PT-141 10 mg

PT-141 to powszechnie używana nazwa badawcza bremelanotydu, syntetycznego peptydu o budowie cyklicznej. Jako agonista receptorów melanokortyny wiąże się z rodziną receptorów przekazujących sygnały w ośrodkowym układzie nerwowym i w tkankach obwodowych. Właśnie ta rozpiętość między sygnałami ośrodkowymi i obwodowymi czyni cząsteczkę interesującą dla badań.

Receptory melanokortyny: rodzina o wielu funkcjach

Receptory melanokortyny to receptory sprzężone z białkiem G, na które działają endogenne melanokortyny, takie jak alpha-MSH. MC1R uczestniczy między innymi w pigmentacji skóry, natomiast MC4R odgrywa w mózgu kluczową rolę w regulacji bilansu energetycznego i masy ciała. Bremelanotyd w warunkach ekspozycji terapeutycznej wiąże się z MC1R i MC4R; oba receptory kształtują jego profil farmakologiczny. MC1R i MC4R występują zatem w różnych tkankach i mogą wywoływać odmienne odpowiedzi komórkowe.

Wiązanie z MC4R uważa się za szczególnie istotne dla działań ośrodkowych. Nie istnieje jednak wyłączna selektywność wobec tego receptora. Według informacji o produkcie Vyleesi (bremelanotyd) nie jest w pełni wyjaśnione, w jaki sposób aktywacja receptorów melanokortyny prowadzi do zmian pożądania seksualnego; mechanizm pozostaje aktywnym obszarem badań.

Zatwierdzenie w USA: nabyte, uogólnione HSDD

Zatwierdzenie Vyleesi w USA dotyczy nabytego, uogólnionego HSDD u kobiet przed menopauzą, gdy niskie pożądanie seksualne powoduje wyraźne cierpienie lub trudności interpersonalne i nie można go przypisać przyczynom medycznym lub psychiatrycznym, problemom w związku ani działaniu leku. Nabyte oznacza, że niskie pożądanie pojawiło się później; uogólnione, że nie ogranicza się do określonych sytuacji.

HSDD opisuje obniżone pożądanie seksualne, któremu towarzyszy cierpienie lub trudności interpersonalne. Diagnoza wymaga zatem więcej niż sytuacyjnie niskiego pożądania i odróżnienia od przyczyn, które da się wyjaśnić. W klasyfikacji najważniejsze jest cierpienie, a nie sama częstość kontaktów seksualnych.

Zatwierdzenie jest związane z przebadanym produktem gotowym. Nie obejmuje mężczyzn ani kobiet po menopauzie, ani ogólnego zwiększenia sprawności seksualnej. Nie stanowi podstawy do zatwierdzenia wariantu badawczego.

RECONNECT: pożądanie i obciążenie jako punkty końcowe

Dwa randomizowane, podwójnie zaślepione i kontrolowane placebo badania fazy 3 oceniały bremelanotyd u kobiet z HSDD. Łącznie włączono 1267 kobiet, które przez 24 tygodnie uczestniczyły w fazie podstawowej. Dwa równorzędne punkty końcowe oceniały pożądanie seksualne i obciążenie związane z niskim pożądaniem za pomocą kwestionariuszy wypełnianych przez same uczestniczki (badania fazy 3 nad bremelanotydem w HSDD).

W porównaniu z placebo stwierdzono różnicę wynoszącą plus 0,35 punktu w wyniku pożądania oraz spadek o 0,33 punktu w wyniku obciążenia. Wartości te są różnicami średnich na skalach kwestionariuszy, a nie wartościami procentowymi ani liczbą wydarzeń seksualnych.

Drugorzędny punkt końcowy obejmował liczbę satysfakcjonujących wydarzeń seksualnych. W tym zakresie informacja o produkcie Vyleesi nie podaje istotnej różnicy między bremelanotydem a placebo. Pożądanie i obciążenie z jednej strony oraz częstość wydarzeń z drugiej pozostają zatem wielkościami, które należy rozpatrywać osobno. Projekt badania uwzględnia to rozróżnienie, ujmując pożądanie i obciążenie jako odrębne główne punkty końcowe.

Kup PT-141: wariant badawczy

PT-141 jest dostępny w wariancie o zawartości 10 mg substancji czynnej na fiolkę. Wartość ta odnosi się do zawartości na fiolkę, a nie do stężenia. Teraz kup PT-141 i zobacz wariant w sklepie.