PT-141 10 mg

PT-141 je bežný výskumný názov pre bremelanotid, syntetický peptid s cyklickou štruktúrou. Ako agonista melanokortínových receptorov sa viaže na rodinu receptorov, ktorá sprostredkúva signály v centrálnom nervovom systéme a v periférnych tkanivách. Práve toto rozpätie medzi centrálnymi a periférnymi signálmi robí molekulu pre výskum zaujímavou.

Melanokortínové receptory: rodina s viacerými úlohami

Melanokortínové receptory sú receptory spriahnuté s G-proteínmi, ktoré sú aktivované telovými melanokortínmi, napríklad alpha-MSH. MC1R sa podieľa okrem iného na tvorbe pigmentu v koži, zatiaľ čo MC4R hrá v mozgu ústrednú úlohu pri regulácii energetickej bilancie a telesnej hmotnosti. Bremelanotid sa pri terapeutických expozíciách viaže na MC1R a MC4R; oba receptory formujú jeho farmakologický profil. MC1R a MC4R sa tak vyskytujú v rôznych tkanivách a môžu vyvolať rôzne bunkové odpovede.

Väzba na MC4R sa považuje za obzvlášť relevantnú pre centrálne účinky. Výlučná selektivita voči tomuto receptoru však neexistuje. Ako presne aktivácia melanokortínových receptorov vedie k zmenám sexuálnej túžby, nie je podľa odbornej informácie k lieku Vyleesi (bremelanotid) úplne objasnené; mechanizmus zostáva aktívnou oblasťou výskumu.

Schválenie v USA: získaná generalizovaná HSDD

Schválenie lieku Vyleesi v USA sa týka získanej generalizovanej HSDD u žien pred menopauzou, ak nízka sexuálna túžba spôsobuje výrazné utrpenie alebo medziľudské ťažkosti a nedá sa vysvetliť medicínskym alebo psychiatrickým ochorením, problémami vo vzťahu ani účinkom lieku. Získaná znamená, že nízka túžba sa objavila neskôr; generalizovaná, že nie je obmedzená na jednotlivé situácie.

HSDD označuje zníženú sexuálnu túžbu, ktorá je sprevádzaná utrpením alebo medziľudskými ťažkosťami. Diagnóza teda predpokladá viac než situačne nízku chuť a vyžaduje odlíšenie od vysvetliteľných príčin. Pri zaradení stojí v popredí miera utrpenia, nie samotná frekvencia sexuálnych kontaktov.

Schválenie je viazané na overený hotový výrobok. Nevzťahuje sa na mužov ani na ženy po menopauze a nezahŕňa ani všeobecné zvýšenie sexuálnej výkonnosti. Pre výskumný variant nezakladá žiadne schválenie.

RECONNECT: túžba a záťaž ako koncové ukazovatele

Dve randomizované, dvojito zaslepené a placebom kontrolované štúdie fázy 3 skúmali bremelanotid u žien s HSDD. Celkovo bolo zaradených 1267 žien, ktoré boli počas hlavnej fázy 24 týždňov sledované. Oba rovnocenné primárne koncové ukazovatele hodnotili sexuálnu túžbu a záťaž spôsobenú nízkou túžbou pomocou dotazníkov, ktoré účastníčky vypĺňali samy (štúdie fázy 3 s bremelanotidom pri HSDD).

V porovnaní s placebom sa ukázal rozdiel plus 0,35 bodu v skóre túžby a zníženie o 0,33 bodu v skóre záťaže. Tieto hodnoty sú rozdiely stredných hodnôt na dotazníkových škálach, nie percentuálne údaje a nie počty sexuálnych udalostí.

Sekundárny koncový ukazovateľ zaznamenával počet uspokojivých sexuálnych udalostí. Tu odborná informácia k lieku Vyleesi neuvádza signifikantný rozdiel medzi bremelanotidom a placebom. Túžba a záťaž na jednej strane a frekvencia udalostí na strane druhej tak zostávajú veličinami, ktoré treba posudzovať oddelene. Dizajn štúdie zohľadňuje toto rozlíšenie tým, že túžbu a záťaž uvádza ako samostatné primárne koncové ukazovatele.

PT-141 kúpiť: výskumný variant

PT-141 je dostupný ako variant s 10 mg účinnej látky na fiolu. Údaj označuje množstvo vo fiole, nie koncentráciu. Teraz si môžete PT-141 kúpiť a pozrieť si variant v obchode.