Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial
Retatrutide 12 mg je v 48 tednih povzročil povprečno zmanjšanje telesne mase za 24,2 %, kar je najvišja objavljena učinkovitost antiadipogenega zdravila.
Znanstveni dokazi za vsako učinkovino v katalogu. Vsak vnos ima povezavo DOI, je kategoriziran po fazi študije in uporabi ter transparentno dokumentiran.
Retatrutide 12 mg je v 48 tednih povzročil povprečno zmanjšanje telesne mase za 24,2 %, kar je najvišja objavljena učinkovitost antiadipogenega zdravila.
Zmanjšanje HbA1c za do 2,02 % in izguba telesne mase za 16,9 % v 36 tednih pri bolnikih s T2D, z znatnimi dvojnimi učinki.
Semaglutid 2,4 mg/teden je v 68 tednih povzročil povprečno izgubo telesne mase za 14,9 % v primerjavi z 2,4 % pri placebu, odobren kot Wegovy.
26 % zmanjšanje večjih kardiovaskularnih dogodkov (MACE) pri bolnikih s T2D z visokim kardiovaskularnim tveganjem v 104 tednih.
20 % zmanjšanje večjih kardiovaskularnih dogodkov pri bolnikih z debelostjo brez diabetesa, prva terapija za debelost s primarnim CV-izidom.
Tesamorelin 2 mg/dan je v 26 tednih zmanjšal visceralno maščobno tkivo za 15,2 % v primerjavi s placebom; odobren je kot Egrifta za s HIV povezano lipodistrofijo.
Zmanjšanje jetrne maščobe za relativno 32 % v 6 mesecih pri bolnikih s HIV in NAFLD; izboljšanje jetrne steatoze.
Enkratni odmerek CJC-1295 je povečal koncentracije GH za faktor 2–10 za do 6 dni in IGF-1 za do 11 dni; plazemski razpolovni čas ~8 dni.
Selektivno sproščanje GH brez zvišanja ACTH, kortizola ali prolaktina; pentapeptidni agonist receptorja ghrelina prve generacije.
Sermorelin (29 AA), analog GHRH, spodbuja fiziološko pulzirajoče sproščanje GH; je varnejši od eksogenega rhGH pri odraslih z GHD.
Pentadekapeptid z dokumentiranim učinkom na celjenje GI-razjed, obnovo tetiv in angiogenezo, posredovano z VEGF, v predkliničnih modelih.
BPC-157 spodbuja migracijo in rast tenocitov in vitro; kot mehanizem je bilo identificirano signaliziranje FAK-Paxillin.
Thymosin β4 (TB-500) kot peptid, ki veže G-Aktin: celjenje ran, angiogeneza in obnova srca prek modulacije aktinskega citoskeleta.
Klinični programi s TB-500 pri poškodbi roženice, preležninah in akutnem miokardnem infarktu; podatki faze II kažejo pospešeno celjenje.
Človeški katelicidin LL-37 deluje antimikrobno in imunomodulatorno ter spodbuja celjenje ran; večciljni profil s povezavo s prirojenim imunskim sistemom.
GHK-Cu modulira kolagen, dekorin in glikozaminoglikane; ponovna aktivacija 4192 genov v smeri izražanja, značilnega za mladost, temeljni mehanizem proti staranju.
Pregled vezave bakra, protivnetnega delovanja in regeneracije tkiva, temeljno delo o GHK kot tripeptidu za obnovo.
SNAP-8 (Acetyl Octapeptide-3) zavira sproščanje kateholaminov na nevromuskularni stičnici; topično učinkovit pri zmanjševanju mimnih gub in vitro.
Tripeptid lizin-prolin-valin: privzem, posredovan s PepT1, in zmanjšanje vnetnih označevalcev (TNF-α, IL-6) v modelih kolitisa.
Mitohondrijsko kodiran 16-AA-peptid MOTS-c izboljšuje občutljivost na insulin in zmanjšuje debelost, povzročeno z dieto z visoko vsebnostjo maščob, v mišjih modelih.
Elamipretide (SS-31) je v 4 tednih izboljšal prehojeno razdaljo v 6 minutah za 64,5 m v primerjavi z izhodiščem pri primarni mitohondrijski miopatiji.
Enkratni odmerek SS-31 je pri bolnikih s HFrEF akutno zmanjšal končni sistolični volumen LV za 18 ml, ciljanje na mitohondrije prek vezave kardiolipina.
Intravenski glutation (600 mg 2× dnevno) je v 30 dneh zmanjšal rezultate UPDRS za 42 % pri zgodnji Parkinsonovi bolezni.
Heptapeptidni analog ACTH(4-10): zvišuje BDNF in dopamin v prefrontalnem korteksu, kognitivno modulirajoče delovanje v modelu podgan.
Tuftsinov analog Selank, apliciran intranazalno, je pokazal anksiolitično delovanje, primerljivo z medazepamom, brez sedacije ali odvisnosti.
Infuzije DSIP so zmanjšale simptome kronične nespečnosti in izboljšale arhitekturo spanja brez preostalega učinka naslednji dan.
Tripeptid Glu-Asp-Arg deluje nevroprotektivno v hipoksičnih pogojih in zmanjšuje z ROS povzročeno smrt celic v nevronih hipokampusa.
35-letni pregled modulacije staranja na osnovi peptidov: aktivacija telomeraze, cirkadiana modulacija, zmanjšanje s starostjo povezane umrljivosti.
Epithalon (Ala-Glu-Asp-Gly) je podaljšal mediano življenjsko dobo miši CBA za 12,3 % in znatno zmanjšal pojavnost spontanih tumorjev.
FOXO4-DRI selektivno sproži apoptozo senescentnih celic prek interference FOXO4–p53; izboljšal je telesno pripravljenost, kakovost dlake in delovanje ledvic pri starih miših.
Thymosin α1 (Tα1) kot imunomodulator: zorenje celic T, okrepitev aktivnosti NK; odobritve v Italiji, Indiji in na Kitajskem za hepatitis B/C in kot adjuvant pri HIV.
PNC-27 se veže na membransko vezan HDM-2 v tumorskih celicah; selektivna prekinitev membrane brez afinitete do normalnih celic, nov citotoksični mehanizem.
Peptid, ki cilja Prohibitin (Adipotide), je pri opicah rezus zmanjšal debelost za 11 % v 4 tednih s selektivno apoptozo žilja v belem maščobnem tkivu.