Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial
Retatrutide 12 mg doprowadziło do średniej redukcji masy ciała o 24,2 % w ciągu 48 tygodni: najwyższa opublikowana skuteczność wśród leków przeciw otyłości.
Naukowe dowody dla każdej substancji czynnej w katalogu. Każdy wpis zawiera link DOI, jest przyporządkowany do fazy badania i zastosowania oraz przejrzyście udokumentowany.
Retatrutide 12 mg doprowadziło do średniej redukcji masy ciała o 24,2 % w ciągu 48 tygodni: najwyższa opublikowana skuteczność wśród leków przeciw otyłości.
Redukcja HbA1c nawet o 2,02 % i utrata masy ciała o 16,9 % w ciągu 36 tygodni u pacjentów z T2D: znaczące podwójne działanie.
Semaglutide 2,4 mg/tydzień doprowadziło w ciągu 68 tygodni do średniej utraty masy ciała wynoszącej 14,9 % wobec 2,4 % w grupie placebo: dopuszczenie do obrotu jako Wegovy.
Redukcja o 26 % poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych (MACE) u pacjentów z T2D i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym w ciągu 104 tygodni.
Redukcja o 20 % poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów otyłych bez cukrzycy: pierwsza terapia otyłości z pierwszorzędowym punktem końcowym sercowo-naczyniowym.
Tesamorelin 2 mg/dobę zmniejszył tkankę tłuszczową trzewną o 15,2 % wobec placebo w ciągu 26 tygodni: dopuszczenie Egrifty do obrotu w lipodystrofii związanej z HIV.
Redukcja tłuszczu wątrobowego o 32 % w ciągu 6 miesięcy u pacjentów z HIV i NAFLD; poprawa stłuszczenia wątroby.
Pojedyncza dawka CJC-1295 zwiększyła stężenie GH od 2 do 10 razy na okres do 6 dni, a IGF-1 na okres do 11 dni: okres półtrwania w osoczu ~8 dni.
Selektywne uwalnianie GH bez wzrostu ACTH, kortyzolu i prolaktyny: pentapeptydowy agonista receptora greliny pierwszej generacji.
Sermorelin, analog GHRH (29 AA), stymuluje fizjologiczne pulsacyjne uwalnianie GH: bezpieczniejszy niż egzogenny rhGH w niedoborze hormonu wzrostu u dorosłych.
Pentadekapetyd o udokumentowanym działaniu na gojenie owrzodzeń żołądkowo-jelitowych, naprawę ścięgien i angiogenezę zależną od VEGF w modelach przedklinicznych.
BPC-157 wspiera migrację i wzrost tenocytów in vitro; jako mechanizm zidentyfikowano sygnalizację FAK-paksylina.
Tymozyna β4 (TB-500) jako peptyd sekwestrujący G-aktynę: gojenie ran, angiogeneza i naprawa mięśnia sercowego przez modulację cytoszkieletu aktynowego.
Programy kliniczne dotyczące TB-500 w uszkodzeniach rogówki, owrzodzeniach odleżynowych i ostrym zawale mięśnia sercowego: dane z fazy II wskazują na przyspieszenie gojenia.
Ludzka katelicydyna LL-37: przeciwdrobnoustrojowa, immunomodulująca i wspomagająca gojenie ran; profil wielokierunkowy związany z odpornością wrodzoną.
GHK-Cu moduluje kolagen, dekorinę i glikozaminoglikany; reaktywacja 4192 genów w kierunku młodzieńczej ekspresji: fundamentalny mechanizm przeciwstarzeniowy.
Przegląd wiązania miedzi, działania przeciwzapalnego i regeneracji tkanek: praca podstawowa o GHK jako tripeptydzie naprawczym.
SNAP-8 (Acetyl Octapeptide-3) hamuje uwalnianie katecholamin w złączu nerwowo-mięśniowym; skuteczny miejscowo w redukcji zmarszczek mimicznych in vitro.
Tripeptyd lizyna-prolina-walina: wchłanianie za pośrednictwem PepT1, redukcja markerów zapalnych (TNF-α, IL-6) w modelach zapalenia jelita grubego.
Kodowany mitochondrialnie peptyd MOTS-c (16 AA) poprawia wrażliwość na insulinę i zmniejsza otyłość indukowaną dietą wysokotłuszczową w modelach mysich.
Elamipretide (SS-31) poprawił dystans w 6-minutowym teście marszu o 64,5 m wobec wartości wyjściowej w pierwotnej miopatii mitochondrialnej w ciągu 4 tygodni.
Pojedyncza dawka SS-31 zmniejszyła objętość końcowoskurczową lewej komory o 18 ml u pacjentów z HFrEF: działanie na mitochondria przez wiązanie z cardiolipiną.
Dożylny glutation (600 mg 2 razy dziennie) zmniejszył wyniki UPDRS o 42 % w chorobie Parkinsona we wczesnym stadium w ciągu 30 dni.
Heptapeptydowy analog ACTH(4-10): zwiększa BDNF i dopaminę w korze przedczołowej; modulujący wpływ na funkcje poznawcze w modelu szczurzym.
Selank, analog tuftsyny, podawany donosowo wykazał działanie przeciwlękowe porównywalne z medazepamem: bez sedacji i uzależnienia.
Infuzje DSIP zmniejszyły objawy przewlekłej bezsenności; poprawa architektury snu bez działania resztkowego następnego dnia.
Tripeptyd Glu-Asp-Arg: neuroprotekcyjny w warunkach hipoksji, zmniejsza indukowaną ROS śmierć komórek w neuronach hipokampa.
Przegląd 35 lat badań nad modulacją starzenia za pomocą peptydów: aktywacja telomerazy, modulacja rytmu okołodobowego, zmniejszenie śmiertelności związanej z wiekiem.
Epithalon (Ala-Glu-Asp-Gly) wydłużył medianę długości życia myszy CBA o 12,3 % i istotnie zmniejszył częstość spontanicznych nowotworów.
FOXO4-DRI selektywnie indukuje apoptozę komórek senescentnych przez interferencję FOXO4–p53; poprawił sprawność fizyczną, jakość sierści i czynność nerek u starszych myszy.
Tymozyna α1 (Tα1) jako immunomodulator: dojrzewanie limfocytów T, wzmocnienie aktywności NK; dopuszczenia we Włoszech, Indiach i Chinach w zapaleniu wątroby typu B/C oraz jako adiuwant w terapii HIV.
PNC-27 wiąże błonową HDM-2 w komórkach nowotworowych; selektywne przerwanie błony bez powinowactwa do komórek prawidłowych: nowatorski mechanizm cytotoksyczny.
Peptyd celujący w prohibitynę (Adipotide) zmniejszył otyłość u małp rezus o 11 % w ciągu 4 tygodni przez selektywną apoptozę naczyń w białej tkance tłuszczowej.