadatok.
A DAC a Drug Affinity Complex rövidítése. A csoport az albuminhoz kötődik, és ezzel meghosszabbítja a GHRH-analóg keringésbeli tartózkodási idejét. A csoportot magától a GHRH-szekvenciától meg kell különböztetni.
A Mod GRF 1-29 a DAC nélküli formát jelöli, egy 29 aminosavból álló GHRH-analógot. A CJC-1295 DAC ezenfelül hordozza az albuminhoz kötődő csoportot, és lényegesen hosszabb kinetikát mutat. A DAC-forma eredményei nem vihetők át a DAC nélküli változatra.
Egészséges felnőttek vérében a GH és az IGF-1 szintjeit mérték. A CJC-1295 DAC esetében mindkét érték tartós emelkedést mutatott. Az IGF-1 a GH válaszaként keletkezik, és növekedési faktorként számos szövetet támogat.
Egészséges férfiakon végzett mechanisztikus vizsgálatban a GH-pulzusok kimutathatók maradtak. A völgyszintek és az átlagos GH-koncentrációk ugyanakkor magasabbak voltak. A pulzatilis architektúra tehát megmaradt, noha a teljes expozíció nőtt.
A középpontban a GH/IGF-1 tengely, az albuminhoz kötődést követő kinetika és az a kérdés áll, hogy a pulzatilis GH-szekréció fennmarad-e a meghosszabbított stimuláció alatt. A vizsgálatok hormonszinteket mérnek, és farmakodinamikai eredményeket szolgáltatnak.