PT-141 on bremelanotiidi tavapärane uurimisnimi, sünteetiline tsüklilise struktuuriga peptiid. Melanokortiiniretseptori agonistina seondub see retseptoriperekonnaga, mis vahendab signaale kesknärvisüsteemis ja perifeersetes kudedes. Just see ulatus tsentraalsete ja perifeersete signaalide vahel muudab molekuli uurimise seisukohast huvitavaks.
Melanokortiiniretseptorid: perekond mitme ülesandega
Melanokortiiniretseptorid on G-valguga seotud retseptorid, mida aktiveerivad organismi enda melanokortiinid nagu alpha-MSH. MC1R osaleb muu hulgas naha pigmendi moodustumises, samas kui MC4R-l on ajus keskne roll energia ainevahetuse ja kehakaalu reguleerimisel. Terapeutiliste ekspositsioonide korral seondub bremelanotiid MC1R ja MC4R-ga; mõlemad retseptorid kujundavad selle farmakoloogilist profiili. Seega esinevad MC1R ja MC4R erinevates kudedes ning võivad esile kutsuda erinevaid rakulisi vastuseid.
MC4R-ga seondumist peetakse tsentraalsete toimete jaoks eriti oluliseks. Sellele retseptorile ainuomast selektiivsust siiski ei esine. Kuidas melanokortiiniretseptorite aktiveerimine täpsemalt seksuaalse iha muutusi põhjustab, ei ole Vyleesi (bremelanotiid) ravimiinfo andmetel täielikult selgitatud; mehhanism jääb aktiivseks uurimisvaldkonnaks.
USA müügiluba: omandatud, generaliseerunud HSDD
Vyleesi müügiluba USA-s hõlmab omandatud, generaliseerunud HSDD-d menopausieelsetel naistel, kui madal seksuaalne iha põhjustab märkimisväärset kannatust või inimestevahelisi raskusi ning seda ei saa seletada meditsiinilise või psühhiaatrilise haigusega, suhteprobleemidega ega ravimi toimega. Omandatud tähendab, et madal iha ilmnes hiljem; generaliseerunud tähendab, et see ei piirdu üksikute olukordadega.
HSDD kirjeldab vähenenud seksuaalset iha, mis on seotud kannatuse või inimestevaheliste raskustega. Diagnoos eeldab seega enamat kui olukorrast sõltuv madal iha ning nõuab eristamist seletatavatest põhjustest. Liigitamisel on esiplaanil kannatuse tõsidus, mitte üksnes seksuaalkontaktide sagedus.
Müügiluba on seotud testitud valmistootega. See ei hõlma ei mehi ega menopausijärgseid naisi ega seksuaalse võimekuse üldist suurendamist. Uurimisvariandi puhul ei ole see müügiloa aluseks.
RECONNECT: iha ja kannatus kui lõppnäitajad
Kaks randomiseeritud, topeltpimendatud ja platseebokontrollitud faasi 3 uuringut uurisid bremelanotiidi HSDD-ga naistel. Kokku kaasati 1 267 naist ja neid jälgiti 24-nädalase põhifaasi vältel. Kaks samaväärset esmast lõppnäitajat hõlmasid seksuaalset iha ja madalast ihast tulenevat kannatust, mida hinnati osalejate endi täidetud küsimustike põhjal (Bremelanotiidi faasi 3 uuringud HSDD korral).
Platseeboga võrreldes ilmnes iha skooris erinevus pluss 0,35 punkti ja kannatuse skooris vähenemine 0,33 punkti võrra. Need väärtused on keskmiste erinevused küsimustike skaaladel, mitte protsendinäitajad ega seksuaalsete sündmuste loendus.
Üks sekundaarne lõppnäitaja hõlmas rahuldust pakkuvate seksuaalsete sündmuste arvu. Siin ei näita Vyleesi ravimiinfo bremelanotiidi ja platseebo vahel statistiliselt olulist erinevust. Seega jäävad iha ja kannatus ühelt poolt ning sündmuste sagedus teiselt poolt eraldi vaadeldavateks suurusteks. Uuringu ülesehitus arvestab seda erinevust, käsitledes iha ja kannatust eraldi esmaste lõppnäitajatena.
Ostke PT-141: uurimisvariant
PT-141 on saadaval variandina, mis sisaldab 10 mg toimeainet viaali kohta. See arv tähistab kogust viaalis, mitte kontsentratsiooni. Ostke nüüd PT-141 ja vaadake varianti poes.