Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial
Το Retatrutide 12 mg οδήγησε σε μέση μείωση βάρους 24,2 % κατά τη διάρκεια 48 εβδομάδων· η υψηλότερη δημοσιευμένη αποτελεσματικότητα αντιαδιπογόνου φαρμάκου.
Επιστημονικά τεκμήρια για κάθε δραστική ουσία στον κατάλογο. Κάθε καταχώριση συνδέεται με DOI, κατηγοριοποιείται κατά φάση μελέτης και εφαρμογή και τεκμηριώνεται με διαφάνεια.
Το Retatrutide 12 mg οδήγησε σε μέση μείωση βάρους 24,2 % κατά τη διάρκεια 48 εβδομάδων· η υψηλότερη δημοσιευμένη αποτελεσματικότητα αντιαδιπογόνου φαρμάκου.
Μείωση HbA1c έως 2,02 % και απώλεια βάρους 16,9 % κατά τη διάρκεια 36 εβδομάδων σε ασθενείς με T2D· ουσιώδη διττά αποτελέσματα.
Το Semaglutide 2,4 mg/εβδομάδα οδήγησε σε μέση απώλεια βάρους 14,9 % έναντι 2,4 % με εικονικό φάρμακο κατά τη διάρκεια 68 εβδομάδων· έγκριση ως Wegovy.
Μείωση 26 % των μειζόνων καρδιαγγειακών συμβαμάτων (MACE) σε ασθενείς με T2D και υψηλό καρδιαγγειακό κίνδυνο κατά τη διάρκεια 104 εβδομάδων.
Μείωση 20 % των μειζόνων καρδιαγγειακών συμβαμάτων σε μη διαβητικούς ασθενείς με παχυσαρκία· πρώτη θεραπεία παχυσαρκίας με πρωτεύον καρδιαγγειακό αποτέλεσμα.
Το Tesamorelin 2 mg/ημέρα μείωσε τον σπλαχνικό λιπώδη ιστό κατά 15,2 % έναντι εικονικού φαρμάκου κατά τη διάρκεια 26 εβδομάδων· έγκριση του Egrifta για HIV-σχετιζόμενη λιποδυστροφία.
Σχετική μείωση του ηπατικού λίπους κατά 32 % κατά τη διάρκεια 6 μηνών σε ασθενείς με HIV και NAFLD· βελτίωση της ηπατικής στεάτωσης.
Η εφάπαξ δόση CJC-1295 αύξησε τις συγκεντρώσεις GH κατά παράγοντα 2–10 για έως 6 ημέρες και IGF-1 για έως 11 ημέρες· με χρόνο ημίσειας ζωής στο πλάσμα ~8 ημέρες.
Εκλεκτική απελευθέρωση GH χωρίς αύξηση ACTH, κορτιζόλης ή προλακτίνης· πενταπεπτιδικός αγωνιστής του υποδοχέα γκρελίνης πρώτης γενιάς.
Το ανάλογο GHRH Sermorelin (29 AA) διεγείρει τη φυσιολογική παλμική απελευθέρωση GH και είναι ασφαλέστερο από το εξωγενές rhGH σε ενήλικες με GHD.
Πενταδεκαπεπτίδιο με τεκμηριωμένη δράση στην επούλωση γαστρεντερικών ελκών, στην επιδιόρθωση τενόντων και στην αγγειογένεση που μεσολαβείται από VEGF σε προκλινικά μοντέλα.
Το BPC-157 προάγει τη μετανάστευση και την ανάπτυξη τενοκυττάρων in vitro· το σηματοδοτικό μονοπάτι FAK-παξιλίνης ταυτοποιήθηκε ως μηχανισμός.
Thymosin β4 (TB-500) ως πεπτίδιο δέσμευσης G-ακτίνης: επούλωση τραυμάτων, αγγειογένεση, καρδιακή επιδιόρθωση μέσω ρύθμισης του κυτταροσκελετού ακτίνης.
Κλινικά προγράμματα για το TB-500 σε τραυματισμό του κερατοειδούς, έλκη πίεσης και οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου· δεδομένα Φάσης II δείχνουν επιτάχυνση της επούλωσης.
Ανθρώπινη καθελισιδίνη LL-37: αντιμικροβιακή, ανοσοτροποποιητική, προαγωγική της επούλωσης τραυμάτων· προφίλ πολλαπλών στόχων με σύνδεση με το έμφυτο ανοσοποιητικό σύστημα.
Το GHK-Cu ρυθμίζει το κολλαγόνο, τη δεκορίνη και τις γλυκοζαμινογλυκάνες· επανενεργοποίηση 4192 γονιδίων προς νεανική έκφραση, θεμελιώδης μηχανισμός κατά της γήρανσης.
