Specyfikacja
| Nazwa | Ipamorelin (NNC 26-0161) |
| Sekwencja | Syntetyczny pentapeptyd (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2) |
| Masa cząsteczkowa | ≈711,9 Da |
| Postać | Proszek liofilizowany |
| Ilość na fiolkę | 10 mg |
| Zawartość pudełka | 10 fiolek o tej samej ilości (100 mg łącznie) |
| Czystość | ≥99 % (HPLC) |
Mechanizm działania
Ipamorelin jest syntetycznym agonistą pentapeptydowym receptora sekretagogów hormonu wzrostu (GHS-R). Receptor ten należy do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G i w badaniach charakteryzuje się go przez szlak sygnałowy greliny. Wiązanie ligandu z GHS-R uruchamia kaskady wtórnych przekaźników, które w liniach somatotrofów i w hodowlach pierwotnych mierzalnie kierują uwalnianiem hormonu wzrostu. W porównaniu z szerszymi analogami GHRP Ipamorelin często stosuje się w modelach przedklinicznych, ponieważ aktywacja szlaku GHS-R idzie w parze ze słabszym wpływem na osie prolaktyny, ACTH i kortyzolu. Cząsteczka sprawdza się więc jako określony ligand referencyjny do selektywnych badań receptora. Kto chce kupić Ipamorelin, bierze selektywnego agonistę GHS-R w ilości 10 mg na fiolkę.
Rekonstytucja i obchodzenie się
Liofilizat rekonstytuuje się w laboratorium odpowiednim sterylnym rozpuszczalnikiem. Rozpuszczalnik dodaje się powoli wzdłuż ścianki naczynia, a preparat miesza się delikatnie, aż proszek rozpuści się całkowicie. Powstały roztwór opracowuje się niezwłocznie, bo peptyd w postaci rozpuszczonej łatwiej reaguje na warunki otoczenia. Do czasu użycia odczynnik chroni się przed bezpośrednim światłem. Wartości objętości i stężenia nie są częścią tego opisu. Laboratorium wykonujące oznaczenie ustala te parametry we własnym protokole.
Badania in vitro
W badaniach in vitro Ipamorelin służy jako ligand referencyjny do kompetycyjnych badań wiązania z rekombinowanym lub natywnym GHS-R. W testach reporterowych cAMP i w układach obrazowania wapnia aktywację receptora ilościuje się zależnie od stężenia. Modele komórkowe przysadki wykorzystują peptyd, aby śledzić uwalnianie GH po stymulacji GHS-R i porównać je z innymi sekretagogami. Do analizy struktury i działania w polu GHRP Ipamorelin dostarcza zwartej referencji pentapeptydowej o jasno przypisanym profilu receptora. Szeregi rozcieńczeń z liofilizatu wspierają krzywe stężenie odpowiedź w wielu powtórzeniach.
Jakość i analityka
Każdą partię Ipamorelinu bada się metodą HPLC pod kątem czystości, a zawartość wynosi ≥99 %. Kontrola tożsamości potwierdza też sekwencję pentapeptydu i tym samym przypisanie do agonisty GHS-R NNC 26-0161. Wyniki zapisuje się dla każdej partii. Ta charakterystyka analityczna daje pewną podstawę do porównywania serii pomiarów i do powtarzalności testów GHS-R w laboratorium.