Melanotan I 10 mg

Specificaties

MC1R en melanogenese

Afamelanotide, in de handel gevoerd als Melanotan I, is een lineair peptide analoog aan het natuurlijke α-melanocytstimulerend hormoon (α-MSH). De substituties op positie 4 (norleucine) en 7 (D-fenylalanine) stabiliseren de helix en verlengen de receptorbinding ten opzichte van het wildtypepeptide. De melanocortine-1-receptor (MC1R) zit op melanocyten en stuurt via cAMP de expressie van melanogene enzymen zoals tyrosinase en TRP1. In celmodellen en systemen met receptoroverexpressie is Melanotan I een afgebakende agonist om de MC1R-signaalsterkte, de downstreamfosforylering en pigmentatiemarkers gericht te titreren. Tegenover melanocortineliganden met een breder profiel blijft de receptorfocus op MC1R duidelijk af te bakenen. Wie Melanotan 1 kopen wil, vindt afamelanotide met 10 mg per flacon.

Reconstitutie en hantering

Het gelyofiliseerde poeder wordt in het laboratorium gereconstitueerd met een geschikt steriel oplosmiddel. Het oplosmiddel langzaam langs de wand van het vat toevoegen en voorzichtig mengen tot het peptide volledig is opgelost. Afamelanotide is lichtgevoelig. De werkoplossing gaat kort daarna de assay in en blijft tot die tijd afgeschermd van directe belichting. Concentratie en aliquotering legt het uitvoerende laboratorium vast in het eigen protocol.

In-vitro-onderzoek

In in-vitro-onderzoek gebruiken laboratoria Melanotan I als referentieligand in competitieve bindingsstudies en cAMP-reporterassays aan MC1R. Melanocytencellijnen en primaire kweken maken het mogelijk melanogene genen en pigmentatie te volgen bij een vastgelegde ligandconcentratie. Modellen uit de stralingsbiologie en fotobiologie zetten afamelanotide in om lichtgeïnduceerde stressroutes en melanocytaire reacties los van de UV-kwantenflux te karakteriseren. Membraanpreparaten en recombinante MC1R-systemen lenen zich voor affiniteitsvergelijkingen met andere α-MSH-analoga. Door de hoge zuiverheid zijn verdunningsreeksen voor concentratie-effectcurves reproduceerbaar aan te zetten.

Kwaliteit en analyse

Elke batch wordt met HPLC op zuiverheid gecontroleerd. Het gehalte ligt op ≥99 %. Een identiteitscontrole bevestigt daarnaast de peptidesequentie van afamelanotide. De resultaten worden per batch vastgelegd. Die analytische basis ondersteunt de vergelijking van meetreeksen over meerdere experimenten en de reproduceerbaarheid van MC1R-assays in het laboratorium.