PT-141 10 mg

PT-141 is de gangbare onderzoeksnaam voor bremelanotide, een synthetisch peptide met een cyclische structuur. Als melanocortinereceptoragonist bindt het aan een receptorfamilie die signalen doorgeeft in het centrale zenuwstelsel en in perifere weefsels. Juist deze combinatie van centrale en perifere signalen maakt het molecuul interessant voor onderzoek.

Melanocortinereceptoren: een familie met meerdere taken

Melanocortinereceptoren zijn G-proteïnegekoppelde receptoren die door lichaamseigen melanocortinen zoals alfa-MSH worden geactiveerd. De MC1R is onder meer betrokken bij de pigmentvorming van de huid, terwijl de MC4R in de hersenen een centrale rol speelt bij de regulering van de energiehuishouding en het lichaamsgewicht. Bij therapeutische blootstelling bindt bremelanotide aan MC1R en MC4R; beide receptoren bepalen zijn farmacologische profiel. MC1R en MC4R komen dus in verschillende weefsels voor en kunnen verschillende cellulaire reacties teweegbrengen.

De binding aan MC4R geldt als bijzonder relevant voor centrale effecten. Een uitsluitende selectiviteit voor deze receptor bestaat echter niet. Hoe de activering van de melanocortinereceptoren precies leidt tot veranderingen in seksueel verlangen is volgens de voorschrijfinformatie over Vyleesi (bremelanotide) niet volledig opgehelderd; het mechanisme blijft een actief onderzoeksveld.

De Amerikaanse goedkeuring: verworven, gegeneraliseerde HSDD

De Amerikaanse goedkeuring van Vyleesi betreft de verworven, gegeneraliseerde hypoactieve seksuele verlangensstoornis (HSDD) bij vrouwen voor de menopauze, wanneer het lage seksuele verlangen duidelijke lijdensdruk of interpersoonlijke problemen veroorzaakt en niet verklaard wordt door een medische of psychiatrische aandoening, relatieproblemen of een geneesmiddel. Verworven betekent dat het lage verlangen later is ontstaan; gegeneraliseerd dat het niet tot afzonderlijke situaties beperkt is.

HSDD wordt gekenmerkt door een verminderd seksueel verlangen dat gepaard gaat met lijdensdruk of interpersoonlijke problemen. De diagnose vereist dus meer dan een situationeel laag verlangen en vraagt om afbakening ten opzichte van verklaarbare oorzaken. De ervaren lijdensdruk staat bij de beoordeling voorop, niet de loutere frequentie van seksuele contacten.

De goedkeuring is gebonden aan het onderzochte kant-en-klare product. Zij omvat geen mannen of vrouwen na de menopauze en ook geen algemene verhoging van de seksuele prestatie. Voor de onderzoeksvariant vormt zij geen goedkeuring.

RECONNECT: verlangen en lijdensdruk als eindpunten

Twee gerandomiseerde, dubbelblinde en placebogecontroleerde fase-3-studies onderzochten bremelanotide bij vrouwen met HSDD. In totaal werden 1.267 vrouwen opgenomen en gedurende een kernfase van 24 weken gevolgd. De twee primaire eindpunten van gelijk gewicht maten seksueel verlangen en de lijdensdruk door het lage verlangen met vragenlijsten die de deelneemsters zelf invulden (fase-3-studies naar bremelanotide bij HSDD).

Vergeleken met placebo lag de verlangensscore 0,35 punt hoger en de lijdensdrukscore 0,33 punt lager. Deze waarden zijn gemiddelde verschillen op vragenlijstschalen, geen percentages en geen telling van seksuele gebeurtenissen.

Een secundair eindpunt betrof het aantal bevredigende seksuele gebeurtenissen. Hier meldt de voorschrijfinformatie over Vyleesi geen significant verschil tussen bremelanotide en placebo. Verlangen en lijdensdruk enerzijds en gebeurtenisfrequentie anderzijds blijven dus grootheden die afzonderlijk moeten worden bekeken. De studieopzet houdt rekening met dit onderscheid door verlangen en lijdensdruk als afzonderlijke primaire eindpunten te voeren.

PT-141 kopen: de onderzoeksvariant

PT-141 is verkrijgbaar als variant met 10 mg werkzame stof per flacon. Deze aanduiding geeft de hoeveelheid per flacon aan, niet de concentratie. Koop nu PT-141 en bekijk de variant in de winkel.