Specyfikacja
| Nazwa | Melanotan I (afamelanotyd, NDP-MSH) |
| Sekwencja | [Nle4,D-Phe7]-α-MSH (syntetyczny analog α-MSH) |
| Masa cząsteczkowa | ≈1,64 kDa |
| Receptor pierwotny | MC1R (receptor melanokortyny 1) |
| Postać | Liofilizowany proszek |
| Moc na fiolkę | 10 mg |
| Zawartość pudełka | 10 fiolek o identycznej mocy (łącznie 100 mg) |
| Czystość | ≥99 % (HPLC) |
MC1R i melanogeneza
Afamelanotyd, w obrocie jako Melanotan I, jest liniowym peptydem analogicznym do naturalnego hormonu alfa stymulującego melanocyty (α-MSH). Podstawienia w pozycji 4 (norleucyna) i w pozycji 7 (D-fenyloalanina) stabilizują helisę i wydłużają zajęcie receptora względem peptydu dzikiego. Receptor melanokortyny 1 (MC1R) występuje na melanocytach i przez cAMP kieruje ekspresją enzymów melanogennych, takich jak tyrozynaza i TRP1. W modelach komórkowych i układach nadekspresji receptora Melanotan I służy jako zdefiniowany agonista do miareczkowania siły sygnału MC1R, fosforylacji poniżej oraz markerów pigmentacji. Wobec ligandów melanokortyny o szerszym działaniu ognisko receptorowe pozostaje przy MC1R. Kto chce kupić Melanotan 1, znajduje afamelanotyd jako liniowy ligand MC1R po 10 mg na fiolkę.
Rekonstytucja i obchodzenie się
Liofilizowany proszek rekonstytuuje się w laboratorium odpowiednim sterylnym rozpuszczalnikiem. Rozpuszczalnik dodaje się powoli wzdłuż ścianki fiolki i miesza łagodnie, aż peptyd rozpuści się całkowicie. Afamelanotyd jest wrażliwy na światło, dlatego roztwór roboczy przenosi się szybko do testów i do tego czasu chroni przed bezpośrednim oświetleniem. Stężenie i porcjowanie ustala laboratorium według własnego protokołu.
Badania in vitro
W badaniach in vitro laboratoria stosują Melanotan I jako ligand referencyjny w kompetycyjnych badaniach wiązania i w testach reporterowych cAMP na MC1R. Linie melanocytów i hodowle pierwotne pozwalają śledzić geny melanogenne oraz pigmentację przy określonym stężeniu ligandu. Modele radiobiologii i fotobiologii wykorzystują afamelanotyd, aby charakteryzować szlaki stresu wywołane światłem i odpowiedzi melanocytów niezależnie od strumienia kwantowego UV. Preparaty błonowe i układy rekombinowanego MC1R nadają się do porównań powinowactwa z innymi analogami α-MSH. Wysoka czystość wspiera powtarzalne szeregi rozcieńczeń dla krzywych stężenie-odpowiedź.
Jakość i analityka
Każdą partię sprawdza się pod kątem czystości metodą HPLC; zawartość wynosi ≥99 %. Badanie tożsamości potwierdza sekwencję peptydową afamelanotydu. Wyniki dokumentuje się dla partii. Ta podstawa analityczna wspiera porównywanie serii pomiarów między eksperymentami oraz powtarzalność testów MC1R w laboratorium.