PT-141 10 mg

PT-141 er det vanlige forskningsnavnet for bremelanotid, et syntetisk peptid med syklisk struktur. Som melanokortinreseptoragonist binder det til en reseptorfamilie som formidler signaler i sentralnervesystemet og i perifert vev. Nettopp dette spennet mellom sentrale og perifere signaler gjør molekylet interessant for forskningen.

Melanokortinreseptorer: en familie med flere oppgaver

Melanokortinreseptorer er G-proteinkoblede reseptorer som påvirkes av kroppens egne melanokortiner, for eksempel alfa-MSH. MC1R er blant annet involvert i pigmentdannelsen i huden, mens MC4R i hjernen spiller en sentral rolle i reguleringen av energibalanse og kroppsvekt. Ved terapeutisk eksponering binder bremelanotid til MC1R og MC4R; begge reseptorene former den farmakologiske profilen til stoffet. MC1R og MC4R finnes dermed i ulike vev og kan utløse ulike cellulære responser.

Bindingen til MC4R regnes som særlig relevant for sentrale virkninger. Det finnes likevel ingen utelukkende selektivitet for denne reseptoren. Hvordan aktiveringen av melanokortinreseptorene nærmere fører til endringer i seksuell lyst, er ifølge preparatomtalen for Vyleesi (bremelanotid) ikke fullt ut klarlagt; mekanismen er fortsatt et aktivt forskningsfelt.

Den amerikanske godkjenningen: ervervet, generalisert HSDD

Den amerikanske godkjenningen av Vyleesi gjelder ervervet, generalisert HSDD hos kvinner før overgangsalderen, når den lave seksuelle lysten forårsaker uttalt lidelse eller mellommenneskelige vanskeligheter og ikke kan forklares av medisinsk eller psykiatrisk sykdom, forholdsproblemer eller en legemiddelvirkning. Ervervet betyr at den lave lysten oppstod senere; generalisert at den ikke er begrenset til enkelte situasjoner.

HSDD beskriver en redusert seksuell lyst som følges av lidelse eller mellommenneskelige vanskeligheter. Diagnosen forutsetter dermed mer enn en situasjonsbetinget lav lyst og krever avgrensning fra forklarbare årsaker. Det er lidelsestrykket som står i forgrunnen ved vurderingen, ikke den blotte hyppigheten av seksuelle kontakter.

Godkjenningen er knyttet til det testede ferdigproduktet. Den omfatter verken menn eller kvinner etter overgangsalderen og heller ikke noen generell økning av seksuell yteevne. For forskningsvarianten utgjør den ingen godkjenning.

RECONNECT: lyst og belastning som endepunkter

To randomiserte, dobbeltblindede og placebokontrollerte fase 3-studier undersøkte bremelanotid hos kvinner med HSDD. Totalt ble 1 267 kvinner inkludert og fulgt over en kjernefase på 24 uker. De to co-primære endepunktene registrerte seksuell lyst og belastningen som følge av den lave lysten ved hjelp av spørreskjemaer som deltakerne fylte ut selv (fase 3-studier av bremelanotid ved HSDD).

Sammenlignet med placebo viste det seg en forskjell på pluss 0,35 poeng i lystscoren og en reduksjon på 0,33 poeng i belastningsscoren. Disse verdiene er gjennomsnittsforskjeller på spørreskjemaskalaer, ikke prosenttall og ikke en telling av seksuelle hendelser.

Et sekundært endepunkt registrerte antallet av tilfredsstillende seksuelle hendelser. Her rapporterer preparatomtalen for Vyleesi ingen signifikant forskjell mellom bremelanotid og placebo. Lyst og belastning på den ene siden og hyppigheten av hendelser på den andre siden er derfor størrelser som må vurderes hver for seg. Studiedesignet tar hensyn til denne forskjellen ved å behandle lyst og belastning som egne primære endepunkter.

Kjøp PT-141: forskningsvarianten

PT-141 fås som variant med 10 mg mengde per hetteglass. Angivelsen betegner mengden i hetteglasset, ikke konsentrasjonen. Kjøp PT-141 nå og se varianten i butikken.