Uurimispeptiid
CJC-1295 koos DAC-ga
Kasvuhormoon
Pilt on näitlik; välimus ja pakend võivad erineda. 10 märgistamata viaali, märgistus ainult komplekti pakendil. Määrav on valitud tugevus.
Uurimispeptiid
Pilt on näitlik; välimus ja pakend võivad erineda. 10 märgistamata viaali, märgistus ainult komplekti pakendil. Määrav on valitud tugevus.
Kasvuhormoon vabaneb pulseerivalt. Hüpotalamuses tekib GHRH, mis seondub hüpofüüsi eesmises sagaras paiknevate retseptoritega ja käivitab seal GH eraldumise. CJC-1295 DAC-iga toimib sellel signaalirajal: molekul on GHRH-analoog, mille järjestus jäljendab retseptori aktivatsiooni ja stimuleerib organismi enda GH eraldumist. Täiendav keemiline rühm pikendab selle püsimist vereringes.
DAC on lühend väljendist Drug Affinity Complex. Selle taga olev keemiline laiendus vahendab albumiini sidumist. Seda rühma tuleb eristada GHRH järjestusest: see ei muuda retseptori signaali ennast, vaid viibimisaega veres. Albumiin on kõige levinum plasmavalk ja ringleb veres pikka aega.
Kui molekul sellega seondub, lagundatakse see aeglasemalt ja kokkupuude GHRH-retseptoriga kestab kauem. Seega erineb profiil selgelt lühiajaliste GHRH-analoogide omast.
DAC-rühm muudab kineetikat, mitte signaali põhisuunda. Ühes varases uuringus tervetel täiskasvanutel oli CJC-1295 DAC-iga hinnanguline eliminatsiooni poolväärtusaeg 5,8 kuni 8,1 päeva (uuring tervetel täiskasvanutel). See on mõõdetav farmakokineetiline parameeter ja selgitab, miks seda ühendit peetakse pika toimeajaga GHRH-analoogiks.
Sellest tuleb eristada DAC-ta vormi, mille tavaline nimetus on Mod GRF 1-29. See koosneb 29 aminohappest ega sisalda albumiini siduvat rühma. FDA kirjeldab DAC-ta vormi oma hinnangus sünteetilise GHRH-analoogina ja omistab avaldatud kliinilise tõendusmaterjali nähtavasti DAC-vormile (regulatiivne hinnang). Seetõttu ei saa DAC-versiooni pikendatud kineetikat DAC-ta vormile üle kanda.
Kahes randomiseeritud, platseebokontrolliga varajases uuringus tervetel täiskasvanutel tõi CJC-1295 DAC-iga kaasa vereringes olevate GH ja IGF-1 tasemete püsiva tõusu (platseebokontrolliga uuringud). IGF-1 tekib peamiselt maksas vastusena GH-le ja on paljude kudede keskne kasvufaktor. Leiud näitavad, et ühend aktiveerib hüpofüüsi signaaliahelat kogu uuringuperioodi vältel.
Need hormoonitasemed on asendusmarkerid. Need tõendavad farmakodünaamilist aktiivsust, kuid ei tõenda kliinilisi lõpptulemusi nagu lihaskasv, kaalulangus, regeneratsioon või vananemisvastane toime. Samuti ei ole sellega seotud ühtegi väidet kasvuhormoonipuudulikkuse ravi kohta. Need olid kliiniliste uuringute varajased faasid ja nende eesmärk oli iseloomustada ohutust ja hormoonvastust.
Loomulik küsimus on, kas püsivalt kõrgenenud GHRH-aktiivsus ühtlustab GH loomulikke pulsse. Üks mehhanismiuuring tervetel meestel käsitles just seda. CJC-1295 DAC-iga kasutamisel säilis pulsatiilne GH sekretsioon, samal ajal kui minimaalsed tasemed ja keskmised GH kontsentratsioonid tõusid (uuring GH pulsatiilsuse kohta).
Jätkuvalt eraldiseisvate pulsside ja kõrgema baastaseme koosmõju on bioloogiliselt huvitav. See viitab sellele, et ühend ei asenda GH-telje pulsatiilset arhitektuuri täielikult. Säilinud puls ei tähenda siiski, et kokkupuude jääks muutumatuks; minimaalsed tasemed olid kõrgemad. Sellest ei saa tuletada väiteid füsioloogilise samaväärsuse ega kliinilise eelise kohta.
GHRH-retseptori aktiivsuse ja albumiini sidumise kombinatsioon muudab CJC-1295 DAC-iga kasulikuks vahendiks GH/IGF-1-telje uurimiseks pikemate ajavahemike jooksul. Mudelites saab käsitleda küsimusi retseptori vastuse, hormooni kineetika ja tagasiside kohta. Selge eristamine DAC-ta vormist aitab aine mõjusid täpselt omistada.
CJC-1295 DAC-iga on saadaval variandina, mille kogus on 10 mg viaali kohta. Kui otsite uurimistööks GHRH-analoogi, millel on albumiini siduv DAC-rühm, leiate siit sobiva variandi. Ostke nüüd CJC-1295 DAC-iga ja vaadake toodet poes.
Arvustusi veel ei ole. Jagage esimesena oma kogemusi.
Ainult Research Use Only (RUO)
Selle toote kohta ei ole praegu avaldatud partii analüüsiandmeid.
DAC tähendab Drug Affinity Complex. See rühm seondub albumiiniga ja pikendab seeläbi GHRH-analoogi viibimisaega vereringes. Seda tuleb eristada GHRH-järjestusest endast.
Mod GRF 1-29 tähistab DAC-vaba vormi, 29 aminohappest koosnevat GHRH-analoogi. CJC-1295 DAC-iga kannab lisaks albumiiniga seonduvat rühma ja näitab märgatavalt pikemat kineetikat. DAC-vormi tulemusi ei saa üle kanda DAC-vaba versioonile.
Tervete täiskasvanute veres mõõdeti GH- ja IGF-1 taset. CJC-1295 DAC-iga suurenesid mõlemad väärtused püsivalt. IGF-1 tekib vastusena GH-le ja toetab kasvufaktorina paljusid kudesid.
Tervete meestega läbi viidud mehhanistlikus uuringus olid GH-pulsid tuvastatavad. Samal ajal olid miinimumtasemed ja keskmised GH-kontsentratsioonid kõrgemad. Pulsatiilne arhitektuur säilis seega, kuigi üldine ekspositsioon suurenes.
Keskmes on GH/IGF-1-telg, kineetika pärast albumiiniga seondumist ja küsimus, kas pulsatiilne GH-sekretsioon säilib pikendatud stimulatsiooni korral. Uuringud mõõdavad hormoonväärtusi ja annavad farmakodünaamilisi tulemusi.
CJC-1295 (Mod GRF 1-29)
CJC-1295 No DAC + Ipamorelin
Ipamorelin
Sermoreliinatsetaat
Tesamorelin
5-Amino-1MQ
AHK-Cu
AOD-9604