PT-141 10 mg

Specificatie

Melanocortinereceptoren en signaalroutes

Bremelanotide (PT-141) is een synthetische agonist van de melanocortinereceptoren. Laboratoria karakteriseren het peptide aan de subtypes MC1R, MC3R, MC4R en MC5R. Het zwaartepunt ligt bij MC3R en MC4R. Die receptoren spelen in het centrale en perifere melanocortinesysteem een rol bij eetlustregulatie, de energiehuishouding en autonome signaalnetwerken. Na agonistbinding stijgt het cytosolische cAMP via G-eiwitgekoppelde signaaltransductie. Receptoractivatie en ligandpotentie zijn daardoor in vergelijkbare assays te meten. PT-141 is de referentieligand voor bindingskinetiek, effectsterkte en selectiviteit tegenover andere melanocortinepeptiden. Wie PT-141 kopen wil, vindt de genoemde sterkte als gelyofiliseerde doos van tien flacons met duidelijke kitaanduiding.

Reconstitutie en hantering

Het lyofilisaat wordt in het laboratorium gereconstitueerd met een geschikt steriel oplosmiddel. Het oplosmiddel wordt langzaam langs de wand van het vat toegevoegd. Daarna mengt het lab de bereiding voorzichtig, tot het poeder volledig is opgelost. De oplossing wordt kort daarna verwerkt. Peptideoplossingen reageren gevoeliger op omgevingsinvloeden dan het droge preparaat. Tot het gebruik blijft het reagens afgeschermd van directe lichtinval. Volume en eindconcentratie legt het uitvoerende laboratorium vast in het eigen protocol.

In-vitro-assays en modelsystemen

In bindingsassays op basis van radioliganden of fluorescentie meten onderzoekers de affiniteit van bremelanotide aan celmembranen die MC3R of MC4R tot expressie brengen. cAMP-accumulatieassays en reportergenconstructen tonen de daaropvolgende signaaloverdracht na receptoractivatie. Concentratie-effectcurven met PT-141 als agonist zetten het peptide naast natieve melanocortinepeptiden en structureel verwante liganden. Neuronale en niet-neuronale cellijnen met een vastgelegd receptorprofiel lenen zich voor parallelle metingen van meerdere MC-subtypes in één proefreeks.

Kwaliteit en analyse

Elke batch PT-141 wordt met HPLC op zuiverheid gecontroleerd. Het gehalte ligt op ≥99 %. Een identiteitscontrole bevestigt het cyclische heptapeptideskelet van bremelanotide. De resultaten worden per batch vastgelegd en gelden voor de aangeboden sterkte van 10 mg. Die karakterisering ondersteunt reproduceerbare meetreeksen in melanocortinereceptorassays en de vergelijking van experimenten over meerdere laboratoriumrondes.