Specificatie
| Benaming | Ipamorelin (NNC 26-0161) |
| Sequentie | Synthetisch pentapeptide (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2) |
| Molecuulgewicht | ≈711,9 Da |
| Vorm | Gelyofiliseerd poeder |
| Sterkte per flacon | 10 mg |
| Inhoud van de doos | 10 flacons met dezelfde sterkte (100 mg totaal) |
| Zuiverheid | ≥99 % (HPLC) |
Werkingsmechanisme
Ipamorelin is een synthetische pentapeptide-agonist van de groeihormoon-secretagoogreceptor (GHS-R). Deze receptor behoort tot de familie van G-eiwitgekoppelde receptoren en wordt in onderzoek gekarakteriseerd via de signaalroute van ghreline. Binding van het ligand aan GHS-R activeert intracellulaire cascades van tweede boodschappers die in somatotroofcellijnen en primaire kweekmodellen de afgifte van groeihormoon meetbaar sturen. Vergeleken met breder werkende GHRP-analoga wordt Ipamorelin in preklinische modellen vaak gebruikt, omdat activering van de GHS-R-route gepaard gaat met een geringer effect op de assen van prolactine, ACTH en cortisol. Het molecuul leent zich daarmee als gedefinieerde referentieligand voor selectieve receptorstudies. Wie Ipamorelin kopen wil, neemt de selectieve GHS-R-agonist met 10 mg per flacon.
Reconstitutie en hantering
Het lyofilisaat wordt in het laboratorium met een geschikt steriel oplosmiddel gereconstitueerd. Het oplosmiddel wordt langzaam langs de wand van het vat toegevoegd en het preparaat wordt voorzichtig gemengd tot het poeder volledig is opgelost. De oplossing wordt kort daarna verwerkt, omdat het peptide in opgeloste vorm gevoeliger reageert op omgevingsinvloeden. Tot gebruik wordt het reagens tegen rechtstreeks licht beschermd. Volume- of concentratiegegevens maken geen deel uit van deze beschrijving. Het uitvoerende laboratorium legt deze parameters vast in het eigen protocol.
In-vitro-onderzoek
In in-vitro-onderzoek dient Ipamorelin als referentieligand voor competitieve bindingsstudies aan recombinante of natieve GHS-R. In cAMP-reporterassays en opstellingen voor calciumimaging laat de receptoractivering zich concentratieafhankelijk kwantificeren. Hypofysaire celmodellen gebruiken het peptide om de GH-afgifte na GHS-R-stimulatie te volgen en te vergelijken met andere secretagogen. Voor structuur-activiteitsanalyses in het GHRP-veld levert Ipamorelin een compacte pentapeptidereferentie met een duidelijk toegewezen receptorprofiel. Verdunningsreeksen uit het lyofilisaat ondersteunen concentratie-effectcurven in meerdere replicaten.
Kwaliteit en analyse
Elke charge Ipamorelin wordt met HPLC op zuiverheid gecontroleerd. Het gehalte ligt op ≥99 %. Aanvullend bevestigt een identiteitscontrole de pentapeptidesequentie en daarmee de toewijzing aan de GHS-R-agonist NNC 26-0161. De resultaten worden per charge vastgelegd. Deze analytische karakterisering biedt een betrouwbare basis voor het vergelijken van meetreeksen en voor de reproduceerbaarheid van GHS-R-assays in het laboratorium.