PT-141 10 mg

A PT-141 a bremelanotid elterjedt kutatási neve; a bremelanotid ciklikus szerkezetű, szintetikus peptid. Melanokortin-receptor-agonistaként olyan receptorcsaládhoz kötődik, amely a központi idegrendszerben és a perifériás szövetekben közvetít jelzéseket. Éppen ez a központi és perifériás jelzések közötti átfogás teszi a molekulát érdekessé a kutatás számára.

Melanokortin-receptorok: egy család, több feladattal

A melanokortin-receptorok G-fehérje-kapcsolt receptorok, amelyeket a szervezet saját melanokortinjai, például az alpha-MSH aktiválják. Az MC1R többek között a bőr pigmentképzésében vesz részt, míg az MC4R az agyban az energiaegyensúly és a testtömeg szabályozásában játszik központi szerepet. Terápiás expozíció esetén a bremelanotid az MC1R-hez és az MC4R-hez kötődik; mindkét receptor alakítja a farmakológiai profilját. Az MC1R és az MC4R tehát különböző szövetekben fordul elő, és eltérő sejtszintű válaszokat válthat ki.

Az MC4R-hez való kötődés a központi hatások szempontjából különösen relevánsnak számít. Kizárólagos szelektivitás azonban ehhez a receptorhoz nem áll fenn. Hogy a melanokortin-receptorok aktiválása miként vezet a szexuális vágy változásaihoz, a Vyleesi (bremelanotid) alkalmazási előírása szerint nem teljesen tisztázott; a mechanizmus továbbra is aktív kutatási terület.

Az amerikai engedélyezés: szerzett, generalizált HSDD

A Vyleesi amerikai engedélyezése a menopauza előtti nők szerzett, generalizált HSDD esetére vonatkozik, ha az alacsony szexuális vágy jelentős szenvedést vagy interperszonális nehézségeket okoz, és nem magyarázható orvosi vagy pszichiátriai betegséggel, kapcsolati problémákkal vagy gyógyszerhatással. A „szerzett” azt jelenti, hogy az alacsony vágy később jelent meg; a „generalizált” pedig azt, hogy nem korlátozódik egyes helyzetekre.

A HSDD csökkent szexuális vágyat ír le, amely szenvedéssel vagy interperszonális nehézségekkel jár. A diagnózis ezzel többet feltételez, mint egy helyzetileg alacsony vágyat, és megköveteli a magyarázható okoktól való elkülönítést. A besorolásnál a szenvedésnyomás áll az előtérben, nem a szexuális érintkezések puszta gyakorisága.

Az engedélyezés a vizsgált késztermékhez kötődik. Nem terjed ki sem a férfiakra, sem a menopauza utáni nőkre, és nem foglal magában általános szexuális teljesítménynövelést. A kutatási változat számára nem jelent engedélyezési alapot.

RECONNECT: a vágy és a megterhelés mint végpontok

Két randomizált, kettős vak, placebokontrollált 3. fázisú vizsgálat tanulmányozta a bremelanotidot HSDD-ben szenvedő nők körében. Összesen 1267 nőt vontak be, akiket egy 24 hetes törzsszakaszon keresztül kísérték. A két egyenrangú elsődleges végpont a szexuális vágyat és az alacsony vágy okozta megterhelést rögzítette a résztvevők által önállóan kitöltött kérdőívekkel (3. fázisú vizsgálatok a bremelanotidról HSDD-ben).

Placebóhoz képest 0,35 ponttal magasabb érték mutatkozott a vágy pontszámában, és 0,33 ponttal alacsonyabb érték a megterhelés pontszámában. Ezek az értékek kérdőíves skálákon mért átlagkülönbségek, nem százalékos értékek, és nem a szexuális események számát jelentik.

Egy másodlagos végpont a kielégítő szexuális események számát rögzítette. Itt a Vyleesi alkalmazási előírása nem számol be szignifikáns különbségről a bremelanotid és a placebo között. A vágy és a megterhelés egyrészt, valamint az események gyakorisága másrészt tehát továbbra is külön vizsgálandó mennyiségek. A vizsgálati elrendezés ezt a megkülönböztetést azzal veszi figyelembe, hogy a vágyat és a megterhelést önálló fő végpontként vezeti.

PT-141 vásárlása: a kutatási változat

A PT-141 a fiolánként 10 mg hatóanyagot tartalmazó változatban kapható. A megadott érték a fiolában lévő mennyiséget jelöli, nem a koncentrációt. Vásároljon most PT-141-et, és tekintse meg a változatot a webáruházban.