Επισκόπηση της δέσμευσης χαλκού, της αντιφλεγμονώδους δράσης και της αναγέννησης ιστών· βασική εργασία για το GHK ως τριπεπτίδιο επιδιόρθωσης.
Το SNAP-8 (Acetyl Octapeptide-3) αναστέλλει την απελευθέρωση κατεχολαμινών στη νευρομυϊκή τελική πλάκα· τοπικά δραστικό για τη μείωση των μιμικών ρυτίδων in vitro.
Τριπεπτίδιο λυσίνης-προλίνης-βαλίνης: πρόσληψη που μεσολαβείται από PepT1, μείωση φλεγμονωδών δεικτών (TNF-α, IL-6) σε μοντέλα κολίτιδας.
Το μιτοχονδριακά κωδικοποιημένο 16-AA-πεπτίδιο MOTS-c βελτιώνει την ευαισθησία στην ινσουλίνη και μειώνει την παχυσαρκία που προκαλείται από δίαιτα υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά σε μοντέλα ποντικών.
Το Elamipretide (SS-31) βελτίωσε την απόσταση βάδισης 6 λεπτών κατά 64,5 m έναντι της αρχικής μέτρησης σε πρωτοπαθή μιτοχονδριακή μυοπάθεια κατά τη διάρκεια 4 εβδομάδων.
Μία εφάπαξ δόση SS-31 μείωσε οξέως τον τελοσυστολικό όγκο της αριστερής κοιλίας κατά 18 ml σε ασθενείς με HFrEF· στόχευση μιτοχονδρίων μέσω δέσμευσης καρδιολιπίνης.
Η ενδοφλέβια γλουταθειόνη (600 mg 2×/ημέρα) μείωσε τις βαθμολογίες UPDRS κατά 42 % σε πρώιμη νόσο Πάρκινσον κατά τη διάρκεια 30 ημερών.
Επταπεπτιδικό ανάλογο του ACTH(4-10): αυξάνει BDNF και ντοπαμίνη στον προμετωπιαίο φλοιό, γνωστικά τροποποιητική δράση σε μοντέλο αρουραίου.
Το ανάλογο Tuftsin Selank, χορηγούμενο ενδορρινικά, έδειξε αγχολυτική δράση συγκρίσιμη με το Medazepam, χωρίς καταστολή ή εξάρτηση.
Οι εγχύσεις DSIP μείωσαν τα χρόνια συμπτώματα αϋπνίας· βελτίωση της αρχιτεκτονικής του ύπνου χωρίς υπολειμματική δράση την επομένη ημέρα.
Τριπεπτίδιο Glu-Asp-Arg: νευροπροστατευτικό υπό υποξικές συνθήκες, μειώνει τον επαγόμενο από ROS κυτταρικό θάνατο σε νευρώνες του ιπποκάμπου.
Επισκόπηση 35 ετών για τη ρύθμιση της γήρανσης με βάση τα πεπτίδια: ενεργοποίηση τελομεράσης, κιρκαδική ρύθμιση, μείωση της θνησιμότητας που σχετίζεται με την ηλικία.
Το Epithalon (Ala-Glu-Asp-Gly) επιμήκυνε τη διάμεση διάρκεια ζωής ποντικών CBA κατά 12,3 % και μείωσε σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης αυτόματων όγκων.
Το FOXO4-DRI κατευθύνει επιλεκτικά στην απόπτωση γερασμένα κύτταρα μέσω παρεμβολής FOXO4–p53· βελτίωσε τη φυσική κατάσταση, την ποιότητα του τριχώματος και τη νεφρική λειτουργία σε ηλικιωμένους ποντικούς.
Thymosin α1 (Tα1) ως ανοσοτροποποιητής: ωρίμανση T-κυττάρων, ενίσχυση δραστικότητας NK· εγκρίσεις σε Ιταλία, Ινδία και Κίνα για ηπατίτιδα B/C, επικουρικό για τον HIV.
Το PNC-27 συνδέεται με την HDM-2 που βρίσκεται στη μεμβράνη των καρκινικών κυττάρων· επιλεκτική διάσπαση της μεμβράνης χωρίς συγγένεια με φυσιολογικά κύτταρα, ένας νέος κυτταροτοξικός μηχανισμός.
Το πεπτίδιο στόχευσης της Prohibitin (Adipotide) μείωσε την παχυσαρκία σε πιθήκους ρέζους κατά 11 % σε διάστημα 4 εβδομάδων μέσω επιλεκτικής απόπτωσης του αγγειακού δικτύου στον λευκό λιπώδη ιστό.