Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial
Retatrutiid 12 mg viis 48 nädala jooksul keskmiselt 24,2 % kehakaalu languseni – antiadipogeense ravimi suurim avaldatud efektiivsus.
Teaduslikud tõendid iga kataloogis oleva toimeaine kohta. Iga kirje on DOI-ga lingitud, uuringufaasi ja rakenduse järgi kategoriseeritud ning läbipaistvalt dokumenteeritud.
Retatrutiid 12 mg viis 48 nädala jooksul keskmiselt 24,2 % kehakaalu languseni – antiadipogeense ravimi suurim avaldatud efektiivsus.
HbA1c langus kuni 2,02 % ja kehakaalu langus 16,9 % 36 nädala jooksul T2D-patsientidel – märkimisväärne kahene toime.
Semaglutiid 2,4 mg nädalas viis 68 nädala jooksul keskmiselt 14,9 % kehakaalu languseni, võrreldes 2,4 %-ga platseeborühmas – müügiluba Wegovy nime all.
Kardiovaskulaarsete suurte sündmuste (MACE) 26 % langus 104 nädala jooksul kõrge kardiovaskulaarse riskiga T2D-patsientidel.
Kardiovaskulaarsete suurte sündmuste 20 % langus mittediabeetilistel rasvunud patsientidel – esimene rasvumisravi, mille esmane tulemusnäitaja on kardiovaskulaarne (CV).
Tesamoreliin 2 mg päevas vähendas 26 nädala jooksul vistseraalset rasvkudet 15,2 %, võrreldes platseeboga – müügiluba Egrifta jaoks HIV-ga seotud lipodüstroofia korral.
Maksarasva suhteline vähenemine 32 % 6 kuu jooksul NAFLD-iga HIV-patsientidel; maksasteatoosi paranemine.
CJC-1295 üksikannus suurendas GH-kontsentratsiooni 2–10 korda kuni 6 päevaks ja IGF-1 taset kuni 11 päevaks – plasma poolväärtusaeg ~8 päeva.
Selektiivne GH-vabanemine ilma ACTH, kortisooli või prolaktiini taseme tõusuta – esimese põlvkonna pentapeptiidne grelliini retseptori agonist.
GHRH-analoog sermoreliin (29 AA) stimuleerib füsioloogilist pulseeruvat GH-vabanemist – ohutum kui eksogeenne rhGH täiskasvanute GHD korral.
Pentadekapeptiid, mille mõju GI-haavandite paranemisele, kõõluste taastumisele ja VEGF-vahendatud angiogeneesile on dokumenteeritud prekliinilistes mudelites.
BPC-157 soodustab tenotsüütide migratsiooni ja väljakasvu in vitro; mehhanismina tuvastati FAK-paksilliini signaalirada.
Tümosiin β4 (TB-500) kui G-aktiini siduv peptiid: haavade paranemine, angiogenees ja südame taastumine aktiini tsütoskeleti modulatsiooni kaudu.
Kliinilised programmid TB-500-ga sarvkesta kahjustuse, survehaavandite ja ägeda müokardiinfarkti korral – II faasi andmed näitavad paranemise kiirenemist.
Inimkatelitsidiin LL-37: antimikroobne, immunomoduleeriv ja haavade paranemist soodustav; mitme sihtmärgiga profiil, mis on seotud kaasasündinud immuunsüsteemiga.
GHK-Cu moduleerib kollageeni, dekorini ja glükoosaminoglükaane; 4192 geeni taasaktiveerimine noorusliku ekspressiooni suunas – põhimõtteline vananemisvastane mehhanism.
Ülevaade vase seondumisest, põletikuvastasest toimest ja kudede regeneratsioonist – alusuuring GHK kohta kui reparatsioonitripeptiid.
SNAP-8 (atsetüüloktapeptiid-3) pärsib katehhoolamiinide vabanemist neuromuskulaarses lõppplaadis; lokaalselt manustatuna tõhus miimikakortsude vähendamiseks in vitro.
Lüsiin-proliin-valiini tripeptiid: PepT1-vahendatud omastamine, põletikunäitajate (TNF-α, IL-6) vähenemine koliidi mudelites.
Mitokondriaalselt kodeeritud 16 AA peptiid MOTS-c parandab insuliinitundlikkust ja vähendab kõrge rasvasisaldusega dieedist põhjustatud rasvumist hiiremudelites.
Elamipretiid (SS-31) parandas 4 nädala jooksul primaarse mitokondriaalse müopaatia korral 6 minuti kõnnitesti tulemust lähtetasemega võrreldes 64,5 m võrra.
SS-31 üksikannus vähendas HFrEF-iga patsientidel ägedalt vasaku vatsakese lõppsüstoolset mahtu 18 ml võrra – mitokondrite sihtimine kardiolipiini seondumise kaudu.
Intravenoosne glutatioon (600 mg 2× päevas) vähendas 30 päeva jooksul varase Parkinsoni tõve korral UPDRS-skoori 42 % võrra.
ACTH(4-10) heptapeptiidne analoog: suurendab BDNF-i ja dopamiini prefrontaalses korteksis, kognitsiooni moduleeriv toime rotimudelis.
Tuftsiini analoog Selank intranasaalsel manustamisel näitas medasepaamiga võrreldavat anksiolüütilist toimet – ilma sedatsiooni või sõltuvuseta.
DSIP-infusioonid vähendasid kroonilise unetuse sümptomeid; une arhitektuuri paranemine ilma jääktoimeta järgmisel päeval.
Glu-Asp-Arg tripeptiid: neuroprotektiivne hüpoksilistes tingimustes, vähendab ROS-indutseeritud rakusurma hipokampuse neuronites.
35 aastat hõlmav ülevaade peptiidipõhisest vananemise moduleerimisest: telomeraasi aktiveerimine, tsirkadiaanne modulatsioon, vanusega seotud suremuse vähenemine.
Epithalon (Ala-Glu-Asp-Gly) pikendas CBA-hiirte mediaanset eluiga 12,3 % võrra ja vähendas oluliselt spontaanse kasvaja esinemissagedust.
FOXO4-DRI indutseerib selektiivselt senesentsete rakkude apoptoosi FOXO4–p53-interferentsi kaudu; parandas vanadel hiirtel füüsilist võimekust, karvkatte kvaliteeti ja neerufunktsiooni.
Tümosiin α1 (Tα1) kui immunomodulaator: T-rakkude küpsemine, NK-aktiivsuse tõus; müügiload Itaalias, Indias ja Hiinas B- ja C-hepatiidi ning HIV-adjuvandi jaoks.
PNC-27 seondub tuumorirakkudes membraaniga seotud HDM-2-ga; selektiivne membraani destruktsioon ilma afiinsuseta normaalsete rakkude suhtes, uudne tsütotoksiline mehhanism.
Prohibitiini sihtiv peptiid (Adipotide) vähendas reesusmakaakidel rasvumust 11 % võrra 4 nädala jooksul selektiivse veresoonkonna apoptoosi kaudu valges rasvkoes.