Ipamorelin

Ipamorelin: pentapeptyd o selektywnym profilu

Ipamorelin to syntetyczny pentapeptyd złożony z pięciu aminokwasów i należy do sekretagogów hormonu wzrostu. Pod koniec lat 90. XX wieku opisano go jako pierwszy selektywny sekretagog GH: w ówczesnych eksperymentach pobudzał uwalnianie hormonu wzrostu (GH), nie stymulując pozostałych hormonów przysadki w takim samym stopniu. Właśnie to pytanie o selektywność sprawia, że cząsteczka pozostaje interesująca do dziś.

Jego miejscem działania jest szlak receptora GHRP i greliny. Ipamorelin należy do mimetyków greliny i wiąże się z odpowiednim receptorem na komórkach somatotropowych przysadki. Tam uruchamia komórkową kaskadę sygnałową, której końcowym efektem jest wydzielanie GH. Ponieważ ten szlak przebiega przez inny receptor niż w przypadku GHRH, profil związku różni się od profilu analogu GHRH.

Selektywność: hormon wzrostu w centrum

Uwalnianie GH jest częścią skoordynowanego układu regulacji: GHRH je napędza, somatostatyna hamuje, a szlak greliny dostarcza własny sygnał. Sekretagog, który wykorzystuje przede wszystkim ten trzeci szlak, umożliwia ukierunkowane oddziaływanie na oś somatotropową.

W oryginalnych pracach Ipamorelin testowano na komórkach przysadki szczura, na szczurach i na świniach. Stwierdzono uwalnianie GH. Szczególnie wartościowe okazało się porównanie z GHRP-2 i GHRP-6: pod wpływem Ipamorelinu odpowiedź ACTH i kortyzolu była mniejsza niż w przypadku obu peptydów referencyjnych (praca oryginalna Rauna i współpracowników).

Te wyniki pochodzą z modeli komórkowych i zwierzęcych. Pokazują, jak peptyd działa w tych układach, ale nie dowodzą, że u ludzi kortyzol lub działania niepożądane pozostają bez zmian.

Co zmierzono u ludzi

W 1999 roku Ipamorelin zbadano we wczesnym badaniu klinicznym z udziałem zdrowych ochotników płci męskiej. Zmierzono ostry epizod uwalniania GH; jednocześnie przebieg substancji w organizmie udało się opisać za pomocą modelu farmakokinetyczno-farmakodynamicznego (badanie Gobburu i współpracowników). Dla badań jest to solidna przesłanka, że ludzka oś GH reaguje na peptyd.

Ostry wyrzut hormonu pozostaje jednak biomarkerem. Badanie było małe i ograniczone do zdrowych mężczyzn, co jest typowe dla wczesnych badań klinicznych. Poziom hormonu nie mówi nic o masie mięśniowej, udziale tkanki tłuszczowej, jakości snu ani regeneracji; potrzebne są do tego badania z takimi właśnie punktami końcowymi.

Dlaczego badano czynność jelit

Grelina i sekretagogi GH oddziałują nie tylko na przysadkę. Szlak receptorowy uczestniczy również w kontroli motoryki przewodu pokarmowego, a opóźniona czynność jelit po operacjach w obrębie jamy brzusznej jest istotnym problemem klinicznym. Z tego powiązania wynikło pytanie, czy mimetyk greliny może korzystnie wpływać na pooperacyjną niedrożność jelit po resekcji jelita.

Badanie fazy II i jego wynik pierwszorzędowy

W 2014 roku w wieloośrodkowym, podwójnie zaślepionym i kontrolowanym placebo badaniu fazy II oceniano Ipamorelin u pacjentów po resekcji jelita; włączono 117 osób (badanie fazy II Becka i współpracowników). Czas do pierwszego tolerowanego stałego posiłku był w grupie Ipamorelinu liczbowo krótszy, ale porównanie pierwszorzędowe nie osiągnęło istotności statystycznej (p = 0,15).

Dla tego punktu końcowego badanie pozostaje więc wynikiem negatywnym: trend bez potwierdzonej skuteczności. Ważne są także dożylna postać preparatu użyta w badaniu i populacja pacjentów chirurgicznych; wyniku nie można odnosić do typowych dolegliwości trawiennych.

Kup Ipamorelin: warianty do badań

Ipamorelin jest dostępny w wariantach, a zawartość na fiolkę wynosi 5 mg lub 10 mg. Osoby, które potrzebują peptydu do własnego projektu badawczego, mogą kupić Ipamorelin i wybrać w sklepie wariant z odpowiednią zawartością na fiolkę.